La bremelanotida (o PT-141) es un compuesto desarrollado para el tratamiento de la disfunción sexual femenina, el shock hemorrágico y las lesiones por reperfusión. Actúa activando los receptores de melanocortina MC1R y MC4R, modulando la inflamación y limitando la isquemia. Inicialmente, el fármaco se estudió para uso intranasal en el tratamiento de la disfunción sexual femenina, pero en 2008 se interrumpió temporalmente el desarrollo del fármaco para tal uso tras los informes de efectos secundarios adversos asociados con el aumento de la presión arterial. En marzo de 2012, Palatin technologies estaba llevando a cabo un estudio de fase 2B en seres humanos con inyección subcutánea del fármaco, que, según el fabricante, tendrá un efecto muy pequeño en la presión arterial.
La bremelanotida se desarrolló a partir de la hormona peptídica Melanotan 2, que se ha investigado como agente bronceador sin exposición al sol. En las pruebas iniciales se demostró que el Melanotan 2 induce la excitación sexual y las erecciones espontáneas, además del bronceado. La bremelanotida ha demostrado en estudios su eficacia en el tratamiento de la disfunción sexual tanto en hombres (disfunción eréctil) como en mujeres (trastorno de la excitación sexual). A diferencia de la Viagra y otros medicamentos relacionados, la Bremelanotida no afecta al sistema vascular, sino que aumenta el deseo directamente a través de su efecto sobre el sistema nervioso.
Mecanismo de acción
La bremelanotida es un análogo de la hormona alfa-melanocito-estimulante (alfa-MSH) que activa los receptores de melanocortina MC3-R y MC4-R en el sistema nervioso central. Debido a su actividad mediada centralmente, la Bremelanotida tiene potencial para el tratamiento de la disfunción eréctil, así como para su posible uso en necesidades médicas no cubiertas asociadas con la disminución de la motivación sexual y la pérdida de libido.
El PT-14 es un potente iniciador de la erección con efectos secundarios mínimos, un inicio de acción rápido y una duración de acción bastante prolongada. En particular, estudios recientes de fase II confirman que la respuesta eréctil aumenta con la estimulación sexual. Debido a su mecanismo de acción central, el PT-141 puede actuar de forma independiente o sinérgica con los inhibidores de la PDE-5 (Viagra, Cialis) y proporcionar una terapia alternativa útil para la disfunción eréctil de origen tanto orgánico como psicógeno. En un ensayo aleatorizado, prospectivo y controlado con placebo se comparó el tratamiento de la disfunción eréctil con Sildenafilo . mg intranasal PT-con 141. El uso combinado de dos fármacos produjo un aumento significativo del tiempo de aumento de la rigidez de la base (>60%) en comparación con la toma exclusiva de Sildenafilo durante una sesión de control de 2,5 horas. La combinación de fármacos fue bien tolerada sin un aumento significativo de los efectos secundarios en comparación con Sildenafilo pot PT- solo.
Efectos
El potencial erectogénico del PT-, su perfil de tolerabilidad y su capacidad para inducir erecciones significativas en pacientes que no tienen una respuesta adecuada a un inhibidor de la PDE (Sildenafilo, Viagra) sugieren que el PT- puede proporcionar un tratamiento alternativo.
Aumento del deseo sexual y de la erección
Efectos secundarios
Náuseas
Sofoco
Dolor de cabeza
Modo de empleo
La primera erección se produce en unos 30 minutos. La concentración máxima de la sustancia en la sangre desciende en 60 minutos después de la inyección y disminuye gradualmente en 4 horas.
Combinación con otros medicamentos
Para un mejor efecto, puede utilizarse con fármacos como el Sildenafilo y el Tadafilo.
Cómo preparar una solución
Para preparar una solución inyectable, se toma una jeringa que ya contiene un diluyente y se inyecta en un vial que contiene un polvo liofilizado. Incline el vial de modo que la aguja toque la pared del vial. Evite inyectar el diluyente directamente en el polvo liofilizado. El diluyente debe fluir lentamente por la pared del frasco (no llene todo a la vez y tómese su tiempo). Una vez añadido todo el diluyente al vial del péptido, mezcle suavemente (pero no agite ni agite el vial) hasta que el polvo liofilizado se haya disuelto y quede un líquido transparente. Ahora el fármaco está listo para su uso.
Nunca mezcle un péptido con otro en la misma jeringa. Se corre el riesgo de destruir las frágiles moléculas del péptido.
Uso
La inyección puede ser subcutánea, intramuscular dependiendo de la preferencia personal.
Almacenamiento
La solución resultante puede almacenarse durante aproximadamente 21 días en un frigorífico a una temperatura de 2-8 grados centígrados. El tiempo de almacenamiento aumenta si la solución se preparó utilizando agua bacteriostática.
