Bremelanotid (oder PT-141) ist ein Wirkstoff, der für die Behandlung von sexueller Dysfunktion bei Frauen, hämorrhagischem Schock und Reperfusionsverletzungen entwickelt wurde. Es wirkt durch die Aktivierung der Melanocortinrezeptoren MC1R und MC4R, moduliert die Entzündung und begrenzt die Ischämie. Ursprünglich wurde das Medikament für die intranasale Anwendung zur Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen bei Frauen untersucht. 2008 wurde die Entwicklung des Medikaments für diesen Zweck jedoch vorübergehend eingestellt, nachdem über unerwünschte Nebenwirkungen in Verbindung mit erhöhtem Blutdruck berichtet worden war. Im März 2012 führte Palatin Technologies eine Phase-2B-Studie am Menschen durch, bei der das Medikament subkutan injiziert wurde und nach Angaben des Herstellers eine sehr geringe Wirkung auf den Blutdruck hat.
Bremelanotid wurde aus dem Peptidhormon Melanotan 2 entwickelt, das als Bräunungsmittel ohne Sonneneinwirkung untersucht wurde. Melanotan 2 hat in ersten Tests gezeigt, dass es neben der Bräunung auch sexuelle Erregung und spontane Erektionen hervorruft. Bremelanotid hat sich in Studien als wirksam bei der Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen sowohl bei Männern (erektile Dysfunktion) als auch bei Frauen (sexuelle Erregungsstörung) erwiesen. Im Gegensatz zu Viagra und anderen verwandten Medikamenten wirkt Bremelanotid nicht auf das Gefäßsystem, sondern steigert das Verlangen direkt durch seine Wirkung auf das Nervensystem.
Mechanismus der Wirkung
Bremelanotid ist ein Analogon des alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (alpha-MSH), das die Melanocortinrezeptoren MC3-R und MC4-R im zentralen Nervensystem aktiviert. Aufgrund seiner zentral vermittelten Aktivität hat Bremelanotid Potenzial für die Behandlung der erektilen Dysfunktion sowie für den möglichen Einsatz bei ungedecktem medizinischem Bedarf im Zusammenhang mit verminderter sexueller Motivation und Libidoverlust.
PT-14 ist ein starker Erektionsstarter mit minimalen Nebenwirkungen, einem schnellen Wirkungseintritt und einer relativ langen Wirkungsdauer. Jüngste Phase-II-Studien bestätigen, dass die Erektionsfähigkeit durch sexuelle Stimulation verbessert wird. Aufgrund seines zentralen Wirkmechanismus kann PT-141 unabhängig oder synergistisch mit PDE-5-Hemmern (Viagra, Cialis) wirken und eine nützliche Therapiealternative für Erektionsstörungen sowohl organischen als auch psychogenen Ursprungs darstellen. In einer randomisierten, prospektiven, placebokontrollierten Studie wurde die ED-Behandlung mit Sildenafil . mg intranasal PT-with 141 verglichen. Die kombinierte Einnahme von zwei Arzneimitteln führte zu einer signifikanten Verlängerung der Zeit bis zur Erhöhung der Steifigkeit des Unterbaus (>60 %) im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Sildenafil während einer 2,5-stündigen Überwachungssitzung. Die Medikamentenkombination wurde gut vertragen, ohne dass die Nebenwirkungen im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Sildenafil pot PT- signifikant zunahmen.
Wirkungen
Das erektogene Potenzial von PT-, sein Verträglichkeitsprofil und seine Fähigkeit, bei Patienten, die nicht ausreichend auf einen PDE-Hemmer (Syslais, Viagra) ansprechen, signifikante Erektionen hervorzurufen, legen nahe, dass PT- eine Behandlungsalternative darstellen könnte.
Steigerung des sexuellen Verlangens und der Erektion
Nebenwirkungen
Übelkeit
Hitzewallung
Kopfschmerzen
Wie wird es angewendet?
Die erste Erektion tritt nach etwa 30 Minuten ein. Die Spitzenkonzentration der Substanz im Blut sinkt 60 Minuten nach der Injektion und nimmt innerhalb von 4 Stunden allmählich ab.
Kombination mit anderen Medikamenten
Um eine bessere Wirkung zu erzielen, kann es zusammen mit Medikamenten wie Sildenafil und Tadafil verwendet werden.
Wie wird eine Lösung zubereitet?
Um eine Injektionslösung herzustellen, nehmen Sie eine Spritze, die bereits ein Verdünnungsmittel enthält, und injizieren es in ein Fläschchen, das ein gefriergetrocknetes Pulver enthält. Kippen Sie das Fläschchen so, dass die Nadel die Fläschchenwand berührt. Vermeiden Sie es, das Verdünnungsmittel direkt in das gefriergetrocknete Pulver zu injizieren. Das Lösungsmittel sollte langsam an der Flaschenwand herunterfließen (nicht alles auf einmal einfüllen und sich Zeit lassen). Sobald das gesamte Verdünnungsmittel in das Peptidfläschchen gegeben wurde, mischen Sie es vorsichtig (aber schütteln Sie das Fläschchen nicht), bis sich das gefriergetrocknete Pulver aufgelöst hat und Sie eine klare Flüssigkeit erhalten haben. Jetzt ist das Arzneimittel einsatzbereit.
Mischen Sie niemals ein Peptid mit einem anderen in derselben Spritze. Dies birgt die Gefahr, dass empfindliche Peptidmoleküle zerstört werden.
Anwendung
Die Injektion kann subkutan oder intramuskulär erfolgen, je nach persönlicher Vorliebe.
Lagerung
Die resultierende Lösung kann etwa 21 Tage lang im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2-8 Grad Celsius gelagert werden. Die Lagerzeit verlängert sich, wenn die Lösung mit bakteriostatischem Wasser hergestellt wurde.
