Caberos (Cabergoline) 0.25mg

Ingrediente activo: Cabergolina

Tipo: Agonista del receptor de dopamina, inhibidor de la secreción de prolactina

Forma: Oral (pastillas)

Finalidades de uso

Los principales efectos secundarios de los esteroides de clase nandrolona (incluida la trembolona) están asociados con un aumento en los niveles de prolactina. La prolactina tiene el efecto más negativo en los hombres cuando aumenta en el cerebro. Al unirse a los receptores de progestina de la glándula pituitaria, las nandrolonas aumentan la producción de prolactina y suprimen la secreción de hormonas gonadotrópicas. La libido suprimida, el estado de ánimo depresivo, la baja autoestima y el aumento de la emocionalidad histérica son solo algunos de los efectos negativos de la prolactina.

La prolactina es en muchos aspectos similar a los estrógenos, su efecto se manifiesta por una disminución en la producción de la propia testosterona, un ligero aumento en la masa grasa y, en casos raros, ginecomastia, de la cual ni el tamoxifeno ni el Clomid ayudan. Para esto, se usan inhibidores de prolactina: bromocriptina (un medicamento obsoleto con efectos secundarios pronunciados) o uno más moderno y seguro: la cabergolina.

Mecanismo de acción

La cabergolina es un agonista selectivo del receptor de dopamina. Este fármaco es altamente específico en sus acciones, con una fuerte afinidad por el receptor D2 de dopamina y una baja afinidad por la dopamina Dl, receptores 1-adrenérgicos, A2-adrenérgicos, 5-HT1 - serotonina y 5-HT2-serotonina. Su principal uso clínico es para el tratamiento de la hiperprolactinemia, o la hipersecreción de prolactina de lactótropos en la hipófisis anterior (el tumor hipofisario es una causa común de este trastorno). También se aplica en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

La cabergolina inhibe eficazmente la secreción de prolactina, lo que hace imitando las acciones de la dopamina en el receptor D2 (la dopamina normalmente sirve como retroalimentación negativa para la liberación de prolactina). Como agonista dirigido del receptor D2 de dopamina, la cabergolina no debe afectar a otras hormonas hipofisarias como la hormona del crecimiento( GH), la hormona luteinizante (LH), la corticotrofina (ACTH) o la hormona estimulante de la tiroides (TSH).

Modo de empleo

Durante el ciclo de esteroides anabólicos de progestina (nandrolona, trembolona), tome 0.25 mg cada 7-21 días. La dosis óptima y la frecuencia de administración se seleccionan bajo el control de análisis de sangre de la prolactina, ya que el efecto del fármaco es diferente y depende de las características individuales del cuerpo. En medicina clínica, este medicamento puede tomarse durante 6 meses o más

Cuando son utilizados por atletas / culturistas para inhibir la secreción de prolactina (como con la ginecomastia en lactancia), las dosis en el extremo inferior del rango terapéutico se usan con mayor frecuencia. aunque los atletas / culturistas generalmente encuentran un curso de terapia de 4 a 6 semanas (combinado con una reorganización inteligente de los medicamentos ofensivos) más apropiado.

Cuando se usa médicamente para inhibir la secreción de prolactina, la cabergolina se administra en una dosis inicial de 500 mcg por semana. Esto puede tomarse en una sola dosis o dividirse en 2 o más dosis en días separados.

Con un aumento del nivel de prolactin encima de la frecuencia permisible de aumentos de administración: 0.25 mg., cada 4 días. Es aconsejable realizar un análisis de control de prolactina después de dos dosis, seguido de una corrección del esquema.

El medicamento se toma con alimentos y con el estómago vacío.

Efectos

Dado que el fármaco es un agonista del receptor de dopamina d-2, tiene una serie de efectos secundarios interesantes que no sería correcto llamar efectos secundarios:

Uno de los efectos causados por una disminución en la concentración de prolactina es una disminución en la retención de líquidos en los tejidos, lo que conduce a un aumento en la masa muscular magra

Reduce la necesidad subjetiva de dormir

Por lo tanto, la actividad agonista específica para los receptores de la subfamilia D2, principalmente los subtipos de receptores D2 y D3, son las dianas principales de los agentes antiparkinsonianos dopaminérgicos. Se cree que la estimulación D2 postsináptica es la principal responsable del efecto antiparkinsoniano de los agonistas de dopamina, mientras que la estimulación D2 presináptica confiere efectos neuroprotectores.

Se ha demostrado que el uso sistémico de cabergolina aumenta la expresión del factor neurotrófico derivado de células gliales (GDNF). El GDNF es una proteína pequeña que promueve potentemente la supervivencia de muchos tipos de neuronas, instrucciones para producir una proteína que se encuentra en el cerebro y la médula espinal llamada factor neurotrófico derivado del cerebro. Esta proteína promueve la supervivencia de las células nerviosas (neuronas) al desempeñar un papel en el crecimiento, la maduración (diferenciación) y el mantenimiento de estas células.

Efectos sobre la libido y el rendimiento sexual

El antagonismo con los receptores a2B explica adicionalmente el efecto positivo sobre la función eréctil (hay una expansión de los cuerpos cavernosos). La cabergolina aumenta significativamente el deseo sexual tanto durante el ciclo como en la PCT, mejora el orgasmo y reduce el tiempo de recuperación entre actos sexuales. Y en caso de combinarlo con Viagron, se sentirá como un adolescente, se usa fuera de etiqueta como medicamento para el tratamiento de la impotencia relacionada con los antidepresivos, así como la ansiedad por el rendimiento sexual.

Farmacodinámica

La semivida de eliminación de cabergolina estimada a partir de datos urinarios de 12 sujetos sanos osciló entre 63 y 69 horas. El efecto reductor de prolactina prolongado de la cabergolina puede estar relacionado con su eliminación lenta y su larga vida media.Después de la dosificación oral de cabergolina radiactiva a cinco voluntarios sanos, aproximadamente el 22% y el 60% de la dosis se excretó en 20 días en la orina y las heces, respectivamente. Menos del 4% de la dosis se excretó inalterada en la orina.

Advertencias

Hipertensión no controlada o hipersensibilidad conocida a derivados del cornezuelo de centeno.

Antecedentes de trastornos valvulares cardíacos, según lo sugerido por la evidencia anatómica de valvulopatía de cualquier válvula, determinada por evaluación previa al tratamiento, incluida la demostración ecocardiográfica del engrosamiento de las valvas de la válvula, restricción valvular o restricción valvular mixta-estenosis.

Antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos o retroperitoneales.

La alta actividad dopaminérgica en la vía mesolímbica del cerebro en caso de sobredosis puede causar alucinaciones y delirios, congestión nasal y síncope.

Efectos secundarios

Náuseas

Vómitos

Peartburn

dolor en los senos

ardor, entumecimiento u hormigueo en los brazos, manos, piernas o pies

Perfil

Vida media: 65 horas

Frecuencia de ingesta: 1 vez en 7 días

Contraindicaciones

Trastornos fibróticos (tejidos similares a cicatrices en el corazón, los pulmones o el estómago)

Historia de or. Problemas cardíacos (p. ej., enfermedad de las válvulas cardíacas)

Historia de or. Hipertensión (presión arterial alta)

Cómo almacenar

Mantener alejado de los niños

Conservar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa

Conservar a temperatura ambiente

No usar después de la fecha de caducidad