GHRP-2 (Péptido Liberador de Hormona del Crecimiento - 2 - un péptido que libera hormona del crecimiento), que ha demostrado una alta eficacia en humanos con administración sublingual y bucal. GHRP-2 es el estimulante de hormona de crecimiento más potente hoy en día. GHRP-2 es un oligopéptido que puede penetrar en los vasos de la cavidad oral y entrar en el torrente sanguíneo evitando el hígado. Los estudios han demostrado que GHRP-2 estimula la glándula pituitaria, lo que lleva a un aumento en la secreción de hormona de crecimiento en 7-15 veces. El Péptido Liberador de Hormona del Crecimiento - 2 consiste en seis aminoácidos conectados. Este estimulante de la hormona de crecimiento pertenece al grupo de péptidos que interactúan con los receptores acoplados a proteínas G de la glándula pituitaria y el hipotálamo, también activa los receptores de la grelina, lo que lleva a un fuerte aumento del apetito.
El estimulante de la hormona de crecimiento GHRP-2 tiene un peso molecular bajo, por lo que penetra fácilmente en la mucosa oral, lo que a veces ayuda a evitar la vía de administración parenteral. La eficacia y tolerabilidad de los métodos sublingual, intranasal y bucal de administración del fármaco están confirmadas por estudios médicos. Los resultados de los ensayos clínicos publicados en el Journal of Endocrinology and Metabolism en 1997 mostraron que el Péptido Liberador de Hormona del Crecimiento - 2 aumenta la producción de hormona de crecimiento tanto en niños como en adultos, e incluso en ancianos. GHRPeptide-2 es el estimulante de la secreción de hormona de crecimiento más potente y al mismo tiempo seguro de todos los suplementos de nutrición deportiva existentes en el mercado (en términos de potencia se puede comparar con medicamentos de hormona de crecimiento puro).
Grupo GHRP
La abreviatura GHRP significa Péptido Liberador de Hormona del Crecimiento, el péptido que estimula la secreción de hormona de crecimiento. Todos los fármacos de este grupo son agonistas del receptor de grelina. Su activación radica en el hecho de que se unen a los receptores de grelina y los activan (la grelina es una hormona peptídica que tiene propiedades de gonadoliberina y otras funciones metabólicas y endocrinas). Como resultado, se estimula la secreción de su propia hormona somatotrópica por parte de la glándula pituitaria. Este método de liberación de la hormona de crecimiento tiene sus ventajas y desventajas, que describiremos a continuación.
En medicina, estos fármacos fueron estudiados originalmente para reemplazar el costoso tratamiento con hormona de crecimiento en niños y adultos con secreción insuficiente de somatropina. Más tarde, se descubrió que esta clase de fármacos tiene un potencial terapéutico significativamente mayor. Los fármacos GHRP se utilizan más a menudo para los mismos propósitos que la hormona de crecimiento y pueden ser elegidos como una alternativa más rentable. Esto puede ser un aumento en la masa muscular, mejora cosmética de la piel, fortalecimiento de la cicatrización después de lesiones.
Mecanismo de acción
Todos los GHRP son miméticos de la grelina, una hormona producida por las células del estómago en respuesta al ayuno. La grelina y los miméticos de la grelina actúan activando el receptor de grelina (GHS-R1a). Los niveles elevados de grelina aumentan los niveles de hormona de crecimiento al estimular los receptores de grelina en la glándula pituitaria. Los GHRP estimulan la liberación de hormona de crecimiento de la misma manera que la grelina inducida por el ayuno aumenta.
Los estudios han demostrado que la estimulación de la secreción de hormona de crecimiento por parte de los fármacos GHRP tiene muchos efectos anabólicos positivos asociados con el aumento de los niveles plasmáticos de hormona de crecimiento. El aumento de los niveles de hormona de crecimiento va seguido de un aumento en la secreción de la proteína IGF-1, que también tiene muchas otras propiedades beneficiosas, como el fortalecimiento de los tendones mediante el aumento de la síntesis de colágeno, así como propiedades neuroprotectoras y un efecto positivo en el sistema inmunológico.
Efectos del aumento de la hormona de crecimiento y la IGF-1
La hormona de crecimiento juega un papel clave en la regulación de la composición corporal. Una propiedad importante de la GH es su potente efecto lipolítico. La administración de hormona de crecimiento a personas con deficiencia reduce la masa de grasa corporal y aumenta significativamente la masa magra corporal. Un metaanálisis reciente concluyó que la suplementación con hormona de crecimiento en atletas sanos aumentó la masa corporal en un promedio de 1.8 kg.
La hormona de crecimiento mejora la lipólisis directamente al reducir la acción de una serie de enzimas lipogénicas e indirectamente aumentar la producción de otras hormonas lipolíticas como catecolaminas glucagón, así como al aumentar la expresión de los adrenorreceptores de adipocitos. En general, estos efectos conducen a un aumento en la utilización de la grasa corporal. Pero es imposible decir de manera confiable que los fármacos del grupo GHRP afectan el tejido adiposo de exactamente la misma manera, porque, como han mostrado los experimentos, estos péptidos pueden tener efectos independientes de este aumento de la cantidad de grasa en el cuerpo.
La hormona de crecimiento juega un papel importante como agente anabólico en el músculo esquelético humano y el tejido conectivo del tendón, que proporcionan una matriz para la transmisión de la fuerza desde las fibras musculares individuales hasta el hueso. Por lo tanto, el tejido conectivo reforzado dará una estructura muscular y tendinosa más fuerte y resistente. Es por esta razón que la hormona de crecimiento se utiliza en atletas para tratar lesiones musculares y tendinosas. Del mismo modo, los altos niveles de hormona de crecimiento mejoran la resistencia ósea tanto directa como indirectamente al aumentar la absorción intestinal de calcio y las concentraciones séricas de vitamina D.
Uno de los efectos más destacados de la hormona de crecimiento es sus efectos sobre el anabolismo muscular. Se observa una disminución en la masa muscular y la síntesis de proteínas con una disminución en la producción de hormona de crecimiento e IGF-1. La hormona de crecimiento induce la captación de glucosa y aminoácidos y estimula la síntesis de proteínas, posiblemente utilizando energía derivada de su actividad lipolítica. El efecto de la hormona de crecimiento en la proteína se media tanto indirectamente a través de IGF-1 como directamente.
Propiedades cardioprotectoras
Además de aumentar los niveles de hormona de crecimiento e IGF-1, la familia GHRP ha demostrado tener muchas otras propiedades beneficiosas en numerosos estudios en animales que aún deben explorarse más en el futuro. Todas las propiedades adicionales de GHRP se ejercen de manera independiente de la hormona de crecimiento y están relacionadas con la capacidad de unirse a dos receptores diferentes (GHS-R1a y CD36) que parecen mediar sus propiedades citoprotectoras, cardioprotectoras y otras propiedades farmacológicas.
Los experimentos en modelos animales han demostrado que GHRP mejora el rendimiento cardíaco de diversas maneras y crea factores favorables, como: aumento de la fracción de eyección, disminución de la presión arterial, mejora de todos los trastornos disfuncionales de los ventrículos del corazón (incluida su reducción con aumento patológico), reducción de la fibrosis cardíaca. Las propiedades cardioprotectoras de GHRP son capaces de prevenir la muerte de cardiomiocitos (células del corazón) y causar la restauración de funciones críticas del corazón durante episodios de isquemia. Estas propiedades hacen de GHRP una nueva generación de agentes cardioprotectores potencialmente prometedores.
Propiedades citoprotectoras
El grupo GHRP no solo tiene propiedades cardiprotectoras sino también citoprotectoras (protección de las células contra daños por diversas influencias) para muchas células diferentes del cuerpo. Los resultados de los estudios revisados son consistentes con un amplio efecto citoprotector en varios órganos mediante la reducción de la inflamación y la prevención de la necrosis (daño celular que conduce a su muerte prematura) y la apoptosis (el proceso de autodestrucción de las células según un programa genéticamente dado en respuesta a un estímulo específico externo o interno). Una de estas propiedades citoprotectoras se encontró en experimentos es propiedades hepatoprotectoras. Además, estos fármacos péptidos previenen el daño a la mucosa gástrica causado por cualquier forma de estrés.
Propiedades antiinflamatorias
Además, este grupo de péptidos tiene un efecto antiinflamatorio, que se demostró mediante experimentos en conejos con artritis, en los que la inflamación de las articulaciones enfermas se redujo significativamente cuando se administró la sustancia.
Los GHRP tienen un gran potencial como fármaco en el futuro, con una amplia gama de efectos terapéuticos en varias funciones y tejidos del cuerpo. En un gran número de pruebas, no se han encontrado efectos secundarios graves de su uso, tanto en animales como en humanos. En la práctica deportiva moderna, los atletas utilizan más a menudo este grupo de péptidos para aumentar la hormona de crecimiento en la sangre o aumentar el apetito al ganar masa muscular, pero los resultados experimentales mostrados abren nuevas posibilidades para esta clase de fármacos, que en el futuro también pueden volverse populares entre los atletas. En este momento, el medicamento del grupo GHRP requiere más investigación, incluida en humanos, para confirmar la consistencia de estas propiedades en la práctica médica.
Efectos
Los Péptidos Liberadores de Hormona del Crecimiento (GHRP) son capaces de crear un impulso mayor de hormona de crecimiento que la Hormona Liberadora de Hormona de Crecimiento (GHRH).
Los péptidos GHRP no inhiben la producción de la propia hormona de crecimiento endógena.
Propiedades biológicas principales.
Aumento de los niveles de hormona de crecimiento e IGF-a en la sangre que tiene el efecto de las propiedades principales de estas hormonas, como: lipólisis, fortalecimiento de tendones, aumento de masa muscular, neuroprotección y fortalecimiento del sistema inmunológico.
Efecto inotrópico positivo (aumenta la fuerza de las contracciones cardíacas).
Efecto antifibrótico (la fibrosis es una proliferación de tejido conectivo con la aparición de cambios cicatriciales en los órganos, que generalmente ocurre como resultado de una inflamación crónica. La sustitución fibrosa de los tejidos conduce a una pérdida gradual de sus funciones y disfunción del órgano afectado). Este efecto también mejora la cicatrización de heridas.
Efecto antiinflamatorio.
Efecto citoprotector. (La acción citoprotectora es la acción de proteger las células del cuerpo de influencias dañinas). Los GHRP reducen los efectos secundarios de las especies reactivas de oxígeno (iones de oxígeno, radicales libres, peróxidos), mejoran la protección antioxidante. Estas habilidades citoprotectoras se han encontrado en células de los neuronas del corazón, tracto gastrointestinal e hígado, representando un espectro completo de protección para órganos parenquimatosos (hígado, bazo, pulmones, riñones, páncreas y tiroides).
Acción cardioprotectora – como se muestra, incluye diversas acciones biológicas que se combinan para aumentar la supervivencia de los cardiomiocitos (células musculares del corazón).
Efecto vasodilatador.
Efectos secundarios
Todos los fármacos del grupo (excepto Ipamorelina) contribuyen a un aumento en el nivel de prolactina y cortisol.
A diferencia del grupo GHRH, los péptidos del grupo GHRP aumentan el nivel de hormona de crecimiento independientemente del nivel de auto-estatina (hormona inhibidora de la hormona de crecimiento) en la sangre. Si el nivel de auto-estatina está elevado por cualquier motivo, los fármacos GHRH no aumentarán el nivel de hormona de crecimiento en la sangre.
Durante las primeras semanas, todos estos fármacos (excepto Ipamorelina) aumentan el hambre, lo que no es muy bueno si tu objetivo es reducir la grasa corporal.
GHRP-6
También lleva el nombre de hexapéptido liberador de somatotropina, fue creado en 1980 (según otras fuentes, en 1976) y es uno de los primeros fármacos en esta área. En términos de eficacia, ocupa solo el tercer lugar entre los fondos enumerados aquí. Aumenta el cortisol y la prolactina en la sangre, pero el nivel de estas hormonas no será demasiado alto si las dosis utilizadas son de aproximadamente 100 microgramos por inyección. GHRP-6 también aumenta el apetito.
GHRP-2
Fue creado modificando la molécula de GHRP-6 - el resultado fue un fármaco que es significativamente superior a su "progenitor" en potencia. Aumenta el nivel de cortisol y prolactina en la sangre, así como aumenta el apetito después de la inyección, lo que se demostró durante el experimento. El apetito aumentó tanto que los sujetos comieron un 35.9 +/- 10.9% más cuando se administró GHRP-2 en comparación con el placebo, y cada uno aumentó su ingesta incluso por kg de peso corporal (32.5 kcal /kg vs 24.2 kcal /kg). Este efecto será útil para los atletas durante el período de ganancia de masa, pero por supuesto interferirá si tu objetivo es eliminar el exceso de grasa.
Hexarelina
La hexarelina (también conocida como Examorelina) es el estimulante más potente de la secreción de hormona somatotrópica perteneciente al grupo GHRP y probablemente el estimulante de péptidos más potente de la propia hormona en general. En todos los niveles de dosificación, tiene el efecto más fuerte en los niveles de cortisol y prolactina, aumentando estos niveles hormonales hasta los límites superiores de lo normal.
Ipamorelina
Ipamorelina es el primer agonista del receptor GHRP con una selectividad de liberación de hormona de crecimiento similar a la de GHRH. El fármaco generalmente carece de cualquier efecto secundario que sea característico del grupo GHRP; su uso, incluso en dosis altas, no conduce a un aumento en los niveles de cortisol y prolactina en el plasma sanguíneo. Tampoco causa una sensación aguda de hambre, a diferencia de otros representantes de este grupo de péptidos. En términos de propiedades farmacológicas, se parece más a GHRH que a GHRP, pero no está relacionado químicamente con ninguno de estos péptidos.
