Enclomilad 12.5 mg (Enclomiphene citrate)

Principio attivo: Citrato di Enclomifene

Tipo: Modulatore selettivo del recettore degli estrogeni

Forma: Orale (compresse)

Cos'è il Citrato di Enclomifene?

Il farmaco citrato di enclomifene è un derivato del citrato di clomifene. L'enclomifene è un farmaco relativamente nuovo che non solo è più efficace del solo clomifene (clomid), ma evita anche molti degli effetti collaterali del suo predecessore.

Il clomifene è composto da due isomeri: zuclomifene (zuclomifene) ed enclomifene (enclomifene). Il zuclomifene è un agonista degli estrogeni, ed è associato a numerosi effetti collaterali, come la diminuzione della libido, mentre l'enclomifene ha un effetto antiestrogenico negli stessi tessuti.

L'enclomifene è un antagonista dei recettori degli estrogeni. Blocca gli estrogeni, causando un aumento dei livelli di LH e FSH nel corpo. Questo stimola i testicoli a produrre più testosterone e sperma. E a differenza della terapia sostitutiva con testosterone (TRT), che sostituisce la produzione naturale di testosterone del corpo con una versione sintetica, l'enclomifene aiuta il corpo a produrre più testosterone naturale. Questo aiuta ad evitare gli effetti collaterali associati al testosterone sintetico, come la contrazione testicolare, l'ingrossamento della prostata, e problemi cardiovascolari.

L'enclomifene può essere utilizzato per aumentare i livelli di testosterone, indipendentemente dal fatto che tu abbia un livello basso o semplicemente desideri ottenere un vantaggio in termini di energia, fiducia in te stesso, funzione sessuale e prestazioni atletiche.

Meccanismo d'azione

L'enclomifene ha un'azione da modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM), il che significa che interagisce con i recettori degli estrogeni nel corpo, ma ha effetti diversi in diversi tessuti. Di conseguenza, può avere un effetto bloccante sugli estrogeni in alcuni tessuti, come le ghiandole mammarie, ma non in altri, come il tessuto osseo. Questo consente l'uso dell'enclomifene per il trattamento di varie condizioni associate a uno squilibrio degli estrogeni nel corpo.

L'enclomifene è un antagonista selettivo dei recettori degli estrogeni, contrastando i recettori degli estrogeni nell'ipofisi, interrompendo il feedback negativo degli estrogeni in relazione all'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, il che porta infine a un aumento della secrezione di gonadotropine - LH e FSH e a un successivo aumento del livello di testosterone circolante nel sangue.

Enclomifene vs Clomifene

Il clomifene è composto da due isomeri: enclomifene e zuclomifene.

Mentre l'enclomifene blocca il legame degli estrogeni ai recettori degli estrogeni nell'ipotalamo e nell'ipofisi del cervello, il zuclomifene aumenta il livello di estrogeni e si accumula nel tempo.

L'enclomifene è superiore al clomifene perché ha meno effetti collaterali e rimane nel corpo per un periodo di tempo più breve.

Il clomifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM), una classe di farmaci che influenzano la produzione di estrogeni. Bloccando la produzione di estrogeni, il clomifene "inganna" il corpo, facendo credere che non riceva abbastanza estrogeni, stimolando così la produzione di ormoni luteinizzante (LH) e follicolo-stimolante (FSH). Nelle donne, aiuta a stimolare l'ovulazione. Negli uomini, un aumento dei livelli di LH e FSH aiuta a stimolare la produzione di testosterone e la spermatogenesi.

Nonostante la sua popolarità nel trattamento dei livelli bassi di testosterone, alcuni studi mostrano che l'uso del clomifene può avere svantaggi, principalmente a causa dell'inclusione del zuclomifene. Il zuclomifene ha effetti collaterali che vanno oltre l'effetto terapeutico del farmaco. Per questi motivi, i ricercatori hanno concluso che poiché i due isomeri hanno proprietà biochimiche e tossicologiche completamente diverse, c'è "bisogno di sviluppare un puro antagonista selettivo del recettore degli estrogeni" per il trattamento degli uomini con bassi livelli di testosterone.

Confrontando il clomid con l'enclomifene, i ricercatori hanno scoperto che l'enclomifene prevale. Con meno effetti collaterali e maggiori benefici, l'enclomifene è la scelta preferita per aumentare in modo sicuro i livelli di testosterone. Il zuclomifene ha dimostrato di avere un effetto "dannoso" sul tratto riproduttivo maschile. Insieme a una significativa diminuzione delle dimensioni dei testicoli durante la degenerazione testicolare, il zuclomifene ha anche causato la perdita delle cellule di Leydig, l'assenza di spermatozoi nei tubuli seminiferi e una diminuzione delle dimensioni dell'epididimo, delle vescicole seminali e dei reni.

A causa dei suoi effetti misti estrogenici e antiestrogenici, il clomifene può anche causare disturbi della regolazione emotiva, come sbalzi d'umore e depressione. Si ritiene che ciò sia dovuto a uno squilibrio estrogenico causato dal fatto che il zuclomifene rimane nel corpo più a lungo dell'enclomifene.

Altri effetti collaterali segnalati del clomifene includono irritabilità, ansia e diminuzione della libido.

Ipogonadismo negli uomini

L'enclomifene è stato sviluppato come alternativa al testosterone per il trattamento dell'ipogonadismo negli uomini al fine di mantenere la produzione di sperma e ridurre il rischio di effetti collaterali negativi associati all'assunzione di testosterone. Questo aiuta a ripristinare i normali livelli di testosterone nel corpo e a migliorare la qualità dello sperma.

L'enclomifene è stato sviluppato come alternativa al testosterone per il trattamento dell'ipogonadismo negli uomini, con l'obiettivo di mantenere la produzione di sperma e ridurre il rischio di effetti collaterali negativi associati all'uso del testosterone. Aiuta a ripristinare i normali livelli di testosterone nel corpo e a migliorare la qualità dello sperma.

Infertilità femminile

Il clomifene può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci per stimolare l'ovulazione nelle donne che hanno difficoltà a rimanere incinte.

Malattie estrogeno-dipendenti

L'enclomifene può essere utilizzato per trattare i tumori mammari che sono estrogeno-dipendenti. Aiuta a ridurre il livello di estrogeni nel corpo, il che può rallentare la crescita del tumore.

Trattamento dell'ipogonadismo

L'ipogonadismo è un processo patologico provocato da una carenza di ormoni sessuali maschili, in particolare il testosterone, che comporta una grande quantità di conseguenze per il corpo maschile.

Come è noto, con la riduzione del testosterone, molte funzioni corporee ne risentono, come la fertilità, appare la stanchezza, diminuisce la massa muscolare, aumenta la percentuale di grasso, si sviluppa la depressione, disfunzione erettile. Più spesso, il livello di testosterone nel corpo di un uomo inizia a diminuire dopo i 30 anni, ma la situazione può essere aggravata da obesità, diabete e malattie vascolari.

Una delle opzioni di trattamento per l'ipogonadismo è l'uso di farmaci della classe SERM.

Durante gli studi clinici, l'enclomifene è stato testato su uomini con ipogonadismo secondario. Come risultato della ricerca, è emerso che il citrato di enclomifene ha aumentato il livello di testosterone, il livello dell'ormone follicolo-stimolante e l'ormone luteinizzante, importanti per la salute riproduttiva, mentre il numero di spermatozoi non è diminuito.

Negli uomini con ipogonadismo ipogonadotropico secondario, un aumento di LH e FSH migliora i livelli di testosterone e la motilità degli spermatozoi. Gli uomini con ipogonadismo ipogonadotropico secondario hanno livelli di testosterone anormalmente bassi a causa di livelli bassi normali di ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH). Il ruolo biologico di questi ormoni è stimolare la produzione endogena di testosterone da parte dei testicoli.

Il trattamento con enclomifene funziona diversamente dalla tradizionale terapia sostitutiva con testosterone, che sostituisce il testosterone utilizzando una fonte esogena e ha una serie di vantaggi – come migliorare, piuttosto che ridurre la fertilità, stimolare la produzione di testosterone endogeno, piuttosto che introdurre esogeno, che alla fine non porta alla soppressione della produzione del proprio testosterone, così come l'assenza di effetti negativi sul colesterolo e l'aumento dei livelli di ematocrito.

Inoltre, i livelli di testosterone in coloro che assumono enclomifene rimangono elevati anche dopo la sospensione del trattamento.

L'efficacia e la sicurezza del citrato di enclomifene nel trattamento dell'ipogonadismo maschile sono state studiate in diversi studi clinici. Uno di questi studi, pubblicato nel Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism nel 2014, ha mostrato che il citrato di enclomifene migliora i livelli di testosterone e i parametri dello sperma negli uomini con ipogonadismo.

Un altro studio pubblicato nel Journal of Sexual Medicine nel 2016 ha anche dimostrato che il citrato di enclomifene migliora i livelli di testosterone e la produzione di sperma negli uomini con ipogonadismo senza effetti collaterali significativi.

Sebbene il citrato di enclomifene non sia un farmaco di prima linea per il trattamento dell'ipogonadismo maschile, potrebbe essere un'opzione di trattamento alternativa efficace per gli uomini che non possono o non vogliono utilizzare il testosterone.

Terapia per aumentare i livelli di testosterone

L'enclomifene agisce come un antiestrogeno, il che significa che aiuta a bloccare l'azione degli estrogeni nel corpo. Questo può portare a un aumento dei livelli di testosterone non solo per il trattamento dei livelli bassi di testosterone, ma può anche aumentare il suo livello oltre i limiti della norma, il che può dare alcuni vantaggi in termini di recupero accelerato dopo l'allenamento e un aumento del tono psico-emotivo.

Un aumento dei livelli di testosterone può anche portare a un miglioramento delle prestazioni atletiche, a un aumento dell'energia, a un certo aumento della massa muscolare e persino a una maggiore fiducia in se stessi.

Se usi l'enclomifene per questi scopi, durante l'assunzione dovrai monitorare i livelli di ormoni come estradiolo e SHBG. Un alto livello di testosterone porterà a un aumento di questi ormoni, che possono creare sia effetti collaterali indesiderati che annullare tutti i benefici dell'aumento del testosterone.

Dopo 10 giorni di utilizzo di enclomifene, fai un esame del sangue per l'estradiolo. Quando aumenta, usa inibitori dell'aromatasi come l'anastrozolo. Dovresti scegliere il dosaggio e ridurre il livello di estradiolo a metà della norma. Questo dovrebbe essere fatto assolutamente, perché l'estradiolo elevato può creare problemi con il tuo stato psico-emotivo e anche ridurre la libido. Se hai iniziato a sentire questi fenomeni durante l'assunzione di enclomifene, allora è il momento di ridurre il tuo livello di estradiolo. Si consiglia di abbassare ai valori medi di riferimento, ma forse ti sentirai meglio con altri valori. Questi parametri sono determinati individualmente, poiché gli estrogeni possono sopprimere la loro produzione. Può migliorare la crescita muscolare e aumentare la forza.

Inoltre, quando usi l'enclomifene, dovresti monitorare il livello di SHBG. Se questa proteina supera il limite massimo della norma, dovresti ridurla con l'aiuto di un rimedio come il mesterolone. Il fatto è che un alto livello di questa proteina lega il tuo testosterone e gli impedisce di circolare liberamente nel sangue e di unirsi ai recettori degli androgeni, il che riduce anche l'efficacia dell'uso di enclomifene se il tuo obiettivo è aumentare i livelli di testosterone oltre i limiti normali. Il dosaggio di proviron può essere di 25-50 mg al giorno, a giorni alterni o più volte alla settimana, a seconda del livello di SHBG nel sangue. Dosaggi più alti possono influenzare negativamente il livello di testosterone endogeno.

Lo studio ha dimostrato che una singola dose di 12,5 mg di enclomifene ha aumentato il livello di testosterone da 217,2 ng / dl a 471,9 ng / dl e ha consentito di mantenere la concentrazione di testosterone elevato per un periodo di tempo piuttosto lungo.

L'efficacia e la sicurezza del citrato di enclomifene nel trattamento dell'ipogonadismo maschile sono state studiate in diversi studi clinici. Uno di questi studi, pubblicato nel Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism nel 2014, ha mostrato che il citrato di enclomifene ha migliorato i livelli di testosterone e i parametri del seme negli uomini con ipogonadismo.

Uso nello sport

Alcuni studi mostrano che l'enclomifene può essere efficace per migliorare le prestazioni atletiche. Ad esempio, uno studio pubblicato nell'International Journal of Sports Medicine ha mostrato che l'uso di enclomifene negli uomini ha migliorato i risultati nel sollevamento pesi. Naturalmente, l'assunzione di enclomifene non sostituirà in alcun modo un ciclo completo di steroidi anabolizzanti, ma questo può essere un passo intermedio quando un atleta principiante ha ancora paura di usare gli steroidi anabolizzanti, ma ha già bisogno di un recupero accelerato o vuole accelerare i progressi un po' oltre i valori di un "atleta naturale".

Uso dell'enclomifene per la PCT

L'enclomifene può essere utilizzato come farmaco per la terapia post-ciclo (PCT) dopo l'assunzione di steroidi anabolizzanti. Questo è l'effetto che interessa maggiormente ai fan dei PED. Gli steroidi anabolizzanti, come il testosterone, possono sopprimere la produzione naturale di testosterone del corpo. Alla fine del ciclo di assunzione di steroidi anabolizzanti, il livello di testosterone nel corpo può essere molto basso, il che può portare a effetti indesiderati, come la perdita di massa muscolare, un calo del tono psico-emotivo e una diminuzione della funzione sessuale.

La terapia post-ciclo è mirata a ripristinare la produzione naturale di testosterone nel corpo. L'enclomifene può essere un farmaco efficace per la PCT, poiché aiuta a ripristinare la produzione naturale di testosterone stimolando l'asse ipotalamo-ipofisi-testicoli.

Vantaggi 

• Aumenta i livelli di testosterone sia negli uomini ipogonadici che negli uomini sani con la capacità di
• Aumenta i livelli di testosterone oltre i limiti normali senza effetti negativi estrogenici che possono essere causati dall'assunzione del suo predecessore - il citrato di clomifene

Dosaggi

Il dosaggio tipico raccomandato di enclomifene è di 6,25-25 mg al giorno

Emivita: 10 ore

Frequenza di assunzione: 1 volta al giorno 

Effetti

Aumento del livello di testosterone endogeno

Effetti collaterali

• Mal di testa
• Disagio addominale
• Nausea
• Vampate di calore
• Artralgia

Controindicazioni

• Donne in gravidanza, 
• Donne che allattano, 
• Donne con sanguinamento uterino inspiegabile
• Donne con escrescenze o cisti ovariche non correlate alla sindrome dell'ovaio policistico
• Pazienti con una storia di malattie epatiche
• Pazienti con disfunzione surrenale o tiroidea non controllata
• Paziente con nota allergia all'enclomifene o al clomifene

Come conservare

• Tenere fuori dalla portata dei bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza