Caberos (Cabergoline) 0.125mg

• Ingrediente attivo: Cabergolina
• Tipo: Agonista del recettore della dopamina, inibitore della secrezione di prolattina
• Forma: Orale (compresse)

Scopi d'uso

Gli effetti collaterali principali degli steroidi della classe del Nandrolone (incluso il Trenbolone) sono associati a un aumento dei livelli di prolattina. La prolattina ha l'effetto più negativo sugli uomini quando aumenta nel cervello. Legandosi ai recettori del progestinico dell'ipofisi, i nandroloni aumentano la produzione di prolattina e sopprimono la secrezione degli ormoni gonadotropici. Libido soppressa, umore depressivo, bassa autostima e maggiore emotività isterica sono solo alcuni degli effetti negativi della prolattina.

La prolattina è in molti modi simile agli estrogeni, il suo effetto si manifesta con una diminuzione della produzione di testosterone proprio, un leggero aumento della massa grassa e, in rari casi, ginecomastia, dalla quale né il Tamoxifene né il Clomid aiutano. Per questo vengono utilizzati inibitori della prolattina: bromocriptina (un farmaco obsoleto con effetti collaterali pronunciati) o uno più moderno e sicuro – la cabergolina.

Meccanismo d'azione

La cabergolina è un agonista selettivo del recettore della dopamina. Questo farmaco è altamente specifico nelle sue azioni, con una forte affinità per il recettore della dopamina D2 e una bassa affinità per i recettori della dopamina Dl, α1-adrenergici, α2-adrenergici, 5-HT1-serotoninici e 5-HT2-serotoninici. Il suo principale uso clinico è per il trattamento dell'iperprolattinemia, o l'ipersecrezione di prolattina dai lattotropi nell'ipofisi anteriore (un tumore dell'ipofisi è una causa comune di questo disturbo). È anche applicato nella gestione del morbo di Parkinson.

La cabergolina inibisce efficacemente la secrezione di prolattina, imitando l'azione della dopamina sul recettore D2 (la dopamina normalmente serve come feedback negativo per il rilascio di prolattina). Come agonista mirato del recettore della dopamina D2, la cabergolina non dovrebbe influenzare altri ormoni ipofisari come l'ormone della crescita (GH), l'ormone luteinizzante (LH), la corticotropina (ACTH) o l'ormone stimolante la tiroide (TSH).

Come usare

Durante il ciclo di steroidi anabolizzanti progestinici (nandrolone, trenbolone) prendere 0,25 mg ogni 7-21 giorni. La dose ottimale e la frequenza di somministrazione vengono selezionate sotto il controllo degli esami del sangue della prolattina, poiché l'effetto del farmaco è diverso e dipende dalle caratteristiche individuali del corpo. Nella medicina clinica, questo farmaco può essere assunto per 6 mesi o più a lungo.

Quando viene utilizzato da atleti/bodybuilder per inibire la secrezione di prolattina (come con la ginecomastia lattea), si utilizzano dosi nella parte inferiore dell'intervallo terapeutico. Tuttavia, gli atleti/bodybuilder di solito trovano un ciclo di terapia di 4-6 settimane (combinato con una riorganizzazione intelligente dei farmaci offensivi) più appropriato.

Quando viene usato a livello medico per inibire la secrezione di prolattina, la cabergolina viene somministrata in un dosaggio iniziale di 500 mcg a settimana. Questo può essere preso in una singola dose o diviso in 2 o più dosi in giorni separati.

Con un aumento del livello di prolattina al di sopra della frequenza di somministrazione consentita, aumenta: 0,25 mg, ogni 4 giorni. È consigliabile eseguire un'analisi di controllo della prolattina dopo due dosi, seguita da una correzione dello schema.

Il farmaco viene assunto sia con il cibo che a stomaco vuoto.

Effetti

• Poiché il farmaco è un agonista del recettore della dopamina D-2, ha una serie di effetti interessanti che non sarebbe corretto chiamare effetti collaterali:
• Uno degli effetti causati da una diminuzione della concentrazione di prolattina è una diminuzione della ritenzione di liquidi nei tessuti, che porta a un aumento della massa muscolare magra
• Riduce il bisogno soggettivo di dormire
• Quindi, l'attività agonista specifica per i recettori della sottoclasse D2, principalmente i sottotipi di recettori D2 e D3, sono i principali bersagli degli agenti antiparkinsoniani dopaminergici. Si pensa che la stimolazione D2 postsinaptica sia principalmente responsabile dell'effetto antiparkinsoniano degli agonisti della dopamina, mentre la stimolazione D2 presinaptica conferisce effetti neuroprotettivi.
• L'uso sistemico della cabergolina ha dimostrato di aumentare l'espressione del fattore neurotrofico derivato dalle cellule gliali (GDNF). Il GDNF è una piccola proteina che promuove potentemente la sopravvivenza di molti tipi di neuroni, le istruzioni per la produzione di una proteina trovata nel cervello e nel midollo spinale chiamata fattore neurotrofico derivato dal cervello. Questa proteina promuove la sopravvivenza delle cellule nervose (neuroni) svolgendo un ruolo nella crescita, nella maturazione (differenziazione) e nel mantenimento di queste cellule.

Effetti sulla libido e sulle prestazioni sessuali

L'antagonismo con i recettori α2B spiega inoltre l'effetto positivo sulla funzione erettile (c'è un'espansione dei corpi cavernosi). La cabergolina aumenta significativamente il desiderio sessuale sia durante il ciclo che nella PCT, migliora l'orgasmo e riduce il tempo di recupero tra gli atti sessuali. E nel caso di combinazione con Viagron ti sentirai come un adolescente. È usato off-label come farmaco per il trattamento dell'impotenza legata agli antidepressivi, nonché per l'ansia da prestazione sessuale.

Farmacodinamica

L'emivita di eliminazione della cabergolina stimata dai dati urinari di 12 soggetti sani variava tra 63 e 69 ore. Il prolungato effetto di riduzione della prolattina della cabergolina può essere correlato alla sua lenta eliminazione e lunga emivita. Dopo la somministrazione orale di cabergolina radioattiva a cinque volontari sani, circa il 22% e il 60% della dose è stata escreta entro 20 giorni nelle urine e nelle feci, rispettivamente. Meno del 4% della dose è stata escreta immodificata nelle urine.

Avvertenze

• Ipertensione non controllata o nota ipersensibilità ai derivati dell'ergot.
• Storia di disturbi delle valvole cardiache, come suggerito da evidenze anatomiche di valvulopatia di qualsiasi valvola, determinata da valutazione pre-trattamento compresa la dimostrazione ecocardiografica di ispessimento del lembo valvolare, restrizione della valvola o restringimento-stenosi misto della valvola.
• Storia di disturbi fibrotici polmonari, pericardici o retroperitoneali.
• L'elevata attività dopaminergica nel percorso mesolimbico del cervello in caso di sovradosaggio può causare allucinazioni e deliri, congestione nasale e sincope.

Effetti collaterali

• Nausea
• Vomito
• Bruciore di stomaco
• Dolore al seno
• Bruciore, intorpidimento o formicolio alle braccia, mani, gambe o piedi

Profilo

• Emivita: 65 ore
• Frequenza di assunzione: 1 volta in 7 giorni

Controindicazioni

• Disturbi fibrotici (tessuti simili a cicatrici nel cuore, polmoni o stomaco)
• Storia di problemi cardiaci (ad es. malattie delle valvole cardiache)
• Storia di ipertensione (pressione alta)

Come conservare

• Tenere lontano dalla portata dei bambini
• Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce diretta del sole
• Conservare a temperatura ambiente
• Non utilizzare dopo la data di scadenza