CJC-1295 ist ein Peptidhormon, das aus 30 Aminosäuren besteht. Im menschlichen Körper fungiert es als Analogon von Somatoliberin (einem natürlichen Stimulator der Wachstumshormonsekretion). Es wirkt auf den Kern der vorderen Hypophyse und stimuliert die Sekretion von Wachstumshormon. Die Substanz bindet an GHRH-Rezeptoren, die zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören. Die CJC-1295-Version von DAC (Drug Affinity Complex) bindet an Plasmaproteine (Albumin), was aufgrund der Zugabe von Lysin, das an das Nicht-Peptid-DAC-Molekül gebunden ist, zu einer signifikanten Verlängerung der Wirkdauer führt (die Version ohne DAC dauert 30 min).
GHRH GRUPPE
Die Abkürzung GHRH steht für Growth Hormone Releasing Hormone oder Somatoliberin. Somatoliberierendes Wachstumshormon-Releasing-Hormon, auch bekannt als Somatotropin-Releasing-Faktor (GRF, GHRF) oder Somatokrinin, ist ein freisetzendes Hormon für Wachstumshormone. Es ist ein Peptidhormon mit 44 Aminosäuren, das im Hypothalamus produziert wird.
Wirkungsmechanismus
Somatoliberin wird aus den Nervenenden dieser bogenförmigen Neuronen freigesetzt und zur vorderen Hypophyse transportiert, wo es die Sekretion von Wachstumshormon stimuliert, indem es spezielle Rezeptoren stimuliert. GHRH wird pulsatil freigesetzt und stimuliert eine ähnliche pulsatile Freisetzung von Wachstumshormon. Darüber hinaus trägt Somatoliberin auch direkt zum Slowwave-Schlaf bei.
Die Wirkung von Somatoliberin ist der Wirkung von Somatostatin (einem Hormon, das Wachstumshormon hemmt) entgegengesetzt. Somatostatin wird aus den neurosekretorischen Nervenenden periventrikulärer Somatostatinneuronen freigesetzt und in die vordere Hypophyse transportiert, wo es die Wachstumshormonsekretion hemmt. Somatostatin und Somatoliberin werden der Reihe nach ausgeschieden, was zu einer stärker pulsierenden Sekretion von Wachstumshormon führt.
Petiden der GHRH-Gruppe wirken nur, wenn der Somatostatinspiegel im Blut niedrig ist oder die Aktivität dieses Hormons minimal ist. Und dies geschieht nur zu einer Zeit, in der das Wachstum im Blut entweder nach natürlichen Freisetzungen oder nach Injektionen ansteigt. Es ist möglich, aber ziemlich schwierig zu bestimmen, wann endogenes Wachstumshormon ins Blut freigesetzt wird, und dementsprechend die Injektion des GHRH-Peptids daran anzupassen. Daher wird in der Praxis die folgende Methode angewendet: Die Stimulanzien der GHRH-Gruppe werden nach dem Stimulans der GHRH-Gruppe injiziert. Seltener nach einer Injektion von exogenem Somatotropin.
GHRH-Peptide erhöhen das Niveau des endogenen Wachstumshormons und darauf folgen die positiven Effekte, die dem Wachstumshormon innewohnen. Dieses Hormon spielt eine Schlüsselrolle bei der Regulierung der Körperzusammensetzung. Eine wichtige Eigenschaft des Wachstumshormons ist seine starke lipolytische Wirkung. Die Verabreichung von Wachstumshormon an Menschen mit Mangel reduziert die Körperfettmasse und erhöht die fettfreie Körpermasse signifikant. Wachstumshormon verstärkt die Lipolyse direkt durch Verringerung der Wirkung einer Reihe von lipogenen Enzymen und indirekt durch Erhöhung der Produktion anderer lipolytischer Hormone wie Katecholamine und Glucagon sowie durch Erhöhung der Expression von Adipozyten-Adrenorezeptoren. Im Allgemeinen führen diese Effekte zu einer Steigerung der Körperfettverwertung.
Wachstumshormon spielt eine wichtige Rolle als Anabolikum im menschlichen Skelettmuskel- und Sehnenbindegewebe, das die Matrix für die Kraftübertragung von einzelnen Muskelfasern auf den Knochen bildet. Somit verstärktes Bindegewebwird eine stärkere und widerstandsfähigere Muskelsehnenstruktur ergeben. Aus diesem Grund wird Wachstumshormon von Sportlern zur Behandlung von Muskel- und Sehnenverletzungen eingesetzt. In ähnlicher Weise verbessert ein hoher GH-Spiegel die Knochenstärke sowohl direkt als auch indirekt, indem er die Kalziumaufnahme im Darm und die Vitamin-D-Konzentrationen im Serum erhöht.
Verwendungszweck
Eine der am meisten angesehenen Wirkungen von Wachstumshormon ist seine Wirkung auf den Muskelanabolismus. Wachstumshormon induziert die Aufnahme von Glukose und Aminosäuren und stimuliert die Proteinsynthese, möglicherweise unter Verwendung von Energie, die aus seiner lipolytischen Aktivität gewonnen wird. Wachstumshormon führt zu einer Erhöhung des IGF-1-Proteins, was wiederum eine Reihe positiver Effekte hat, die synergistisch mit Wachstumshormon wirken, wie z. B. Fettverbrennung, Erhöhung der Muskelmasse und Stärkung der Knochen- und Sehnenstrukturen. Gründe, die Verwendung von GHRH-Peptiden in Betracht zu ziehen, können ein erhöhter Fettabbau, ein verbesserter Muskelaufbau, reduzierte Choleserol- und Triglyceridspiegel und eine verbesserte Heilung nach Verletzungen sein. Einige der Substanzen der GHRH-Gruppe sind erfolgreich in die Kategorie der pharmakologischen Arzneimittel übergegangen, die meisten befinden sich jedoch noch in der Forschung oder in klinischen Studien.
Vorteil
Keine negativen Auswirkungen auf den Blutzuckerspiegel
Bildet einen natürlichen pulsierenden Charakter von Wachstumshormonspitzen im Blut
Effects
Anhaltender Anstieg der Wachstumshormon- und IGF-q-Spiegel
Viszerales Fettgewebe reduzieren
Senkung des Gesamtcholesterins und der Triglyceride im Blut
Erhöhte Muskelmasse
Seiteneffekte
Kurzzeitige Gesichtsrötung und Schmerzen an der Injektionsstelle
Arthralgieschmerzen, die in verschiedenen Gelenken des Bewegungsapparates auftreten
Myalgie (ist ein Schmerzsyndrom in Muskeln, Bändern, Sehnen und Faszien-Bindegewebsmembranen der Muskeln)
Tesamorelin, GRF (1-44)
Tesamorelin ist eines der ersten Wachstumshormon-Stimulanzien. Vor langer Zeit stellten Forscher fest, dass die letzten 15 Aminosäuren der Somatoliberinkette unbrauchbar sind, weshalb Sermorelin als Sequenz der ersten neunundzwanzig Aminosäuren hergestellt wurde. Aber alle 44 Aminosäuren blieben in der Resamorelinkette, außerdem wurde ihnen auch eine trans-3-Hexonoylgruppe hinzugefügt. Dies wurde getan, um die Dauer der Wirksamkeit des Arzneimittels zu verlängern, die Dauer seiner wirksamen Aktivität beträgt nicht weniger als 4-5 Stunden. Tesamorelin wird in der medizinischen Praxis wie kein anderer Wachstumshormon-Sekretionsstimulator sehr aktiv eingesetzt. Auch wenn es heute in dieser Gruppe wirksamere Medikamente gibt. Die Wirksamkeit der vom Hersteller empfohlenen Tagesdosis (2 mg, wenn das Arzneimittel allein angewendet wird) von Tesamorelin entspricht ungefähr der Wirksamkeit von drei IE synthetischem Wachstumshormon.
Sermorelin, GRF (1-29)
Sermorelin ist eines der wenigen Peptide, die das Stadium klinischer Studien erfolgreich bestanden und in der medizinischen Praxis aktiv eingesetzt haben. Die Struktur von Sermorelin entspricht einem Fragment von Somatoliberin (Aminosäuren 1-29, was sich im zweiten Namen dieses Arzneimittels GRF (1-29) widerspiegelt. Die Wirkung ist Somatoliberin völlig ähnlich. Es ist sehr kurzlebig, obwohl die Dauer der effektiven Aktivität bis zu zwei Stunden dauert und nicht besonders stark ist. In Kombination mit Peptiden der GHRP-Gruppe kann es jedoch den Wachstumshormonspiegel signifikant erhöhen.
Modell GRF (1-29)
Tatsächlich ist es Sermorelin, aber mit einer längeren Halbwertszeit. Im Jahr 2005 änderten Forscher 4 Aminosäuren in der GRF-Struktur auf der zweiten, achten, fünfzehnten und siebenundzwanzigsten Position. Das resultierende Arzneimittel wurde tetrasubstituiertes GRF (1-29) genannt, dh GRF, in dem 4 Positionen substituiert waren. Im Jahr 2008 schlug ein Forscher, der im Internet unter dem Spitznamen DatBtrue bekannt ist, für das Medikament den Namen modifiziertes GRF (1-29) oder Mod GRF (1-29) vor, um diesen Namen zu verkürzen, den er heute kennt. In unserem Körper ist der Weg vom Hypothalamus, wo Somatoliberin synthetisiert wird, zur Hirndrüse, wo es wirken soll, sehr kurz. Das Hormon stößt auf dem Weg dorthin auf keine Hindernisse, so dass die Halbwertszeit von GRF (1-29) nur 5 Minuten beträgt. Auf dieser Grundlage wurde es notwendig, ein Medikament mit einer längeren Halbwertszeit zu entwickeln. Eine Lösung ist Mod GRF (1-29), das eine Halbwertszeit von 30 Minuten hat.
CJC-1295 mit DAC
Auf der Basis von Mod GRF (1-29) wurde ein Medikament mit einer noch längeren Halbwertszeit geschaffen, die bereits in Tagen berechnet wird. Dieses Medikament wurde CJC1295 genannt. Dieses Medikament hat die gleiche Aminosäuresequenz wie Mod GRF (1-29), hat aber auch die dreizehnte Aminosäure, Lysin, an die 3-Maleimidopropionsäure gebunden ist. Dieser Komplex wurde DAC (Drug Affinity Complex) genannt. Danach wurde Mod GRF (1-29) als CJC-1295 no DAC oder einfach CJC1295 bekannt, und der echte CJC-1295 hieß CJC-1295 DAC. CJC-1295 ist ein sehr interessantes Medikament, das über einen langen Zeitraum eine gute Wirkung zeigt: In Experimenten wurde es ohne Unterbrechung bis zu sechs Monate oder sogar länger angewendet. Außerdem: Die Emissionen des eigenen Wachstumshormons sind immer noch von der gleichen pulsierenden Natur, das heißt, sie sind ganz natürlich, nur stärker.
Antragsschema
Fast alle Medikamente der GHRH-Gruppe haben eine sehr kurze Halbwertszeit es wird in Minuten berechnet. die Dauer der effektiven Aktivität ist zwar etwas höher, überschreitet jedoch nicht einige Stunden. Daher sollte die Häufigkeit der Injektionen mindestens 3-4 pro Tag betragen. Die Gruppe umfasst ein Medikament mit einer sehr langen Wirkdauer CJC 1295 DAC, dessen Injektionen zweimal pro Woche durchgeführt werden können.
Kombination mit anderen Medikamenten
GHRH-Medikamente werden normalerweise nicht alleine angewendet, sondern meistens in Kombination mit einem Peptid der GHRP-Klasse wie GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin oder Ipamorelin. Anwendungsbeispiele sind 100 mcg Mod GRF 1-29, die gleichzeitig mit 100 mcg GHRP-6 oder Ipamorelin eingenommen werden. Diese Kombination ist synergistisch. GHRP stimuliert den GH-Freisetzungsimpuls und GHRP verstärkt ihn. Die Dosierung in Kombination mit GHRP sollte ungefähr 100 Mikrogramm betragen. Die Dosierung von CJC 1295 DAC sollte zweimal wöchentlich 100 mcg (1 mg) betragen.
