CJC - 1295 es una hormona peptídica que consta de 30 aminoácidos. En el cuerpo humano, funciona como un análogo de la somatoliberina(un estimulador natural de la secreción de la hormona del crecimiento). Actúa sobre el núcleo de la glándula pituitaria anterior y estimula la secreción de la hormona del crecimiento. La sustancia se une a los receptores de GHRH, que pertenecen al grupo de receptores acoplados a proteínas G. La versión CJC - 1295 de DAC (Complejo de afinidad farmacológica) se une a proteínas plasmáticas (albúmina), lo que conduce a un aumento significativo en la duración de la acción, debido a la adición de lisina unida a la molécula DAC no peptídica (la versión sin DAC dura 30 minutos).
GRUPO GHRH
La abreviatura GHRH significa Hormona Liberadora de Hormona del Crecimiento o Somatoliberina. La hormona liberadora de la hormona del crecimiento somatoliberante, también conocida como factor liberador de somatotropina (GRF, GHRF) o somatocrinina, es una hormona liberadora de la hormona del crecimiento. Es una hormona peptídica de 44 aminoácidos producida en el hipotálamo.
Mecanismo de acción
La somatoliberina se libera de las terminaciones nerviosas de estas neuronas arqueadas y se transporta a la glándula pituitaria anterior, donde estimula la secreción de la hormona del crecimiento al estimular receptores especiales. La GHRH se libera de manera pulsátil, estimulando una liberación pulsátil similar de la hormona del crecimiento. Además, la somatoliberina también contribuye directamente al sueño de ondas lentas.
La acción de la somatoliberina es opuesta a la acción de la somatostatina (una hormona que inhibe la hormona del crecimiento). La somatostatina se libera de las terminaciones nerviosas neurosecretoras de las neuronas de somatostatina periventricular y se transporta a la glándula pituitaria anterior, donde inhibe la secreción de la hormona del crecimiento. La somatostatina y la somatoliberina se secretan a su vez, causando una secreción más pulsátil de la hormona del crecimiento.
Los pedides del grupo GHRH funcionan solo cuando el nivel de somatostatina en la sangre es bajo o la actividad de esta hormona es mínima. Y esto sucede solo en un momento en que el nivel de crecimiento en la sangre aumenta después de las liberaciones naturales o después de las inyecciones. Es posible, pero bastante difícil, determinar cuándo se liberará la hormona de crecimiento endógena en la sangre y, en consecuencia, ajustar la inyección del péptido GHRH a la misma. Por lo tanto, en la práctica, se usa el siguiente método: el estimulante del grupo GHRH se inyecta después del estimulante del grupo GHRH. Menos a menudodespués de una inyección de somatotropina exógena.
Los péptidos GHRH aumentan el nivel de hormona de crecimiento endógena y esto es seguido por los efectos positivos inherentes a la hormona de crecimiento. Esta hormona juega un papel clave en la regulación de la composición corporal. Una propiedad importante de la hormona del crecimiento es su potente efecto lipolítico. La administración de la hormona del crecimiento a las personas con su deficiencia reduce la masa grasa corporal y aumenta significativamente la masa corporal magra. La hormona del crecimiento potencia la lipólisis directamente al reducir la acción de varias enzimas lipogénicas e indirectamente al aumentar la producción de otras hormonas lipolíticas como las catecolaminas y el glucagón, así como al aumentar la expresión de los adrenorreceptores de adipocitos. En general, estos efectos conducen a un aumento en la utilización de la grasa corporal.
La hormona del crecimiento juega un papel importante como agente anabólico en el músculo esquelético humano y el tejido conectivo tendinoso, que proporcionan la matriz para la transmisión de fuerza de las fibras musculares individuales al hueso. Por lo tanto, el tejido conectivo reforzado dará una estructura de tendón muscular más fuerte y resistente. Por esta razón, los atletas usan la hormona del crecimiento para tratar lesiones musculares y tendinosas. De manera similar, el alto nivel de GH mejora la resistencia ósea tanto directa como indirectamente al aumentar la absorción intestinal de calcio y las concentraciones séricas de vitamina D.
Finalidad de uso
Uno de los efectos más apreciados de la hormona del crecimiento es su efecto sobre el anabolismo muscular. La hormona del crecimiento induce la absorción de glucosa y aminoácidos y estimula la síntesis de proteínas, posiblemente utilizando energía derivada de su actividad lipolítica. La hormona del crecimiento implica un aumento en el nivel de proteína IGF-1, que a su vez también tiene una serie de efectos positivos sinérgicos con la hormona del crecimiento, como quemar grasa, aumentar la masa muscular y fortalecer las estructuras óseas y tendinosas. Las razones para considerar el uso de péptidos GHRH pueden incluir el aumento de la pérdida de grasa, la mejora de la ganancia muscular, la reducción de los niveles de coleserol y triglicéridos y la mejora de la curación después de las lesiones. Algunas de las sustancias del grupo GHRH han migrado con éxito a la categoría de medicamentos farmacológicos, pero la mayoría aún se encuentran en investigación o ensayos clínicos.
Ventajas
Sin impacto negativo en los niveles de azúcar en la sangre
Forma un carácter pulsátil natural de los picos de la hormona del crecimiento en la sangre
Efectos
Aumento sostenido de los niveles de hormona groth e IGF-q
Reducir el tejido adiposo visceral
Reducir el colesterol total y los triglicéridos en la sangre
Aumento de la masa muscular
Efectos secundarios
Enrojecimiento facial y dolor a corto plazo en el lugar de la inyección
Artralgiadolor que se produce en diferentes articulaciones del sistema musculoesquelético
Mialgia (es un síndrome de dolor en músculos, ligamentos, tendones y membranas del tejido fascioconectivo de los músculos)
Tesamorelina, GRF (1-44)
Tesamorelin es uno de los primeros estimulantes de la hormona de crecimiento. Hace mucho tiempo, los investigadores descubrieron que los últimos 15 aminoácidos de la cadena de somatoliberina son inútiles, por lo que se creó la sermorelina como una secuencia de los primeros veinticinco aminoácidos. Pero los 44 aminoácidos se dejaron en la cadena de resamorelina, además, también se les añadió un grupo trans-3-hexonoílo. Esto se hizo para prolongar el período de efectividad del medicamento, el período de su actividad efectiva no es inferior a 4-5 horas. Tesamorelin se utiliza muy activamente en la práctica médica como ningún otro estimulador de la secreción de la hormona del crecimiento. Incluso a pesar de que hoy en día existen medicamentos más efectivos en este grupo. La efectividad de la dosis diaria recomendada por el fabricante (2 mg, esto es si el medicamento se usa solo) de tesamorelina es aproximadamente igual a la efectividad de tres UI de hormona de crecimiento sintética.
Sermorelina, GRF (1-29)
Sermorelin es uno de los pocos péptidos que han pasado con éxito la etapa de ensayos clínicos y se han utilizado activamente en la práctica médica. La estructura de la sermorelina corresponde a un fragmento de somatoliberina (aminoácidos 1-29, que se refleja en el segundo nombre de este fármaco GRF (1-29). La acción es completamente similar a la somatoliberina. Es de muy corta duración, aunque el período de actividad efectiva dura hasta dos horas y no es particularmente poderoso. Pero cuando se combina con péptidos del grupo GHRP, puede aumentar significativamente los niveles de la hormona del crecimiento.
Mod GRF (1-29)
De hecho, es sermorelin, pero con una vida media más larga. En 2005, los investigadores cambiaron 4 aminoácidos en la estructura de GRF en las posiciones segunda, octava, decimoquinta y vigésimo séptima. El fármaco resultante se denominó GRF tetrasustituido (1-29), es decir, GRF, en el que se sustituyeron 4 posiciones. En 2008, un investigador, conocido en Internet con el sobrenombre de DatBtrue, propuso para el fármaco el nombre GRF modificado (1-29) o Mod GRF (1-29) para shortunder este nombre se le conoce hoy. En nuestro cuerpo, el camino desde el hipotálamo, donde se sintetiza la somatoliberina, hasta la glándula pituitaria, donde debe actuar, es muy corto. La hormona no encuentra obstáculos en el camino, por lo que la vida media de GRF (1-29) es de solo 5 minutos. En base a esto, se hizo necesario crear un fármaco con una vida media más larga. Una solución es Mod GRF (1-29), que tiene una vida media de 30 minutos.
CJC-1295 con DAC
Sobre la base de Mod GRF (1-29), se creó un fármaco con una vida media aún más larga, que ya se calcula en días. Este medicamento se denominó CJC1295. Este fármaco tiene la misma secuencia de aminoácidos que Mod GRF (1-29), pero también tiene el decimotercer aminoácido, lisina, al que se une ácido 3 maleimidopropiónico. Este complejo se denominó DAC (complejo de afinidad por fármacos). Después de eso, Mod GRF (1-29) se conoció como CJC-1295 sin DAC o simplemente CJC1295, y el CJC-1295 real se llamó CJC-1295 DAC. CJC - 1295 es un fármaco muy interesante que da un buen efecto durante un largo período de tiempo: en experimentos se usó sin interrupción durante hasta seis meses o incluso más. Además: las emisiones de la propia hormona del crecimiento siguen siendo de la misma naturaleza pulsátil, es decir, son bastante naturales, solo que más fuertes.
Esquema de aplicación
Casi todas las drogas del grupo GHRH tienen una vida media muy cortase calcula en minutos. es cierto que el período de actividad efectiva es ligeramente mayor, pero, sin embargo, no excede un par de horas. Por lo tanto, la frecuencia de las inyecciones debe ser de al menos 3-4 por día. El grupo incluye un fármaco con un período de actividad muy largo CJC 1295 DAC, cuyas inyecciones se pueden realizar dos veces por semana.
Combinación con otras drogas
Los fármacos GHRH generalmente no se usan solos, pero se usan con mayor frecuencia en combinación con un péptido de clase GHRP como GHRP-2, GHRP-6, hexarelina o ipamorelina. Ejemplos de uso son 100 mcg de Mod GRF 1-29 tomados concomitantemente con 100 mcg de GHRP-6 o ipamorelina. Esta combinación es sinérgica. GHRP estimula el impulso de liberación de GH y GHRP lo amplifica. La dosis cuando se combina con GHRP debe ser de aproximadamente 100 microgramos. La dosis de CJC 1295 DAC debe ser de 100 mcg (1 mg) dos veces por semana.
