Caberos (Cabergoline) 0.125mg

• Ingrediente activo: Cabergolina
• Tipo: Agonista del receptor de dopamina, Inhibidor de la secreción de prolactina
• Forma: Oral (píldoras)

Propósitos de uso

Los principales efectos secundarios de los esteroides de la clase de la nandrolona (incluyendo el Trenbolone) están asociados con un aumento en los niveles de prolactina. La prolactina tiene el efecto más negativo en los hombres cuando aumenta en el cerebro. Al unirse a los receptores de progestina de la glándula pituitaria, las nandrolonas aumentan la producción de prolactina y suprimen la secreción de hormonas gonadotrópicas. La libido suprimida, el estado de ánimo depresivo, la baja autoestima y el aumento de la emotividad histérica son solo algunos de los efectos negativos de la prolactina.

La prolactina es en muchos aspectos similar a los estrógenos, su efecto se manifiesta mediante una disminución en la producción de testosterona propia, un ligero aumento en la masa grasa y, en casos raros, ginecomastia, para la cual ni el Tamoxifen ni el Clomid ayudan. Para esto, se utilizan inhibidores de la prolactina: bromocriptina (un medicamento obsoleto con efectos secundarios pronunciados) o uno más moderno y seguro: la cabergolina.

Mecanismo de acción

La cabergolina es un agonista selectivo del receptor de dopamina. Este fármaco es altamente específico en sus acciones, con una fuerte afinidad por el receptor de dopamina D2 y una baja afinidad por los receptores de dopamina D1, adrenérgicos A1, adrenérgicos A2, serotonina 5-HT1 y serotonina 5-HT2. Su uso clínico principal es para el tratamiento de la hiperprolactinemia, o la hipersecreción de prolactina a partir de los lactotropos en la pituitaria anterior (un tumor pituitario es una causa común de este trastorno). También se aplica en el manejo de la enfermedad de Parkinson.

La cabergolina inhibe eficazmente la secreción de prolactina, lo que hace al imitar las acciones de la dopamina sobre el receptor D2 (normalmente la dopamina sirve como retroalimentación negativa para la liberación de prolactina). Como agonista selectivo del receptor de dopamina D2, la cabergolina no debería afectar a otras hormonas pituitarias como la hormona del crecimiento (GH), la hormona luteinizante (LH), la corticotrofina (ACTH) o la hormona estimulante de la tiroides (TSH).

Modo de uso

Durante el ciclo de esteroides anabólicos progestínicos (nandrolona, trenbolona) tomar 0,25 mg cada 7-21 días. La dosis óptima y la frecuencia de administración se seleccionan bajo control de análisis de sangre de la prolactina, ya que el efecto del medicamento es diferente y depende de las características individuales del cuerpo. En la medicina clínica, este medicamento puede tomarse durante 6 meses o más.

Cuando se utiliza por atletas/culturistas para inhibir la secreción de prolactina (como en la ginecomastia lactante), se utilizan más comúnmente dosis en el extremo inferior del rango terapéutico, aunque los atletas/culturistas suelen encontrar un curso de terapia de 4-6 semanas (combinado con una reorganización inteligente de los medicamentos ofensivos) más apropiado.

Cuando se utiliza médicamente para inhibir la secreción de prolactina, la cabergolina se administra en una dosis inicial de 500 mcg por semana. Esto puede tomarse en una sola dosis o dividirse en 2 o más dosis en días separados.

Con un aumento en el nivel de prolactina por encima de la frecuencia permitida de administración, aumenta: 0,25 mg, cada 4 días. Es recomendable realizar un análisis de control de prolactina después de dos dosis, seguido de una corrección del esquema.

El medicamento se toma tanto con alimentos como con el estómago vacío.

Efectos

• Dado que el medicamento es un agonista del receptor de dopamina D2, tiene una serie de efectos interesantes y efectos secundarios que no sería correcto llamar efectos secundarios:
• Uno de los efectos causados por una disminución en la concentración de prolactina es una disminución en la retención de líquidos en los tejidos, lo que lleva a un aumento en la masa muscular magra.
• Reduce la necesidad subjetiva de sueño.
• Así, la actividad agonista específica para los receptores de la subfamilia D2, principalmente los subtipos de receptores D2 y D3, son los objetivos principales de los agentes antiparkinsonianos dopaminérgicos. Se cree que la estimulación postsináptica de D2 es principalmente responsable del efecto antiparkinsoniano de los agonistas de la dopamina, mientras que la estimulación presináptica de D2 confiere efectos neuroprotectores.
• El uso sistémico de cabergolina ha demostrado aumentar la expresión del factor neurotrófico derivado de células gliales (GDNF). GDNF es una proteína pequeña que promueve potentemente la supervivencia de muchos tipos de neuronas, instrucciones para la fabricación de una proteína que se encuentra en el cerebro y la médula espinal llamada factor neurotrófico derivado del cerebro. Esta proteína promueve la supervivencia de las células nerviosas (neuronas) al desempeñar un papel en el crecimiento, la maduración (diferenciación) y el mantenimiento de estas células.

Efectos sobre la libido y el rendimiento sexual

El antagonismo con los receptores α2B explica adicionalmente el efecto positivo sobre la función eréctil (hay una expansión de los cuerpos cavernosos). La cabergolina aumenta significativamente el deseo sexual tanto durante el ciclo como en el PCT, mejora el orgasmo y reduce el tiempo de recuperación entre actos sexuales. Y en caso de combinarlo con Viagron, se sentirá como un adolescente. Se usa fuera de etiqueta como medicamento para el tratamiento de la impotencia relacionada con antidepresivos, así como la ansiedad por el rendimiento sexual.

Farmacodinamia

La vida media de eliminación de la cabergolina estimada a partir de datos urinarios de 12 sujetos sanos osciló entre 63 y 69 horas. El efecto prolongado de la cabergolina en la reducción de la prolactina puede estar relacionado con su eliminación lenta y su larga vida media. Después de la administración oral de cabergolina radiactiva a cinco voluntarios sanos, aproximadamente el 22% y el 60% de la dosis se excretó dentro de los 20 días en la orina y las heces, respectivamente. Menos del 4% de la dosis se excretó sin cambios en la orina.

Advertencias

• Hipertensión no controlada o hipersensibilidad conocida a los derivados del ergot.
• Antecedentes de trastornos valvulares cardíacos, como sugiere la evidencia anatómica de valvulopatía de cualquier válvula, determinada por evaluación previa al tratamiento que incluye demostración ecocardiográfica de engrosamiento de las valvas, restricción valvular o valvulopatía mixta de restricción-estenosis.
• Antecedentes de trastornos fibrosos pulmonares, pericárdicos o retroperitoneales.
• La alta actividad dopaminérgica en la vía mesolímbica del cerebro en caso de sobredosis puede causar alucinaciones y delirios, congestión nasal y síncope.

Efectos secundarios

• Náuseas
• Vómitos
• Ardor de estómago
• Dolor mamario
• Quemazón, entumecimiento o hormigueo en los brazos, manos, piernas o pies

Perfil

• Vida media: 65 horas
• Frecuencia de ingesta: 1 vez en 7 días

Contraindicaciones

• Trastornos fibrosos (tejidos con aspecto cicatricial en el corazón, los pulmones o el estómago)
• Antecedentes de problemas cardíacos (por ejemplo, enfermedad de las válvulas cardíacas)
• Antecedentes de hipertensión (presión arterial alta)

Almacenamiento

• Mantener fuera del alcance de los niños
• Guardar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa
• Almacenar a temperatura ambiente
• No utilizar después de la fecha de caducidad