GHRP-6 - péptido, estimulante de la secreción de hormona del crecimiento. Estas sustancias se han desarrollado para tratar la deficiencia de la hormona del crecimiento. GHRP-6 es muy similar a GHRP-2, la principal diferencia es que el segundo es aproximadamente 1.5 veces más potente como potenciador de la GH, pero también aumenta la concentración de prolactina y cortisol. Estos péptidos pueden usarse en combinación para lograr un efecto sinérgico. La concentración máxima de hormona del crecimiento en la sangre se observó con la administración conjunta de GHRP-6 y GHRP-2. Toda la línea de péptidos GHRP tiene un efecto significativo sobre el apetito, sin embargo, según las revisiones de los atletas, GHRP-6 tiene un efecto ligeramente mayor sobre el apetito. Este efecto se debilita ya en la segunda semana del ciclo. GHRP-6 puede ser inyectado en el cuerpo de varias formas: subcutáneamente, oralmente, bajo la lengua, pero más comúnmente intramuscularmente. Las moléculas de esta sustancia son tan pequeñas que pueden llegar a los vasos sanguíneos de la boca y el estómago antes de ser destruidas por las enzimas digestivas. Sin embargo, solo las vías de administración inyectable proporcionan una biodisponibilidad óptima.
Grupo GHRP
La abreviatura GHRP significa Péptido Liberador de Hormona del Crecimiento, el péptido que estimula la secreción de la hormona del crecimiento. Todos los medicamentos de este grupo son agonistas del receptor de ghrelina. Su activación radica en el hecho de que se unen a los receptores de ghrelina y los activan (la ghrelina es una hormona peptídica que tiene propiedades de gonadoliberina y otras funciones metabólicas y endocrinas). Como resultado, se estimula la secreción de su propia hormona somatotropa por parte de la glándula pituitaria. Este método de liberación de la hormona del crecimiento tiene sus ventajas y desventajas, que describiremos a continuación.
En medicina, estos medicamentos originalmente fueron estudiados para reemplazar el costoso tratamiento con hormona del crecimiento en niños y adultos con secreción insuficiente de somatropina propia. Más tarde, resultó que esta clase de medicamentos tiene un potencial terapéutico significativamente mayor. Los medicamentos GHRP se usan más a menudo para los mismos fines que la hormona del crecimiento y pueden ser elegidos como una alternativa más rentable. Esto puede ser un aumento en la masa muscular, mejora cosmética de la piel, fortalecimiento de la curación después de lesiones.
Mecanismo de acción
Todos los GHRP son miméticos de la grelina, una hormona producida por las células del estómago en respuesta al ayuno. La grelina y los miméticos de la grelina actúan activando el receptor de grelina (GHS-R1a). Los niveles elevados de grelina aumentan los niveles de hormona del crecimiento al estimular los receptores de grelina en la glándula pituitaria. GHRP estimula la liberación de hormona del crecimiento de la misma manera que la grelina inducida por el ayuno aumenta.
Los estudios han demostrado que la estimulación de la secreción de la hormona del crecimiento por los medicamentos GHRP tiene muchos efectos anabólicos positivos asociados con el aumento de los niveles plasmáticos de la hormona del crecimiento. El aumento de los niveles de hormona del crecimiento es seguido por un aumento en la secreción de la proteína IGF-1, que también tiene muchas otras propiedades beneficiosas, como el fortalecimiento de los tendones mediante el aumento de la síntesis de colágeno, así como propiedades neuroprotectoras y un efecto positivo en el sistema inmunológico.
Efectos del Aumento de la Hormona del Crecimiento y la IGF-1
La hormona del crecimiento juega un papel clave en la regulación de la composición corporal. Una propiedad importante del GH es su potente efecto lipolítico. La administración de hormona del crecimiento a personas con deficiencia reduce la masa grasa corporal y aumenta significativamente la masa corporal magra. Un metaanálisis reciente concluyó que la suplementación con hormona del crecimiento en atletas sanos aumentó la masa corporal en un promedio de 1.8 kg.
La hormona del crecimiento mejora la lipólisis directamente al reducir la acción de una serie de enzimas lipogénicas e indirectamente aumentar la producción de otras hormonas lipolíticas como las catecolaminas y el glucagón, así como aumentar la expresión de adrenorreceptores de adipocitos. En general, estos efectos conducen a un aumento en la utilización de la grasa corporal. Pero es imposible decir de manera confiable que los medicamentos del grupo GHRP afectan el tejido adiposo exactamente de la misma manera, porque, como han mostrado los experimentos, estos péptidos pueden tener efectos independientes de este aumento de la cantidad de grasa en el cuerpo.
La hormona del crecimiento juega un papel importante como agente anabólico en el músculo esquelético humano y en el tejido conectivo del tendón, que proporcionan una matriz para la transmisión de la fuerza desde las fibras musculares individuales hasta el hueso. Por lo tanto, el tejido conectivo reforzado dará una estructura muscular y tendinosa más fuerte y resistente. Es por esta razón que los atletas usan la hormona del crecimiento para tratar lesiones musculares y tendinosas. Del mismo modo, los altos niveles de hormona del crecimiento mejoran la fuerza ósea tanto directamente como indirectamente al aumentar la absorción intestinal de calcio y las concentraciones séricas de vitamina D.
Uno de los efectos más valorados de la hormona del crecimiento es su efecto sobre el anabolismo muscular. Se observa una disminución en la masa muscular y la síntesis de proteínas con una disminución en la producción de hormona del crecimiento y IGF-1. La hormona del crecimiento induce la captación de glucosa y aminoácidos y estimula la síntesis de proteínas, posiblemente utilizando energía derivada de su actividad lipolítica. El efecto de la hormona del crecimiento en las proteínas es mediado tanto indirectamente a través de IGF-1 como directamente.
Propiedades Cardioprotectoras
Además de aumentar los niveles de hormona del crecimiento e IGF-1, se ha demostrado que la familia de GHRP tiene muchas otras propiedades beneficiosas en numerosos estudios con animales que aún deben ser explorados en el futuro. Todas las propiedades adicionales de GHRP se ejercen de manera independiente de la hormona del crecimiento y están relacionadas con la capacidad de adherirse a dos receptores diferentes (GHS-R1a y CD36) que parecen mediar sus propiedades citoprotectoras, cardioprotectoras y otras propiedades farmacológicas.
Los experimentos en modelos animales han demostrado que GHRP mejora el rendimiento cardíaco de diversas maneras y crea factores favorables, como: aumento en la fracción de eyección, disminución de la presión arterial, mejora de todos los trastornos disfuncionales de los ventrículos del corazón (incluyendo su reducción con aumento patológico), reducción de la fibrosis cardíaca. Las propiedades cardioprotectoras de GHRP son capaces de prevenir la muerte de los cardiomiocitos (células cardíacas) y provocar la restauración de funciones críticas del corazón durante episodios de isquemia. Estas propiedades hacen de GHRP una nueva generación de agentes cardioprotectores potencialmente prometedores.
Propiedades Citoprotectoras
El grupo GHRP no solo tiene propiedades cardiprotectoras, sino también citoprotectoras (protección de las células contra el daño por diversas influencias) para muchas células diferentes del cuerpo. Los resultados de los estudios revisados son consistentes con un amplio efecto citoprotector en varios órganos mediante la reducción de la inflamación y la prevención de la necrosis (daño celular que conduce a su muerte prematura) y la apoptosis (el proceso de autodestrucción de las células según un programa genéticamente dado en respuesta a un estímulo externo o interno específico). Una de esas propiedades citoprotectoras se encontró en experimentos es las propiedades hepatoprotectoras. Además, estos medicamentos péptidos previenen el daño a la mucosa gástrica causado por cualquier forma de estrés.
Propiedades Antiinflamatorias
Además, este grupo de péptidos tiene un efecto antiinflamatorio, que se demostró en experimentos en conejos con artritis, en los que la inflamación en las articulaciones enfermas se redujo significativamente cuando se administró la sustancia.
Los GHRP tienen un gran potencial como posible medicamento en el futuro, con una amplia gama de efectos terapéuticos sobre varias funciones y tejidos corporales. En un gran número de pruebas, no se han encontrado efectos secundarios graves por su uso, tanto en animales como en humanos. En la práctica deportiva moderna, los atletas usan más a menudo este grupo de péptidos para aumentar la hormona del crecimiento en la sangre o aumentar el apetito al ganar masa muscular, pero los resultados experimentales abren nuevas posibilidades para esta clase de medicamentos, que en el futuro también pueden volverse populares entre los atletas. En este momento, el medicamento del grupo GHRP requiere más investigación, incluso en humanos, para confirmar la consistencia de estas propiedades en la práctica médica.
Efectos
Los Péptidos Liberadores de Hormona del Crecimiento (GHRP) son capaces de crear un impulso mayor de hormona del crecimiento que la Hormona Liberadora de Hormona del Crecimiento (GHRH).
Los péptidos GHRP no inhiben la producción de hormona del crecimiento endógena propia.
Propiedades biológicas principales
Aumento de los niveles de hormona del crecimiento y IGF-a en la sangre que lleva al efecto de las principales propiedades de estas hormonas, como: lipólisis, fortalecimiento de tendones, aumento de masa muscular, neuroprotección y fortalecimiento del sistema inmunológico.
Efecto inotrópico positivo (aumenta la fuerza de las contracciones cardíacas).
Efecto antifibrótico (la fibrosis es una proliferación de tejido conectivo con la aparición de cambios cicatriciales en los órganos, que generalmente ocurre como resultado de una inflamación crónica. La sustitución fibrosa de tejidos conduce a una pérdida gradual de sus funciones y disfunción del órgano afectado). Este efecto también mejora la cicatrización de heridas.
Efecto antiinflamatorio.
Efecto citoprotector. (La acción citoprotectora es la acción de proteger las células del cuerpo de influencias dañinas). Los GHRP reducen los efectos secundarios de las especies reactivas de oxígeno (iones de oxígeno, radicales libres, peróxidos), mejoran la protección antioxidante. Estas habilidades citoprotectoras se han encontrado en células de los neuronas cardíacas, tracto gastrointestinal e hígado, representando un espectro completo de protección para órganos parenquimatosos (hígado, bazo, pulmones, riñones, páncreas y tiroides).
Acción cardioprotectora - como se muestra, incluye diversas acciones biológicas que se combinan para aumentar la supervivencia de los cardiomiocitos (células musculares del corazón).
Efecto vasodilatador.
Efectos secundarios
Todos los medicamentos del grupo (excepto Ipamorelin) contribuyen a un aumento en el nivel de prolactina y cortisol.
A diferencia del grupo GHRH, los péptidos del grupo GHRP aumentan el nivel de hormona del crecimiento independientemente del nivel de somatostatina propia (hormona inhibidora de la hormona del crecimiento) en la sangre. Si el nivel de somatostatina propia está elevado por cualquier motivo, los medicamentos GHRH no aumentarán el nivel de hormona del crecimiento en la sangre.
Durante las primeras semanas, todos estos medicamentos (excepto Ipamorelin) aumentan el apetito, lo cual no es muy bueno si tu objetivo es reducir la grasa corporal.
GHRP-6
También lleva el nombre de hexapéptido liberador de somatotropina, fue creado en 1980 (según otras fuentes, en 1976) y es uno de los primeros medicamentos en esta área. En términos de eficiencia, ocupa solo el tercer lugar entre los fondos mencionados aquí. Aumenta el cortisol y la prolactina en la sangre, pero el nivel de estas hormonas no será demasiado alto si las dosis utilizadas son de aproximadamente 100 microgramos por inyección. GHRP-6 también aumenta el apetito.
GHRP-2
Fue creado modificando la molécula de GHRP-6 - el resultado fue un medicamento que es significativamente superior a su "padre" en potencia. Aumenta el nivel de cortisol y prolactina en la sangre, así como aumenta el apetito después de la inyección, lo que se demostró durante el experimento. El apetito aumentó tanto que los sujetos comieron un 35.9 +/- 10.9% más cuando se administró GHRP-2 en comparación con el placebo, y cada uno aumentó su ingesta incluso por kg de peso corporal (32.5 kcal/kg vs 24.2 kcal/kg). Este efecto será útil para los atletas durante el período de aumento de masa, pero por supuesto interferirá si tu objetivo es eliminar el exceso de grasa.
Hexarelina
Hexarelina (también conocida como Examorelina) es el estimulante de la hormona somatotropa más potente perteneciente al grupo GHRP y probablemente el estimulante de péptidos propio más potente en general. En todos los niveles de dosis, tiene el efecto más fuerte en los niveles de cortisol y prolactina, elevando estos niveles hormonales a los límites superiores de la normalidad.
Ipamorelin
Ipamorelin es el primer agonista del receptor de GHRP con una selectividad de liberación de hormona del crecimiento similar a la de GHRH. El medicamento generalmente carece de efectos secundarios característicos del grupo GHRP: su uso, incluso en dosis altas, no conduce a un aumento en los niveles de cortisol y prolactina en el plasma sanguíneo. Tampoco causa una sensación aguda de hambre, a diferencia de otros representantes de este grupo de péptidos. En cuanto a su efecto sobre el nivel de hormona del crecimiento en la sangre, Ipamorelin es comparable a GHRP-6.
Tabla de varias hormonas y aumento del apetito al usar GHRP
Aumento de Hormona del Crecimiento
Aumento de Cortisol
Aumento de Prolactina
Aumento del Apetito
GHRP-6
+++
++
+
+++
GHRP-2
+++
++
+
+++
Hexarelina
+++
+++
+++
+++
Ipamorelin
+++
+
+
+
Cómo usar
La concentración de hormona del crecimiento aumenta significativamente dentro de los 40-60 minutos después de la inyección, dependiendo del medicamento. Durante las dos horas siguientes a la inyección, la concentración de hormona del crecimiento disminuye gradualmente hasta el nivel inicial. Esto sugiere que la frecuencia deseada de las inyecciones debe ser al menos 3 veces durante el día. Para obtener los mejores resultados, tome al menos 30-60 minutos antes de una comida mientras su glucosa en sangre no esté alta.
La dosis única óptima es de 100-200 mcg por inyección. Superar la dosis indicada no conduce a un aumento significativo en la secreción de hormona del crecimiento.
La duración del curso debe ser determinada por tus objetivos, pero es importante considerar que los datos experimentales muestran una disminución en el impacto en el nivel de hormona del crecimiento después de 4-16 semanas de uso. Esta tasa de disminución en la efectividad dependerá de tus características individuales del cuerpo.
Combinación con otros medicamentos
Debido a que los GHRP y GHRH aumentan los niveles de hormona del crecimiento actuando sobre diferentes receptores, la administración de GHRP y GHRH tendrá un efecto sinérgico. Se verán efectos significativos de aumento de GH al usar CJC-1295 (DAC) 100 mcg una vez por semana con cualquier formulación de GHRP 100 mcg tres veces al día. También hay evidencia de un buen efecto positivo del uso combinado de GHRP y L-arginina.
Cómo preparar una solución
Para preparar una solución para inyección, toma una jeringa que ya contenga un diluyente e inyéctalo en un frasco que contenga un polvo liofilizado. Inclina el frasco para que la aguja toque la pared del frasco. Evita inyectar el diluyente directamente en el polvo liofilizado. El solvente debe fluir lentamente por la pared de la botella (no lo llenes todo de una vez y tómate tu tiempo). Una vez que se haya agregado todo el diluyente al frasco de péptido, mezcla suavemente (pero no agites o sacudas el frasco) hasta que el polvo liofilizado se haya disuelto y te quede un líquido transparente. Ahora el medicamento está listo para usar.
Nunca mezcles un péptido con otro en la misma jeringa. Esto crea riesgos de que las frágiles moléculas de péptido sean destruidas.
Uso
La inyección puede ser subcutánea, intramuscular, dependiendo de la preferencia personal.
Almacenamiento
La solución resultante se puede almacenar durante aproximadamente 21 días en un refrigerador a una temperatura de 2-8 grados Celsius. El tiempo de almacenamiento aumenta si la solución se preparó utilizando agua bacteriostática.
