Enclomilad 12.5 mg (Enclomiphene citrate)

Ingrediente activo: Citrate de enclomifeno

Tipo: Modulador selectivo de los receptores de estrógeno

Forma: Oral (pastillas)

¿Qué es el citrato de enclomifeno?

El medicamento citrato de enclomifeno es un derivado del citrato de clomifeno. El enclomifeno es un medicamento relativamente nuevo que no solo es más efectivo que solo el clomifeno (clomid), sino que también evita muchos efectos secundarios que tiene su predecesor.

El clomifeno consta de dos isómeros: zuclomifeno (zuclomifeno) y enclomifeno (enclomifeno). El zuclomifeno es un agonista de estrógeno, está asociado con una serie de efectos secundarios, como una disminución en la libido, mientras que el enclomifeno tiene un efecto antiestrogénico en los mismos tejidos.

El encomifeno es un antagonista de los receptores de estrógeno. Bloquea el estrógeno, lo que hace que el cuerpo aumente los niveles de LH y FSH. Esto estimula a los testículos a producir más testosterona y esperma. Y a diferencia de la terapia de reemplazo de testosterona (TRT), que reemplaza la producción natural de testosterona de su cuerpo con una versión sintética, el enclomifeno ayuda a su cuerpo a producir más de su propia testosterona natural. Esto le ayudará a evitar los efectos secundarios asociados con la testosterona sintética, como la contracción testicular, el agrandamiento de la próstata, problemas cardiovasculares.

El enclomifeno se puede utilizar para aumentar los niveles de testosterona, independientemente de si tiene un nivel bajo o simplemente desea obtener una ventaja en cuanto a su energía, confianza en sí mismo, función sexual y rendimiento atlético.

Mecanismo de acción

El enclomifeno tiene una acción moduladora selectiva de los receptores de estrógeno (SERM), lo que significa que interactúa con los receptores de estrógeno en el cuerpo, pero tiene un efecto diferente en diferentes tejidos. Como resultado, puede tener un efecto bloqueante sobre los estrógenos en algunos tejidos, como las glándulas mamarias, pero no en otros, como el tejido óseo. Esto permite el uso de enclomifeno para el tratamiento de diversas afecciones asociadas con un desequilibrio de estrógenos en el cuerpo.

El encomifeno es un antagonista selectivo de los receptores de estrógeno, contrarrestando los receptores de estrógeno en la glándula pituitaria, interrumpiendo el bucle de retroalimentación negativa del estrógeno con respecto al eje hipotalámico-hipofisario-gonadal, lo que finalmente conduce a un aumento en la secreción de gonadotropinas – LH y FSH y un aumento subsiguiente en el nivel de testosterona circulante en la sangre.

Enclomifeno vs Clomifeno

El clomifeno consta de dos isómeros: enclomifeno y zuclomifeno.

Mientras que el enclomifeno bloquea la unión del estrógeno a los receptores de estrógeno en el hipotálamo y la glándula pituitaria del cerebro, el zuclomifeno aumenta el nivel de estrógeno y se acumula con el tiempo.

El enclomifeno es superior al clomifeno porque tiene menos efectos secundarios y permanece en el cuerpo durante un período de tiempo más corto.

El clomifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM), una clase de medicamentos que afectan la producción de estrógeno. Al bloquear la producción de estrógeno, el clomifeno "engaña" al cuerpo, haciendo que piense que no recibe suficiente estrógeno, estimulando así la producción de hormonas hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH). En las mujeres, ayuda a estimular la ovulación. En los hombres, un aumento en los niveles de LH y FSH ayuda a estimular la producción de testosterona y la espermatogénesis.

A pesar de su popularidad en el tratamiento de los niveles bajos de testosterona, algunos estudios muestran que el uso de clomifeno puede tener desventajas, principalmente debido a la inclusión de zuclomifeno en él. El zuclomifeno tiene efectos secundarios que van más allá del efecto terapéutico del medicamento. Por estas razones, los investigadores concluyeron que dado que los dos isómeros tienen propiedades bioquímicas y toxicológicas completamente diferentes, hay "una necesidad de desarrollar un antagonista puro de los receptores de estrógeno selectivo" para el tratamiento de hombres con niveles bajos de testosterona.

Al comparar clomid con enclomifeno, los investigadores encontraron que enclomifeno gana. Con menos efectos secundarios y mayores beneficios, encomifeno es la opción preferida para aumentar de manera segura los niveles de testosterona. Se ha demostrado que el zuclomifeno tiene un efecto "perjudicial" en el tracto reproductivo masculino. Junto con una disminución significativa en el tamaño de los testículos durante la degeneración testicular, el zuclomifeno también causó la pérdida de células de Leydig, la ausencia de espermatozoides en los túbulos seminales y una disminución en el tamaño del epidídimo, vesículas seminales y riñones.

Debido a sus efectos estrogénicos y antiestrogénicos mixtos, el clomifeno también puede causar trastornos de la regulación emocional como cambios de humor y depresión. Se cree que esto se debe a un desequilibrio estrogénico causado por el hecho de que el zuclomifeno permanece en el cuerpo más tiempo que el enclomifeno.

Otros efectos secundarios reportados del clomifeno incluyen irritabilidad, ansiedad y disminución de la libido.

Hipogonadismo en hombres

El encomifeno se desarrolló como una alternativa a la testosterona para el tratamiento del hipogonadismo en hombres con el objetivo de mantener la producción de esperma y reducir el riesgo de efectos secundarios negativos asociados con la toma de testosterona. Esto ayuda a restaurar los niveles normales de testosterona en el cuerpo y mejorar la calidad del esperma.El enclomifeno se desarrolló como una alternativa a la testosterona para tratar el hipogonadismo en hombres, con el objetivo de mantener la producción de esperma y reducir el riesgo de efectos secundarios negativos asociados con el uso de testosterona. Ayuda a restaurar los niveles normales de testosterona en el cuerpo y mejorar la calidad del esperma.

Infertilidad femenina

El clomifeno se puede usar en combinación con otros medicamentos para estimular la ovulación en mujeres que tienen problemas para quedar embarazadas.

Enfermedades dependientes del estrógeno

El enclomifeno se puede utilizar para tratar tumores mamarios que son dependientes del estrógeno. Ayuda a reducir el nivel de estrógeno en el cuerpo, lo que puede ralentizar el crecimiento del tumor.

Tratamiento del hipogonadismo

El hipogonadismo es un proceso patológico provocado por una falta de hormonas sexuales masculinas, en particular, testosterona, que conlleva una gran cantidad de consecuencias para el cuerpo masculino.

Como saben, con una testosterona reducida, muchas funciones corporales sufren, como la fertilidad, y aparece la fatiga, disminuye la masa muscular, aumenta el porcentaje de grasa, se desarrolla la depresión, la disfunción eréctil. La mayoría de las veces, el nivel de testosterona en el cuerpo de un hombre comienza a disminuir después de los 30 años, pero la situación puede agravarse por la obesidad, la diabetes y las enfermedades vasculares.

Una de las opciones de tratamiento para el hipogonadismo es el uso de medicamentos de la clase SERM.

Durante los ensayos clínicos, el enclomifeno se probó en hombres con hipogonadismo secundario. Como resultado de la investigación, se descubrió que el citrato de enclomifeno aumentaba el nivel de testosterona, el nivel de hormona folículo-estimulante y hormona luteinizante, importantes para la salud reproductiva, mientras que el número de espermatozoides no disminuyó.

En hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico secundario, un aumento en LH y FSH mejora los niveles de testosterona y la motilidad espermática. Los hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico secundario tienen niveles anormalmente bajos de testosterona debido a niveles normales bajos de hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH). El papel biológico de estas hormonas es estimular la producción endógena de testosterona por parte de los testículos.

El tratamiento con enclomifeno funciona de manera diferente que la terapia tradicional de reemplazo de testosterona, que reemplaza la testosterona utilizando una fuente exógena y tiene una serie de ventajas, como mejorar, en lugar de reducir, la fertilidad, estimular la producción de testosterona en lugar de introducir exógeno, lo que en última instancia no conduce a la supresión de la producción de testosterona propia, así como la ausencia de efectos negativos en el colesterol y los niveles aumentados de hematocrito.

Además, los niveles de testosterona en aquellos que toman enclomifeno permanecen elevados incluso después de suspender el tratamiento.

La eficacia y la seguridad del citrato de encomifeno en el tratamiento del hipogonadismo masculino se han estudiado en varios ensayos clínicos. Un estudio de estos, publicado en el Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism en 2014, mostró que el citrato de encomifeno mejora los niveles de testosterona y los parámetros del semen en hombres con hipogonadismo.

Otro estudio publicado en el Journal of Sexual Medicine en 2016 también mostró que el citrato de encomifeno mejora los niveles de testosterona y la producción de esperma en hombres con hipogonadismo sin efectos secundarios significativos.

Aunque el citrato de encomifeno no es un fármaco de primera línea para el tratamiento del hipogonadismo masculino, puede ser una opción de tratamiento alternativa efectiva para los hombres que no pueden o no desean usar testosterona.

Terapia para aumentar los niveles de testosterona

El enclomifeno actúa como un antiestrógeno, lo que significa que ayuda a bloquear la acción de los estrógenos en el cuerpo. Esto puede conducir a un aumento en los niveles de testosterona no solo para el tratamiento de los niveles bajos de testosterona, sino que también puede aumentar su nivel más allá de los límites normales, lo que puede proporcionar algunas ventajas en términos de recuperación acelerada después del entrenamiento y un aumento en el estado psicoemocional.

Un aumento en los niveles de testosterona también puede conducir a un mayor rendimiento atlético, mayor energía, cierta masa muscular e incluso una mayor confianza en sí mismo.

Si usa enclomifeno para estos fines, durante la recepción deberá controlar el nivel de hormonas como el estradiol y SHBG. Un alto nivel de testosterona llevará a un aumento en estas hormonas, lo que puede crear tanto efectos secundarios no deseados como anular todos los beneficios de un aumento en la testosterona.

Después de 10 días de usar enclomifeno, realice una prueba de sangre para el estradiol. Al aumentarlo, use inhibidores de la aromatasa como anastrozol. Debe elegir la dosis y reducir el nivel de estradiol al medio de la norma. Esto definitivamente debe hacerse, porque el estradiol elevado puede crear problemas con su estado psicoemocional y también disminuir la libido. Si ha comenzado a sentir estos fenómenos al tomar enclomifeno, entonces es hora de reducir su nivel de estradiol. Recomendamos bajarlo hasta la mitad de los valores de referencia, pero tal vez se sentirá mejor con sus otros valores. Estos parámetros se determinan individualmente, ya que los estrógenos pueden suprimir su producción. Puede mejorar el crecimiento muscular y aumentar la fuerza.

También, al usar enclomifeno, debe controlar el nivel de SHBG. Si esta proteína supera el límite más alto de la norma, debe reducirla con la ayuda de un remedio como el mesterolona. El hecho es que un alto nivel de esta proteína une su testosterona y evita que circule libremente en la sangre y se una a los receptores de andrógenos, lo que también reduce la efectividad del uso de enclomifeno si su objetivo es aumentar los niveles de testosterona por encima de los límites normales. La dosis de proviron puede ser de 25-50 mg al día, cada dos días o varias veces a la semana, según el nivel de SHBG en la sangre. Dosificaciones más altas pueden afectar negativamente el nivel de testosterona endógena.

El estudio mostró que una dosis única de 12.5 mg de enclomifeno aumentó el nivel de testosterona de 217.2 ng / dl a 471.9 ng / dl y permitió mantener la concentración de testosterona elevada durante bastante tiempo.

La eficacia y seguridad del citrato de enclomifeno en el tratamiento del hipogonadismo masculino se han estudiado en varios ensayos clínicos. Un estudio de estos, publicado en el Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism en 2014, mostró que el citrato de enclomifeno mejoró los niveles de testosterona y los parámetros del semen en hombres con hipogonadismo.

Uso en deportes

Algunos estudios muestran que el enclomifeno puede ser efectivo para mejorar el rendimiento deportivo. Por ejemplo, un estudio publicado en el International Journal of Sports Medicine en el International Journal of Sports Medicine mostró que el uso de enclomifeno en hombres mejoró los resultados en levantamiento de pesas. Por supuesto, tomar enclomifeno no reemplazará de ninguna manera un ciclo completo de esteroides anabólicos, pero esto puede ser un paso intermedio cuando un atleta novato todavía tiene miedo de usar AS, pero ya necesita una recuperación acelerada o quiere acelerar un poco el progreso más allá de los valores de un "atleta natural".

El uso de enclomifeno para PCT

El enclomifeno se puede usar como medicamento para la terapia posterior al curso (PCT) después de tomar esteroides anabólicos. Este es el efecto que es de mayor interés para los fanáticos de los PED. Los esteroides anabólicos, como la testosterona, pueden suprimir la producción natural de testosterona del cuerpo. Al final del ciclo de tomar esteroides anabólicos, el nivel de testosterona en el cuerpo puede ser muy bajo, lo que puede llevar a efectos no deseados, como pérdida de masa muscular, una caída en el fondo psicoemocional y una disminución de la función sexual.

La terapia posterior al curso está destinada a restaurar la producción natural de testosterona en el cuerpo. El enclomifeno puede ser un medicamento efectivo para la PCT, ya que ayuda a restaurar la producción natural de testosterona estimulando el eje hipotalámico-hipofisario-testicular.

Beneficios 

• Aumenta los niveles de testosterona tanto en hombres hipogonadales como en hombres sanos con la capacidad de
• Aumenta los niveles de testosterona por encima de los límites normales sin efectos estrogénicos negativos que pueden ser causados por la toma de su predecesor - citrato de clomifeno

Dosificaciones

La dosis típica recomendada de enclomifeno es de 6.25–25 mg por día

Vida media: 10 horas

Frecuencia de ingesta: 1 vez al día 

Efectos

Aumento del nivel de testosterona endógena

Efectos secundarios

• Dolor de cabeza
• Molestias abdominales
• Náuseas
• Bochornos
• Artralgia

Contraindicaciones

• La administración de enclomifeno está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquier otro componente del medicamento
• Insuficiencia hepática
• Embarazo
• Insuficiencia renal
• Uso concurrente de los inhibidores de la monoaminooxidasa, los antagonistas de los receptores de estrógenos, las sulfonamidas, los antipsicóticos fenotiazínicos, los antiinflamatorios no esteroideos, los antidepresivos, los antihipertensivos y los esteroides anabólicos