Dapoxetinos (Dapoxetine)

¿Qué es la Dapoxetina?

La dapoxetina es un agente farmacológico desarrollado específicamente para el tratamiento de la eyaculación precoz (EP) en los hombres. Pertenece a la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), que normalmente se utilizan como antidepresivos. Sin embargo, la dapoxetina se distingue por su rápido inicio de acción y su corta vida media, lo que la hace adecuada para el tratamiento a demanda. Originalmente desarrollada como un antidepresivo, el perfil farmacocinético único de la dapoxetina llevó a su reutilización para la EP, una aplicación en la que los ISRS tradicionales no eran efectivos debido a sus largas vidas medias y su inicio de acción retardado.

Usos

La eyaculación precoz es una de las disfunciones sexuales masculinas más comunes, que afecta al 20-30% de los hombres a nivel mundial. Se caracteriza por una falta de control sobre la eyaculación, que ocurre antes de lo deseado, a menudo dentro de un minuto después de la penetración vaginal. Esta condición puede llevar a una angustia significativa, ansiedad y dificultades interpersonales. La dapoxetina es el primer tratamiento oral aprobado específicamente para esta condición, ofreciendo una extensión clínicamente significativa del tiempo de latencia eyaculatoria intravaginal (IELT) y un mejor control sobre la eyaculación. 

Tiempos de latencia eyaculatoria intravaginal (IELT) al final del estudio para IELT de base de hasta 1 minuto y hasta 0.5 minutos para placebo, dapoxetina 30 mg (incremento del IELT: <0.5 min 3.4, <1 min 2.7) y dapoxetina 60 mg (incremento del IELT: <0.5 min 4.3, <1 min 3.4) (McMahon et al., 2010).

EP en atletas que usan esteroides

El uso de esteroides anabólicos es prevalente entre los atletas que buscan mejorar el rendimiento y la masa muscular. Sin embargo, el uso de esteroides está asociado con numerosos efectos secundarios, incluidas alteraciones hormonales que pueden llevar a disfunciones sexuales como la EP. Los efectos androgénicos de los esteroides pueden alterar el entorno hormonal, contribuyendo a condiciones como la EP (Sansone et al., 2018, Armstrong et al., 2018). Se ha demostrado que la dapoxetina alivia la EP inducida por esteroides al modular las vías serotoninérgicas y aumentar los niveles de serotonina en el cerebro, lo que juega un papel crucial en el retraso de la eyaculación. Los estudios indican que la dapoxetina es efectiva en la restauración del control eyaculatorio en atletas afectados por la EP inducida por esteroides, mejorando así su salud sexual y su calidad de vida en general (Corona et al., 2011).

Combinación con Sialis/Viagra

Cuando se combina con medicamentos para la disfunción eréctil como Sialis o Viagra, la dapoxetina puede mejorar el rendimiento sexual no solo prolongando la duración del acto, sino también mejorando el control sobre la eyaculación, proporcionando un enfoque más integral para la salud y satisfacción sexual.

Mecanismo de acción

El principal mecanismo de acción de la dapoxetina implica la inhibición del transportador de serotonina, lo que lleva a un aumento en la concentración de serotonina en la hendidura sináptica. Esta acción mejora la actividad del neurotransmisor en los receptores postsinápticos, lo que se cree que contribuye al retraso del reflejo eyaculatorio. La serotonina, un neurotransmisor clave, juega un papel significativo en la regulación del estado de ánimo, las emociones y la función sexual. El aumento de la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central modula las vías involucradas en la eyaculación, extendiendo el tiempo antes de que ocurra la eyaculación (Kirkeby et al., 2010).

Tras la administración oral, la dapoxetina se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas, lo que la hace adecuada para uso a demanda. La corta vida media de la dapoxetina, aproximadamente 1.5 horas, asegura que el medicamento se elimine rápidamente del cuerpo, reduciendo el riesgo de acumulación y minimizando los posibles efectos secundarios asociados con el uso prolongado de ISRS. Este perfil farmacocinético es particularmente ventajoso para los pacientes que requieren un tratamiento intermitente en lugar de medicación continua (Buvat et al., 2009).

Usos de la Dapoxetina

Tratamiento de la Eyaculación Prematura

La dapoxetina está indicada principalmente para el tratamiento de la EP en hombres de entre 18 y 64 años. Los ensayos clínicos han demostrado su eficacia para aumentar significativamente el IELT, mejorar el control sobre la eyaculación y reducir el malestar asociado con la EP. Los efectos terapéuticos de la dapoxetina han sido confirmados en varios estudios aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo que involucraron a miles de pacientes. Estos estudios han mostrado que la dapoxetina extiende significativamente el IELT, con muchos hombres experimentando un aumento de más del triple en el tiempo de latencia. El protocolo de tratamiento implica tomar dapoxetina de 1 a 3 horas antes de la actividad sexual anticipada. Este enfoque bajo demanda permite a los pacientes mantener la espontaneidad en su vida sexual mientras manejan eficazmente la EP. Además de prolongar el IELT, se ha demostrado que la dapoxetina mejora los resultados informados por los pacientes, como el control percibido sobre la eyaculación, la satisfacción con la relación sexual y la satisfacción sexual general (McMahon et al., 2010). Cuando se combina con medicamentos para la disfunción eréctil, como Sialis o Viagra, la dapoxetina puede mejorar el rendimiento sexual no solo prolongando la duración del acto, sino también mejorando el control sobre la eyaculación, proporcionando un enfoque más completo para la salud y la satisfacción sexual.

Tratamiento de la Depresión y Otros Usos

Aunque la dapoxetina no se utiliza principalmente como antidepresivo, sus propiedades como ISRS sugieren un uso potencial fuera de indicación para tratar síntomas depresivos leves. Los ISRS funcionan aumentando los niveles de serotonina en el cerebro, lo que puede ayudar a aliviar los síntomas de la depresión y la ansiedad. Sin embargo, debido a su corta vida media y la necesidad de dosificación frecuente, la dapoxetina no es adecuada para el tratamiento a largo plazo de la depresión, a diferencia de otros ISRS como la fluoxetina o la sertralina (Rowland, 2011). Además, el rápido inicio de acción de la dapoxetina puede ofrecer beneficios en el manejo de la ansiedad aguda u otras condiciones en las que se deseen efectos serotoninérgicos inmediatos. Sin embargo, estos usos potenciales no están bien documentados, y se necesita más investigación para establecer la seguridad y eficacia de la dapoxetina en estos contextos.

Dosificaciones

Dosificaciones Recomendadas

La dosis inicial recomendada de dapoxetina es de 30 mg, tomada de 1 a 3 horas antes de la actividad sexual. Si la dosis de 30 mg no es suficiente para proporcionar el efecto terapéutico deseado, se puede aumentar a 60 mg según la eficacia y tolerabilidad individuales. El medicamento no debe tomarse más de una vez en un período de 24 horas (Buvat et al., 2009).

Las guías clínicas enfatizan la importancia de la dosificación individualizada para lograr resultados óptimos al tiempo que se minimizan los efectos secundarios. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para evaluar la efectividad del tratamiento y ajustar la dosis según sea necesario (Sangkum et al., 2013).

Efectos Secundarios

Los efectos secundarios comunes de la dapoxetina incluyen náuseas, mareos, dolor de cabeza, diarrea e insomnio. Estos efectos secundarios son generalmente leves a moderados en gravedad y tienden a disminuir con el uso continuado. Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar efectos secundarios más graves, como síncope (desmayo), que es un riesgo notable asociado con la dapoxetina. El síncope generalmente ocurre dentro de las primeras tres horas de la dosificación y es más probable con la dosis más alta de 60 mg. Otros efectos secundarios potenciales incluyen cambios de humor, ansiedad y disfunción sexual. Se debe aconsejar a los pacientes que informen cualquier efecto adverso a su proveedor de atención médica, y se deben considerar ajustes de dosis si es necesario. Debido al riesgo de síncope y otros efectos secundarios, se aconseja a los pacientes evitar actividades que requieran plena alerta, como conducir u operar maquinaria pesada, durante al menos unas horas después de tomar dapoxetina (Buvat et al., 2009).

Precauciones

Los pacientes con condiciones cardiovasculares significativas, como insuficiencia cardíaca, anormalidades de conducción o cardiopatía isquémica, deben evitar la dapoxetina debido al aumento del riesgo de eventos cardíacos adversos. Además, la dapoxetina está contraindicada en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o aquellos con antecedentes de manía o depresión grave. Se debe asesorar a los pacientes sobre la interacción potencial entre la dapoxetina y el alcohol, que puede aumentar el riesgo de síncope y otros efectos secundarios. Se recomienda limitar o evitar el consumo de alcohol mientras se toma dapoxetina. Otras precauciones incluyen evitar el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, que pueden aumentar los niveles plasmáticos de dapoxetina y el riesgo de efectos adversos (McMahon, 2012).

Almacenamiento

La dapoxetina debe almacenarse a temperatura ambiente, entre 15-30°C (59-86°F), en su empaque original para protegerla de la humedad y la luz. Debe mantenerse fuera del alcance de los niños y las mascotas. Las condiciones de almacenamiento adecuadas son esenciales para mantener la estabilidad y eficacia del medicamento (FDA, 2020).