GHRP-6 5mg

Descripción

GHRP-6- péptido, estimulante de la secreción de la hormona del crecimiento. Estas sustancias se han desarrollado para tratar la deficiencia de la hormona del crecimiento. GHRP-6 es muy similar a GHRP-2, la principal diferencia es que el segundo es alrededor de 1,5 más potente refuerzo de GH, sino que también aumenta la concentración de prolactina y cortisol. Estos péptidos se pueden utilizar en combinación para lograr un efecto sinérgico. La concentración máxima de la hormona del crecimiento en la sangre se observó con la administración conjunta de GHRP-6 y GHRP-2. Toda la línea de péptidos GHRP tiene un efecto significativo sobre el apetito, sin embargo, de acuerdo con los comentarios de los atletas, GHRP-6 tiene un efecto ligeramente mayor sobre el apetito. Este efecto se debilita ya en la 2ª semana del ciclo. GHRP-6 se puede inyectar en el cuerpo de varias maneras: por vía subcutánea, por vía oral, debajo de la lengua, pero más a menudo por vía intramuscular. Las moléculas de esta sustancia son tan pequeñas que pueden penetrar en los vasos de la boca y el estómago antes de ser destruidas por las enzimas digestivas. Sin embargo, sólo las vías de administración inyectables proporcionan una biodisponibilidad óptima.

Grupo GHRP

La abreviatura GHRP significa Growth Hormone Releasing Peptide, el péptido que estimula la secreción de la hormona del crecimiento. Todos los fármacos de este grupo son agonistas de los receptores de grelina.  Su activación radica en que se adhieren a los receptores de grelina y los activan (la grelina es una hormona peptídica que las propiedades de la gonadoliberina y otras funciones metabólicas y endocrinas).  Como resultado, se estimula la secreción de su propia hormona somatotrópica por la glándula pituitaria. Este método de liberación de la hormona del crecimiento tiene sus ventajas e inconvenientes, que describiremos a continuación.

En medicina, estos fármacos se estudiaron originalmente para sustituir el costoso tratamiento con hormona del crecimiento en niños y adultos con secreción insuficiente de autotropina. Más tarde resultó que esta clase de fármacos tiene un potencial terapéutico significativamente mayor.  Los fármacos GHRP se utilizan con mayor frecuencia para los mismos fines que la hormona del crecimiento y pueden elegirse como una alternativa más rentable. Esto puede ser un aumento de la masa muscular, la mejora estética de la piel, el fortalecimiento de una curación después de las lesiones.

Mecanismo de acción

Todos los GHRP son miméticos de la grelina, una hormona producida por las células del estómago en respuesta al ayuno. La grelina y los miméticos de la grelina actúan activando el receptor de la grelina (GHS-R1a). Los niveles elevados de grelina aumentan los niveles de la hormona del crecimiento al estimular los receptores de grelina en la hipófisis. La GHRP estimula la liberación de la hormona del crecimiento del mismo modo que aumenta la grelina inducida por el ayuno.

Los estudios han demostrado que la estimulación de la secreción de la hormona del crecimiento por los fármacos GHRP tiene muchos efectos anabólicos positivos asociados con el aumento de los niveles plasmáticos de la hormona del crecimiento. El aumento de los niveles de la hormona del crecimiento va seguido de un aumento de la secreción de la proteína IGF-1, que también tiene muchas otras propiedades beneficiosas, como el fortalecimiento de los tendones mediante el aumento de la síntesis de colágeno, así como propiedades neuroprotectoras y un efecto positivo sobre el sistema inmunológico.

Efectos del aumento de la hormona del crecimiento y del IGF-1

La hormona del crecimiento desempeña un papel clave en la regulación de la composición corporal. Una propiedad importante de la GH es su potente efecto lipolítico. La administración de hormona del crecimiento a personas con su deficiencia reduce la masa grasa corporal y aumenta significativamente la masa corporal magra.  Un metaanálisis reciente concluyó que la administración de suplementos de hormona del crecimiento a deportistas sanos aumentaba la masa corporal en una media de 1,8 kg.

La hormona del crecimiento aumenta la lipólisis directamente al reducir la acción de una serie de enzimas lipogénicas e indirectamente al aumentar la producción de otras hormonas lipolíticas como las catecolaminas glucagón, así como al aumentar la expresión de los adrenorreceptores adipocitarios.  En general, estos efectos conducen a un aumento de la utilización de la grasa corporal. Pero es imposible afirmar con seguridad que los fármacos del grupo GHRP afectan al tejido adiposo exactamente de la misma manera, porque, como han demostrado los experimentos, estos péptidos pueden tener efectos independientes de este aumento de la cantidad de grasa en el cuerpo.

La hormona del crecimiento desempeña un papel importante como agente anabólico en el músculo esquelético humano y en el tejido conjuntivo tendinoso, que proporcionan una matriz para la transmisión de la fuerza de las fibras musculares individuales al hueso. Así, un tejido conjuntivo reforzado dará lugar a una estructura muscular y tendinosa más fuerte y resistente.  Por este motivo, los deportistas utilizan la hormona del crecimiento para tratar las lesiones musculares y tendinosas. Del mismo modo, unos niveles elevados de hormona del crecimiento mejoran la resistencia ósea tanto directa como indirectamente al aumentar la absorción intestinal de calcio y las concentraciones séricas de vitamina D.

Uno de los efectos más apreciados de la hormona del crecimiento son sus efectos sobre el anabolismo muscular. Se observa una disminución de la masa muscular y de la síntesis de proteínas con una disminución de la producción de hormona del crecimiento y de IGF-1. La hormona del crecimiento induce la captación de glucosa y aminoácidos y estimula la síntesis de proteínas, posiblemente utilizando la energía derivada de su actividad lipolítica. El efecto de la hormona del crecimiento sobre las proteínas está mediado tanto indirectamente a través del IGF-1 como directamente.

Propiedades cardioprotectoras

Además de potenciar los niveles de hormona del crecimiento y de IGF-1, la familia GHRP ha demostrado tener muchas otras propiedades beneficiosas en numerosos estudios con animales que quedan por explorar en el futuro. Todas las propiedades adicionales de la GHRP se ejercen de forma independiente de la hormona del crecimiento y están relacionadas con la capacidad de unirse a dos receptores diferentes (GHS-R1a y CD36) que parecen mediar en sus propiedades citoprotectoras, cardioprotectoras y otras propiedades farmacológicas.

Los experimentos en modelos animales han demostrado que GHRP mejora el rendimiento cardíaco de varias maneras y crea factores favorables, tales como: aumento de la fracción de inyección, disminución de la presión arterial, la mejora de todos los trastornos disfuncionales de los ventrículos del corazón (incluyendo su reducción con aumento patológico), la reducción de la fibrosis cardíaca.  Propiedades cardioprotectoras de GHRP son capaces de prevenir la muerte de los cardiomiocitos (células del corazón) y causar la restauración de las funciones críticas del corazón durante los episodios de isquemia. Estas propiedades convierten a la GHRP en una nueva generación de agentes cardioprotectores potencialmente prometedores.

Propiedades citoprotectoras

El grupo de la GHRP no sólo tiene propiedades cardiprotectoras, sino también citoprotectoras (protección de las células frente a daños causados por diversas influencias) para muchas células diferentes del organismo.  Los resultados de los estudios revisados son consistentes con el efecto citoprotector en el extranjero en varios órganos mediante la reducción de la inflamación y la prevención de la necrosis (daño celular que conduce a su muerte prematura) y la apoptosis (el proceso de autodestrucción de las células de acuerdo con un programa genéticamente dado en respuesta a un estímulo específico externo o interno).  Una de estas propiedades cetoprotectoras descubiertas en los experimentos es la hepatoprotectora. Además, estos fármacos peptídicos previenen los daños en la mucosa gástrica causados por cualquier forma de estrés.

Propiedades antiinflamatorias

Además, este grupo de péptidos tiene un efecto antiinflamatorio, que fue demostrado por experimentos en conejos con artritis, en la que la inflamación es articulaciones enfermas se redujo significativamente cuando la sustancia fue administrada.

Las GHRP son muy prometedoras como fármaco potencial en el futuro, con una gama muy amplia de efectos terapéuticos en diversas funciones y tejidos corporales. En un gran número de pruebas, no se han encontrado efectos secundarios graves derivados de su uso, tanto en animales como en humanos. En la práctica deportiva moderna, los atletas utilizan más a menudo este grupo de péptidos para aumentar la hormona del crecimiento en la sangre o aumentar el apetito cuando ganan masa muscular, pero los resultados experimentales mostrados abren nuevas posibilidades para esta clase de fármacos, que en el futuro también podrían popularizarse entre los atletas.  Por el momento, el fármaco del grupo GHRP requiere más investigación, incluso en humanos, para confirmar la consistencia de estas propiedades en la práctica médica.

Efectos

Los péptidos liberadores de la hormona del crecimiento (GHRP) son capaces de crear un mayor impulso de la hormona del crecimiento que la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH).

Los péptidos GHRP no inhiben la producción de la propia hormona de crecimiento endógena.

Principales propiedades biológicas

Aumento de los niveles de hormona de crecimiento e IGF-a en la sangre, lo que conlleva el efecto de las principales propiedades de estas hormonas, tales como: lipólisis, refuerzo de los tendones, aumento de la masa muscular, neuroprotección y refuerzo del sistema inmunitario.

Efecto inotrópico positivo (aumenta la fuerza de las contracciones cardíacas).

Efecto antifibrótico (la fibrosis es una proliferación del tejido conjuntivo con aparición de cambios cicatriciales en los órganos, que suele producirse como consecuencia de una inflamación crónica. La sustitución fibrosa de los tejidos conduce a una pérdida gradual de sus funciones y a la disfunción del órgano afectado). Este efecto también mejora la cicatrización de las heridas.

Efecto antiinflamatorio.

Efecto citoprotector. (La acción citoprotectora es la acción de proteger las células del cuerpo de influencias nocivas). GHRP reducir los efectos secundarios de las especies reactivas del oxígeno (iones de oxígeno, radicales libres, peróxidos), mejorar la protección antioxidante.  Estas capacidades citoprotectoras se han encontrado en las células de las neuronas del corazón, el tracto gastrointestinal y el hígado, lo que representa un espectro completo de protección de los órganos parenquimatosos (hígado, bazo, pulmones, riñones, páncreas y tiroides).

Acción cardioprotectora: como se ha demostrado, incluye diversas acciones biológicas que se combinan para aumentar la supervivencia de los cardiomiocitos (células musculares del corazón).

Efecto vasodilatador.

Efectos secundarios

Todos los fármacos del grupo (excepto la Ipamorelina) contribuyen a un aumento del nivel de prolactina y cortisol.

Al igual que el grupo GHRH, los péptidos del grupo GHRP aumentan el nivel de la hormona del crecimiento independientemente del nivel de auto-tostatina (hormona inhibidora de la hormona del crecimiento) en la sangre. Si el nivel de auto-tostatina es elevado por cualquier motivo, los fármacos GHRH no aumentarán el nivel de hormona del crecimiento en la sangre.

Durante las primeras semanas, todos estos medicamentos (excepto Ipamorelin) aumentar el hambre, que no es muy bueno si su objetivo es reducir la grasa corporal.

GHRP-6

También lleva el nombre de hexapéptido liberador de somatotropina, fue creado en 1980 (según otras fuentes, en 1976) y es uno de los primeros fármacos en este campo. En términos de eficacia, ocupa sólo el tercer lugar entre los fondos enumerados aquí. Aumenta el cortisol y la prolactina en la sangre, pero el nivel de estas hormonas no será demasiado alto si las dosis utilizadas son alrededor de 100 microgramos por inyección. GHRP-6 también aumenta el apetito.

GHRP-2

Fue creado mediante la modificación de la molécula de GHRP-6 - el resultado fue un fármaco que es significativamente superior a su "padre" en el poder. Aumenta el nivel de cortisol y prolactina en la sangre, así como aumenta el apetito después de la inyección, lo que se demostró durante el experimento. El apetito aumentó tanto que los sujetos comieron un 35,9 +/- 10,9% más cuando se les administró GHRP-2 en comparación con el placebo, y cada uno aumentó su ingesta incluso por kg de peso corporal (32,5 kcal /kg frente a 24,2 kcal /kg). Este efecto será útil para los atletas durante el periodo de ganancia de masa, pero por supuesto interferirá si su objetivo es eliminar el exceso de grasa.

Hexarelina

La Hexarelina (también conocida como Examorelina) es la hormona somatotrópica estimulante de la secreción más potente perteneciente al grupo de las GHRP y probablemente el péptido estimulador de la propia hormona más potente en general. En todos los niveles de dosificación, tiene el efecto más fuerte sobre los niveles de cortisol y prolactina, elevando estos niveles hormonales hasta los límites superiores de la normalidad.

Ipamorelina

La ipamorelina es el primer agonista del receptor de la GHRP con una selectividad de liberación de la hormona del crecimiento similar a la de la GHRH. En general, el fármaco carece de los efectos secundarios característicos del grupo de los GHRP: su uso, incluso en dosis elevadas, no provoca un aumento de los niveles de cortisol y prolactina en el plasma sanguíneo. También no causa una fuerte sensación de hambre, a diferencia de otros representantes de este grupo de péptidos. En cuanto a su efecto sobre el nivel de la hormona del crecimiento en la sangre, Ipamorelin es comparable a GHRP-6.

Tabla de varias hormonas y el aumento del apetito cuando se utiliza GHRP

Aumento de la hormona del crecimiento

Aumento de cortisol

Aumento de prolactina

Aumento del apetito

GHRP-6 Media Baja Baja

Media

GHRP-2   

Alta Media

Media

Alto

Hexarelina

Muy alta

Muy alto

Muy alto

Alto

Ipamorelina

Bajo Ninguno

Ninguno

Ninguno

Modo de empleo 

La concentración de la hormona del crecimiento aumenta significativamente entre 40 y 60 minutos después de la inyección, dependiendo del fármaco. Durante las dos horas siguientes a la inyección, la concentración de hormona del crecimiento disminuye gradualmente hasta el nivel inicial.  Esto sugiere que la frecuencia deseada de las inyecciones debe ser de al menos 3 veces durante el día. Para obtener los mejores resultados, tómela al menos 30-60 minutos antes de una comida mientras su nivel de glucosa en sangre no sea elevado.

La dosis única óptima es de 100-200 mcg por inyección. Si se supera la dosis indicada no se produce un aumento significativo de la secreción de la hormona del crecimiento.

La duración del tratamiento debe determinarse en función de sus objetivos, pero es importante tener en cuenta que los datos experimentales muestran una disminución del efecto sobre el nivel de la hormona del crecimiento tras 4-16 semanas de uso. Esta tasa de disminución de la eficacia dependerá de sus características individuales del cuerpo.

Combinación con otros medicamentos

Debido a que GHRP y GHRH después de los niveles de hormona de crecimiento al actuar sobre diferentes receptores, la administración de GHRP y GHRH tendrá un efecto sinérgico. Se observarán efectos significativos de potenciación de la GH al utilizar CJC-1295 (DAC) 100 mcg una vez por semana con cualquier formulación de GHRP 100 mcg tres veces al día. También hay pruebas de un buen efecto positivo del uso combinado de GHRP y L- arginina.

Cómo preparar una solución

Para preparar una solución inyectable, se toma una jeringa que ya contiene un diluyente y se inyecta en un vial que contiene un polvo liofilizado. Incline el vial de forma que la aguja toque la pared del vial. Evite inyectar el diluyente directamente en el polvo liofilizado.  El diluyente debe fluir lentamente por la pared del frasco (no llene todo a la vez y tómese su tiempo). Una vez añadido todo el diluyente al vial del péptido, mezclar suavemente (pero sin agitar ni sacudir el vial) hasta que el polvo liofilizado se haya disuelto y quede un líquido transparente. Ahora el fármaco está listo para su uso.

Nunca mezcle un péptido con otro en la misma jeringa. Se corre el riesgo de destruir las frágiles moléculas del péptido.

Uso

La inyección puede ser subcutánea, intramuscular, dependiendo de la preferencia personal.

Almacenamiento

La solución resultante puede almacenarse durante aproximadamente 21 días en un frigorífico a una temperatura de 2- 8 grados Celsius. El tiempo de almacenamiento aumenta si la solución se preparó utilizando agua bacteriostática.