Sartanos 20mg (Telmisartan)

Principio activo: TelmisartánTipo: Agente antihipertensivo, antagonista de los receptores de angiote... Lee mas

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Descripción

Principio activo: Telmisartán

Tipo: Agente antihipertensivo, antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1)

Forma: Oral (comprimidos)

Descripción

El telmisartán es un agente antihipertensivo, antagonista de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1). Tiene una afinidad muy alta por este subtipo de receptor. El telmisartán desplaza a la angiotensina II de su asociación con los receptores AT1. No se ha encontrado afinidad por otros subtipos de receptores AT. Se desconoce la importancia funcional de otros subtipos de receptores y el efecto de los niveles elevados (como consecuencia de la designación de telmisartán) de angiotensina II sobre ellos.

El sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) se encarga de regular la presión arterial y el equilibrio de líquidos. Regula su respuesta a sustancias como la angiotensina, una sustancia química natural que estrecha los vasos sanguíneos y puede aumentar la tensión arterial. Un tipo específico de angiotensina -en concreto, la angiotensina 2- es importante en este caso, ya que el uso de esteroides anabolizantes eleva los niveles de este tipo concreto de hormona.

El telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, pero no inhibe la renina plasmática, no bloquea los canales iónicos, no inhibe la ECA (quinasa II), que también destruye la bradicinina. Por lo tanto, no hay efectos secundarios asociados a la bradicinina.

El bloqueo del sistema renina-angiotensina con inhibidores de la ECA, que inhiben la biosíntesis de angiotensina II a partir de angiotensina I, se utiliza ampliamente en el tratamiento de la hipertensión. Los inhibidores de la ECA también inhiben la degradación de la bradicinina, una reacción también catalizada por la ECA. Dado que el telmisartán no inhibe la ECA (cininasa II), no afecta a la respuesta a la bradicinina. Aún no se sabe si esta diferencia tiene relevancia clínica. El telmisartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos conocidos por su importancia en la regulación cardiovascular. El bloqueo del receptor de la angiotensina II inhibe la retroalimentación reguladora negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina, pero el aumento resultante de la actividad de la renina plasmática y de los niveles circulantes de angiotensina II no supera el efecto del telmisartán sobre la presión arterial.

Indicaciones

El telmisartán reduce la hipertrofia ventricular izquierda (HVI) y la grasa visceral. Esto debería ser de especial interés para los deportistas. La HVI es una respuesta adaptativa al entrenamiento intenso con pesas cuyos efectos se ven amplificados por el uso de esteroides. La HVI suele ser benigna en atletas muy entrenados, pero se asocia a una disminución de la función cardiaca, sobre todo a medida que el atleta envejece. La reducción de la grasa visceral también se asocia a una disminución del riesgo cardiovascular. El uso de telmisartán es una estrategia de reducción de daños científicamente probada que reduce la mortalidad global, así como los riesgos de enfermedades cardiovasculares en particular.

Farmacocinética

Por vía oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la disminución del AUC oscila entre el 6% (a una dosis de 40 mg) y el 19% (a una dosis de 160 mg). 3 horas después de la ingestión, la concentración plasmática se estabiliza, independientemente de si se toma con alimentos o con el estómago vacío. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 99,5%. Los valores medios de Vd aparente en la fase de equilibrio son de 500 l. Se metaboliza por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T1/2 - más de 20 horas. Se excreta por el intestino sin cambios. La excreción renal acumulada es inferior al 1%. Aclaramiento plasmático total - 1000 ml / min (flujo sanguíneo renal - 1500 ml/min).

Modo de empleo

Para adultos, la dosis diaria es de 20-40 mg (1 vez/día). En algunos pacientes, el efecto hipotensor puede conseguirse con una dosis de 20 mg/día. En caso necesario, la dosis puede aumentarse a 80 mg/día.

En pacientes con deterioro de la función renal, así como en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.

Para los pacientes con deterioro de la función hepática, la dosis diaria recomendada es de 40 mg.

Las dosis para los atletas son las mismas - el uso de una dosis diaria una vez al día de 20 a 40 mg para reducir el riesgo de aterosclerosis, enfermedad cardiovascular y / o accidente cerebrovascular en los culturistas que utilizan esteroides con prehipertensión. También puede mejorar los niveles de colesterol HDL, la sensibilidad a la insulina, la actividad mitocondrial, la función endotelial y la función cognitiva.

Efectos

Hipertensión arterial

Reducción del riesgo cardiovascular

Mejora de los niveles de colesterol HDL

Sensibilidad a la insulina

Aumento de la actividad mitocondrial

Función endotelial

Función cognitiva

Reduce la hipertrofia ventricular izquierda (HVI)

Reduce la grasa visceral

Reduce la retención de agua

Disminuye la producción de adrenalina que causa vasoconstricción de los vasos sanguíneos

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del Telmisartán son poco frecuentes y pueden incluir:

Cambios en la visión

Mareos, aturdimiento o desmayo

Latidos cardíacos rápidos

Urticaria abundante

Dolor al orinar o cambios en la frecuencia urinaria

Hinchazón de manos, pantorrillas y pies

Perfil

Vida media: 24 horas

Frecuencia de toma: 1-2 veces al día

Contraindicaciones

Hipotensión

Embarazo

Si se detecta un embarazo, debe interrumpirse la administración de Telmisartán comprimidos lo antes posible.

Conservación

Mantener fuera del alcance de los niños

Conservar en lugar fresco y seco, protegido de la luz solar directa

Conservar a 25°C (77°F); se permiten excursiones a 15-30°C (59°-86°F)

No utilizar después de la fecha de caducidad

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