Bremelanotida (o PT-141) es un compuesto desarrollado para el tratamiento de la disfunción sexual femenina, el shock hemorrágico y la lesión por reperfusión. Actúa activando los receptores de melanocortina MC1R y MC4R, modulando la inflamación y limitando la isquemia. Inicialmente, el fármaco fue estudiado para su uso intranasal en el tratamiento de la disfunción sexual femenina, pero en 2008 el desarrollo del fármaco para dicho uso fue temporalmente suspendido después de informes de efectos secundarios adversos asociados con el aumento de la presión arterial. A partir de marzo de 2012, Palatin Technologies estaba llevando a cabo un estudio de fase 2B en seres humanos utilizando la inyección subcutánea del fármaco, que el fabricante afirma que tendrá un efecto muy pequeño sobre la presión arterial.
Bremelanotida se desarrolló a partir de la hormona péptida Melanotan 2, que ha sido investigada como un agente bronceador sin exposición al sol. Melanotan 2 mostró en pruebas iniciales inducir excitación sexual y erecciones espontáneas además del bronceado. Se ha demostrado en estudios que Bremelanotida es efectiva en el tratamiento de la disfunción sexual tanto en hombres (disfunción eréctil) como en mujeres (trastorno del deseo sexual). A diferencia de Viagra y otros fármacos relacionados, Bremelanotida no afecta el sistema vascular, sino que aumenta el deseo directamente a través de su efecto en el sistema nervioso.
Propósito de uso
Utilizado en la disfunción sexual masculina o femenina.
Mecanismo de acción
Bremelanotida es un análogo de la hormona estimulante de los melanocitos alfa (MSH-alfa) que activa los receptores de melanocortina MC3-R y MC4-R en el sistema nervioso central. Debido a su actividad mediada centralmente, Bremelanotida tiene potencial para el tratamiento de la disfunción eréctil, así como para el posible uso en necesidades médicas no satisfechas asociadas con la disminución de la motivación sexual y la pérdida de libido.
PT-141 es un iniciador de erección potente con efectos secundarios mínimos, un inicio de acción rápido y una duración de acción bastante larga. Es notable que estudios recientes de fase II confirmen que las respuestas eréctiles se mejoran con la estimulación sexual. Debido a su mecanismo de acción central, PT-141 puede actuar de forma independiente o sinérgica con inhibidores de la PDE-5 (Viagra, Cialis) y proporcionar una terapia alternativa útil para la disfunción eréctil de origen orgánico y psicógeno. Un ensayo aleatorizado, prospectivo y controlado con placebo comparó el tratamiento de la DE con Sildenafil . mg de PT-141 intranasal. El uso combinado de los dos medicamentos condujo a un aumento significativo en el tiempo para aumentar la rigidez de la base (>60%) en comparación con la toma solo de Sildenafil durante una sesión de monitoreo de 2,5 horas. La combinación de medicamentos fue bien tolerada sin un aumento significativo en los efectos secundarios en comparación con Sildenafil pot PT- solo.
Efectos
El potencial erectogénico de PT-, su perfil de tolerabilidad y su capacidad para inducir erecciones significativas en pacientes que no tienen una respuesta adecuada a un inhibidor de la PDE (Syslais, Viagra) sugieren que PT- puede proporcionar un tratamiento alternativo.
Aumento del deseo sexual y la erección.
Efectos secundarios
Náuseas.
Enrojecimiento.
Dolor de cabeza.
Cómo usar
La primera erección ocurre aproximadamente en 30 minutos. La concentración máxima de la sustancia en la sangre cae en 60 minutos después de la inyección y disminuye gradualmente en 4 horas.
Combinación con otros medicamentos.
Para obtener un mejor efecto, se puede usar con medicamentos como Sildenafil y Tadalafil.
Cómo preparar una solución
Para preparar una solución para inyección, tome una jeringa que ya contenga un diluyente e inyéctelo en un vial que contenga un polvo liofilizado. Incline el vial para que la aguja toque la pared del vial. Evite inyectar el diluyente directamente en el polvo liofilizado. El solvente debe fluir lentamente por la pared de la botella (no llene todo de una vez y tómese su tiempo). Una vez que se haya agregado todo el diluyente al vial de péptidos, mezcle suavemente (pero no agite o agite el vial) hasta que el polvo liofilizado se haya disuelto y quede con un líquido claro. Ahora el medicamento está listo para su uso.
Nunca mezcle un péptido con otro en la misma jeringa. Esto crea riesgos de que las frágiles moléculas de péptidos se destruyan.
Dosificación y administración
Inicio de la dosificación
La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg. Esta dosis inicial permite que el cuerpo se aclimate a los péptidos y evalúe la respuesta individual. Es recomendable administrar la dosis inicial bajo supervisión médica para monitorear posibles reacciones.
Dosis de mantenimiento
Después de la dosis inicial, la dosis de mantenimiento de PT-141 suele estar entre 1 y 2 mg. Esta dosis se puede administrar según sea necesario, según la respuesta individual y el efecto deseado. Es importante adherirse a la frecuencia de dosificación recomendada proporcionada por su profesional de la salud.
Uso
La inyección puede ser subcutánea, intramuscular según la preferencia personal.
Almacenamiento
La solución resultante se puede almacenar durante aproximadamente 21 días en un refrigerador a una temperatura de 2-8 grados Celsius. El tiempo de almacenamiento aumenta si la solución se preparó usando agua bacteriostática.
