Il bremelanotide (o PT-141) è un composto sviluppato per il trattamento della disfunzione sessuale femminile, dello shock emorragico e delle lesioni da riperfusione. Agisce attivando i recettori della melanocortina MC1R e MC4R, modulando l'infiammazione e limitando l'ischemia. Inizialmente, il farmaco era stato studiato per l'uso intranasale nel trattamento delle disfunzioni sessuali femminili, ma nel 2008 lo sviluppo del farmaco per tale uso è stato temporaneamente interrotto dopo la segnalazione di effetti collaterali negativi associati all'aumento della pressione sanguigna. A marzo 2012, Palatin technologies stava conducendo uno studio di fase 2B sull'uomo utilizzando un'iniezione sottocutanea del farmaco, che secondo il produttore avrebbe un effetto molto ridotto sulla pressione sanguigna.
Il bremelanotide è stato sviluppato a partire dall'ormone peptidico Melanotan 2, studiato come agente abbronzante senza esposizione al sole. Nei primi test, il Melanotan 2 ha dimostrato di indurre l'eccitazione sessuale e l'erezione spontanea, oltre all'abbronzatura. Il bremelanotide si è dimostrato efficace nel trattamento delle disfunzioni sessuali sia negli uomini (disfunzione erettile) che nelle donne (disturbo dell'eccitazione sessuale). A differenza del Viagra e di altri farmaci correlati, il bremelanotide non agisce sul sistema vascolare, ma aumenta il desiderio direttamente attraverso il suo effetto sul sistema nervoso.
Meccanismo d'azione
Il bremelanotide è un analogo dell'ormone alfa-melanocito-stimolante (alfa-MSH) che attiva i recettori MC3-R e MC4-R della melanocortina nel sistema nervoso centrale. Grazie alla sua attività mediata a livello centrale, il bremelanotide ha un potenziale per il trattamento della disfunzione erettile, nonché per un possibile utilizzo in caso di esigenze mediche insoddisfatte associate alla diminuzione della motivazione sessuale e alla perdita della libido.
Il PT-14 è un potente iniziatore di erezione con effetti collaterali minimi, una rapida insorgenza dell'azione e una durata d'azione piuttosto lunga. In particolare, recenti studi di fase II confermano che le risposte erettili sono potenziate dalla stimolazione sessuale. Grazie al suo meccanismo d'azione centrale, il PT-141 può agire in modo indipendente o sinergico con gli inibitori della PDE-5 (Viagra, Cialis) e costituire un'utile terapia alternativa per la disfunzione erettile di origine sia organica che psicogena. Uno studio randomizzato, prospettico, controllato con placebo ha confrontato il trattamento della DE con Sildenafil . mg per via intranasale con il PT 141. L'uso combinato di due farmaci ha portato a un aumento significativo del tempo di aumento della rigidità della base (>60%) rispetto all'assunzione del solo Sildenafil durante una sessione di monitoraggio di 2,5 ore. La combinazione di farmaci è stata ben tollerata senza un aumento significativo degli effetti collaterali rispetto al solo Sildenafil pot PT-.
Effetti
Il potenziale erettogeno del PT-, il suo profilo di tollerabilità e la sua capacità di indurre erezioni significative in pazienti che non hanno una risposta adeguata a un inibitore della PDE (Syslais, Viagra) suggeriscono che il PT- può fornire un trattamento alternativo.
Aumento del desiderio sessuale e dell'erezione
Effetti collaterali
Nausea
Vampate di calore
Mal di testa
Come si usa
La prima erezione si verifica in circa 30 minuti. Il picco di concentrazione della sostanza nel sangue si abbassa nei 60 minuti successivi all'iniezione e diminuisce gradualmente nelle 4 ore successive.
Combinazione con altri farmaci
Per un effetto migliore, può essere utilizzato con farmaci come il Sildenafil e il Tadafil.
Come preparare la soluzione
Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l'ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente deve scorrere lentamente lungo la parete del flacone (non riempire tutto in una volta e prendersi il tempo necessario). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala di peptide, mescolare delicatamente (senza agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata non si sarà sciolta e rimarrà un liquido chiaro. A questo punto il farmaco è pronto per l'uso.
Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. In questo modo si rischia di distruggere le fragili molecole peptidiche.
Utilizzo
L'iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.
Conservazione
La soluzione ottenuta può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8 gradi Celsius. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata con acqua batteriostatica.
