Bremelanotide (o PT-141) è un composto sviluppato per il trattamento della disfunzione sessuale femminile, dello shock emorragico e delle lesioni da riperfusione. Agisce attivando i recettori melanocortinici MC1R e MC4R, modulando l'infiammazione e limitando l'ischemia. Inizialmente, il farmaco è stato studiato per l'uso intranasale nel trattamento della disfunzione sessuale femminile, ma nel 2008 lo sviluppo del farmaco per tale uso è stato temporaneamente sospeso dopo segnalazioni di effetti collaterali avversi associati ad un aumento della pressione sanguigna. A partire da marzo 2012, Palatin Technologies stava conducendo uno studio di fase 2B sugli esseri umani utilizzando l'iniezione sottocutanea del farmaco, che il produttore afferma avrà un effetto molto ridotto sulla pressione sanguigna.
Bremelanotide è stato sviluppato a partire dall'ormone peptidico Melanotan 2, che è stato studiato come agente abbronzante senza esposizione al sole. Melanotan 2 ha dimostrato nei test iniziali di indurre eccitazione sessuale e erezioni spontanee oltre all'abbronzatura. Bremelanotide ha dimostrato negli studi di essere efficace nel trattamento della disfunzione sessuale sia negli uomini (disfunzione erettile) che nelle donne (disturbo dell'eccitazione sessuale). A differenza del Viagra e di altri farmaci correlati, Bremelanotide non influisce sul sistema vascolare, ma aumenta il desiderio direttamente attraverso il suo effetto sul sistema nervoso.
Scopo dell'uso
Utilizzato nella disfunzione sessuale maschile o femminile
Meccanismo d'azione
Bremelanotide è un analogo dell'ormone stimolante alfa-melanociti (alpha-MSH) che attiva i recettori melanocortinici MC3-R e MC4-R nel sistema nervoso centrale. Grazie alla sua attività mediata centralmente, Bremelanotide ha il potenziale per il trattamento della disfunzione erettile, nonché per un possibile utilizzo in esigenze mediche non soddisfatte associate a una diminuzione della motivazione sessuale e della perdita di libido.
PT-14 è un potente iniziatore dell'erezione con effetti collaterali minimi, un inizio d'azione rapido e una durata d'azione abbastanza lunga. Notoriamente, recenti studi di fase II confermano che le risposte erettili sono potenziate con la stimolazione sessuale. Grazie al suo meccanismo d'azione centrale, PT-141 può agire indipendentemente o sinergicamente con gli inibitori della PDE-5 (Viagra, Cialis) e fornire una terapia alternativa utile per la disfunzione erettile di origine sia organica che psicogena. Uno studio randomizzato, prospettico, controllato con placebo ha confrontato il trattamento della DE con Sildenafil e PT-141 intranasale. L'uso combinato di due farmaci ha portato a un significativo aumento del tempo per aumentare la rigidità della base (>60%) rispetto all'assunzione del solo Sildenafil durante una sessione di monitoraggio di 2,5 ore. La combinazione di farmaci è stata ben tollerata senza un aumento significativo degli effetti collaterali rispetto a Sildenafil da solo.
Effetti
Il potenziale erettogenico di PT-141, il suo profilo di tollerabilità e la sua capacità di indurre erezioni significative nei pazienti che non hanno una risposta adeguata a un inibitore della PDE (Syslais, Viagra) suggeriscono che PT-141 possa fornire un trattamento alternativo.
Aumento del desiderio sessuale e dell'erezione
Effetti collaterali
Nausea
Vampate di calore
Mal di testa
Come usare
La prima erezione si verifica in circa 30 minuti. La concentrazione massima della sostanza nel sangue si raggiunge 60 minuti dopo l'iniezione e diminuisce gradualmente in 4 ore.
Combinazione con altri farmaci
Per un effetto migliore, può essere utilizzato con farmaci come Sildenafil e Tadafil.
Come preparare una soluzione
Per preparare una soluzione per iniezione, si prende una siringa già contenente un diluente e lo si inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare il flaconcino in modo che l'ago tocchi la parete del flaconcino. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete del flaconcino (non riempire tutto in una volta e prendere il tempo necessario). Una volta che tutto il diluente è stato aggiunto al flaconcino del peptide, mescolare delicatamente (ma non agitare o scuotere il flaconcino) fino a quando la polvere liofilizzata si è dissolta e si ottiene un liquido chiaro. Ora il farmaco è pronto per l'uso.
Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Questo crea rischi che le molecole peptidiche fragili vengano distrutte.
Dosaggio e somministrazione
Dosaggio iniziale
Il dosaggio iniziale raccomandato è di 0,5 mg. Questo dosaggio iniziale consente al corpo di acclimatarsi ai peptidi e di valutare la risposta individuale. È consigliabile somministrare il dosaggio iniziale sotto supervisione medica per monitorare le reazioni potenziali.
Dosaggio di mantenimento
Dopo la dose iniziale, il dosaggio di mantenimento di PT-141 è tipicamente compreso tra 1 e 2 mg. Questo dosaggio può essere somministrato secondo necessità, in base alla risposta individuale e all'effetto desiderato. È importante attenersi alla frequenza di dosaggio raccomandata dal proprio professionista sanitario.
Uso
L'iniezione può essere sottocutanea, intramuscolare a seconda della preferenza personale.
Conservazione
La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8 gradi Celsius. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.
