Sartanos 20mg (Telmisartan)

Aktiver Wirkstoff: TelmisartanArt: Bluthochdruckmittel, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT1)... Weiterlesen

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Beschreibung

Aktiver Wirkstoff: Telmisartan

Art: Bluthochdruckmittel, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT1)

Form: Zum Einnehmen (Tabletten)

Beschreibung

Telmisartan ist ein blutdrucksenkendes Mittel, ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT1). Es hat eine sehr hohe Affinität für diesen Rezeptor-Subtyp. Telmisartan verdrängt Angiotensin II aus seiner Verbindung mit AT1-Rezeptoren. Eine Affinität für andere Subtypen von AT-Rezeptoren wurde nicht festgestellt. Die funktionelle Bedeutung anderer Rezeptor-Subtypen und die Auswirkungen erhöhter Angiotensin-II-Spiegel (infolge der Verabreichung von Telmisartan) auf sie sind nicht bekannt.

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ist für die Regulierung des Blutdrucks und des Flüssigkeitshaushalts zuständig. Es regelt seine Reaktion auf Dinge wie Angiotensin, eine natürlich vorkommende Chemikalie, die die Blutgefäße verengt und den Blutdruck erhöhen kann. Eine bestimmte Art von Angiotensin - nämlich Angiotensin 2 - ist hier von Bedeutung, da die Einnahme anaboler Steroide den Spiegel dieses spezifischen Hormons erhöht.

Telmisartan senkt den Aldosteronspiegel im Plasma, hemmt aber nicht das Plasmarenin, blockiert keine Ionenkanäle und hemmt nicht ACE (Kinase II), das auch Bradykinin abbaut. Daher gibt es keine mit Bradykinin verbundenen Nebenwirkungen.

Die Blockade des Renin-Angiotensin-Systems mit ACE-Hemmern, die die Biosynthese von Angiotensin II aus Angiotensin I hemmen, wird häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. ACE-Hemmer hemmen auch den Abbau von Bradykinin, eine Reaktion, die ebenfalls von ACE katalysiert wird. Da Telmisartan ACE (Kininase II) nicht hemmt, hat es keinen Einfluss auf die Reaktion auf Bradykinin. Ob dieser Unterschied klinische Relevanz hat, ist noch nicht bekannt. Telmisartan bindet oder blockiert keine anderen Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, von denen bekannt ist, dass sie für die kardiovaskuläre Regulation wichtig sind. Die Blockade des Angiotensin-II-Rezeptors hemmt die negative regulatorische Rückkopplung von Angiotensin II auf die Reninsekretion, aber die daraus resultierende erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und die zirkulierenden Angiotensin-II-Spiegel heben die Wirkung von Telmisartan auf den Blutdruck nicht auf.

Zweck der Anwendung

Telmisartan verringert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH) und reduziert viszerales Fett. Dies dürfte für Sportler von besonderem Interesse sein. LVH ist eine adaptive Reaktion auf intensives Krafttraining, deren Auswirkungen durch Steroidkonsum noch verstärkt werden. Die LVH ist bei hochtrainierten Sportlern im Allgemeinen gutartig, wird aber mit einer verminderten Herzfunktion in Verbindung gebracht, insbesondere mit zunehmendem Alter des Sportlers. Eine Verringerung des viszeralen Fettgewebes ist ebenfalls mit einem geringeren kardiovaskulären Risiko verbunden. Die Einnahme von Telmisartan ist eine wissenschaftlich nachgewiesene Strategie zur Schadensminimierung, die sowohl die Gesamtmortalität als auch das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen im Besonderen verringert.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Telmisartan rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50 %. Bei gleichzeitiger Einnahme mit der Nahrung liegt die Abnahme der AUC zwischen 6% (bei einer Dosis von 40 mg) und 19% (bei einer Dosis von 160 mg). 3 Stunden nach der Einnahme fällt die Plasmakonzentration ab, unabhängig davon, ob es mit der Nahrung oder auf nüchternen Magen eingenommen wird. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 99,5 %. Die Durchschnittswerte der scheinbaren Vd im Gleichgewichtsstadium liegen bei 500 l. Metabolisierung durch Konjugation mit Glucuronsäure. Die Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T1/2 - mehr als 20 Stunden. Wird unverändert über die Därme ausgeschieden. Kumulative Ausscheidung über die Nieren ist weniger als 1%. Gesamtplasmaclearance - 1000 ml / min (Nierendurchblutung - 1500 ml/min).

Wie zu verwenden

Für Erwachsene, ist die tägliche Dosis 20-40 mg (1 Mal / Tag). Bei einigen Patienten kann die blutdrucksenkende Wirkung mit einer Dosis von 20 mg / Tag erreicht werden. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 80 mg/Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg.

Die Dosierungen für Sportler sind die gleichen - die Verwendung einer einmaligen Tagesdosis von 20 bis 40 mg zur Verringerung des Risikos von Atherosklerose, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Schlaganfällen bei Bodybuildern, die Steroide verwenden und Bluthochdruck haben. Dies kann auch zu einer Verbesserung des HDL-Cholesterinspiegels, der Insulinsensitivität, der mitochondrialen Aktivität, der endothelialen Funktion und der kognitiven Funktion führen.

Auswirkungen

Arterielle Hypertonie

Verringerung des kardiovaskulären Risikos

Verbesserung des HDL-Cholesterinspiegels

Verbesserung der Insulinempfindlichkeit

Erhöhung der mitochondrialen Aktivität

Endotheliale Funktion

Kognitive Funktion.

Reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH)

Reduziert viszerales Fett

Verringert Wassereinlagerungen

Verringerung der Adrenalinproduktion, die eine Vasokonstriktion der Blutgefäße verursacht

Nebenwirkungen

Für Telmisartan sind Nebenwirkungen selten und können sein:

Veränderungen der Sehkraft

Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht

Schnelles Herzklopfen

Starker Nesselausschlag

Schmerzhaftes Wasserlassen oder veränderte Häufigkeit des Wasserlassens

Schwellungen in den Händen, Unterschenkeln und Füßen

Profil

Halbwertszeit: 24 Stunden

Häufigkeit der Einnahme: 1-2 Mal pro Tag

Kontraindikationen

Blutdruckabfall

Schwangerschaft

Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, sollten die Telmisartan-Tabletten so bald wie möglich abgesetzt werden.

Wie aufbewahren?

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren

An einem kühlen, trockenen Ort aufbewahren, vor direkter Sonneneinstrahlung schützen

Bei 25°C (77°F) lagern; Abweichungen von 15°-30°C (59°-86°F) sind zulässig

Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden

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