Caberos (Cabergoline) 0.25mg

Principio attivo: Cabergoline

Tipo: Agonista del recettore della dopamina, inibitore della secrezione di prolattina

Forma: Orale (pillole)

Finalità di utilizzo

I principali effetti collaterali degli steroidi di classe nandrolone (incluso Trenbolone) sono associati ad un aumento dei livelli di prolattina. La prolattina ha l'effetto più negativo sugli uomini quando sale nel cervello. Legandosi ai recettori progestinici della ghiandola pituitaria, le nandrolone aumentano la produzione di prolattina e sopprimono la secrezione di ormoni gonadotropici. Libido soppressa, umore depressivo, bassa autostima e maggiore emotività isterica sono solo alcuni degli effetti negativi della prolattina.

La prolattina è in molti modi simile agli estrogeni, il suo effetto si manifesta con una diminuzione della produzione del proprio testosterone, un leggero aumento della massa grassa e, in rari casi, ginecomastia, da cui né Tamoxifene né Clomid aiutano. Per questo vengono utilizzati inibitori della prolattina: bromocriptina (un farmaco obsoleto con effetti collaterali pronunciati) o uno più moderno e più sicuro – cabergolina.

Meccanismo d'azione

La cabergolina è un agonista selettivo del recettore della dopamina. Questo farmaco è altamente specifico nelle sue azioni, con una forte affinità per il recettore della dopamina D2 e una bassa affinità per i recettori Dl della dopamina, A 1-adrenergico, A2-adrenergico, 5-HT1 - serotonina e 5-HT2-serotonina. Il suo principale uso clinico è per il trattamento dell'iperprolattinemia o dell'ipersecrezione della prolattina dai lattotropi nell'ipofisi anteriore (il tumore ipofisario è una causa comune di questo disturbo). Viene anche applicato nella gestione della malattia di Parkinson. 

La cabergolina inibisce efficacemente la secrezione di prolattina, che imita le azioni della dopamina sul recettore D2 (la dopamina normalmente funge da feedback negativo per il rilascio di prolattina). Come agonista mirato del recettore della dopamina D2, la cabergolina non dovrebbe influenzare altri ormoni ipofisari come l'ormone della crescita (GH), l'ormone luteinizzante (LH), la corticotropina (ACTH) o l'ormone stimolante la tiroide (TSH).

Come usare

Durante il ciclo di steroidi anabolizzanti progestinici (nandrolone, trenbolone) prendere 0,25 mg ogni 7-21 giorni. La dose ottimale e la frequenza di somministrazione sono selezionate sotto il controllo degli esami del sangue della prolattina, poiché l'effetto del farmaco è diverso e dipende dalle caratteristiche individuali del corpo. In medicina clinica, questo farmaco può essere assunto per 6 mesi o più

Quando viene utilizzato da atleti / culturisti per inibire la secrezione di prolattina (come con la ginecomastia in allattamento), le dosi sull'estremità inferiore dell'intervallo terapeutico sono più comunemente utilizzate. anche se gli atleti / culturisti di solito trovano un corso di 4-6 settimane di terapia (combinato con un riarrangiamento intelligente dei farmaci incriminati) più appropriato.

Quando usato in medicina per inibire la secrezione di prolattina, cabergolina è dato in un dosaggio iniziale di 500mcg a settimana. Questo può essere assunto in una singola dose o diviso in 2 o più dosi in giorni separati.

Con un aumento del livello di prolattina al di sopra della frequenza ammissibile di somministrazione aumenta: 0,25 mg, ogni 4 giorni. Si consiglia di eseguire un'analisi di controllo della prolattina dopo due dosi, seguita da una correzione dello schema.

Il farmaco viene assunto sia con il cibo che a stomaco vuoto.

Effetto

Poiché il farmaco è un agonista del recettore della dopamina d - 2, ha una serie di effetti interessanti e collaterali che non sarebbe corretto chiamare effetti collaterali:

Uno degli effetti causati da una diminuzione della concentrazione di prolattina è una diminuzione della ritenzione di liquidi nei tessuti, che porta ad un aumento della massa muscolare magra

Riduce il bisogno soggettivo di dormire

Pertanto, l'attività agonista specifica per i recettori della sottofamiglia D2, principalmente i sottotipi dei recettori D2 e D3, sono gli obiettivi primari degli agenti antiparkinsoniani dopaminergici. Si ritiene che la stimolazione postsinaptica D2 sia principalmente responsabile dell'effetto antiparkinsoniano degli agonisti della dopamina, mentre la stimolazione presinaptica D2 conferisce effetti neuroprotettivi.

L'uso sistemico della cabergolina ha dimostrato di aumentare l'espressione del fattore neurotrofico derivato dalle cellule gliali (GDNF). Il GDNF è una piccola proteina che promuove potentemente la sopravvivenza di molti tipi di neuroni, istruzioni per produrre una proteina presente nel cervello e nel midollo spinale chiamata fattore neurotrofico derivato dal cervello. Questa proteina promuove la sopravvivenza delle cellule nervose (neuroni) giocando un ruolo nella crescita, maturazione (differenziazione), e il mantenimento di queste cellule.

Effetti sulla libido e sulle prestazioni sessuali

L'antagonismo con i recettori a2B spiega inoltre l'effetto positivo sulla funzione erettile (c'è un'espansione dei corpi cavernosi). La cabergolina aumenta significativamente il desiderio sessuale sia durante il ciclo che su PCT, migliora l'orgasmo e riduce il tempo di recupero tra gli atti sessuali. E in un caso di combinazione con Viagron vi sentirete come un adolescente È usato off-label come un farmaco per il trattamento di impotenza antidepressivo-correlati, così come l'ansia da prestazione sessuale.

Farmacodinamica

L'emivita di eliminazione della cabergolina, stimata in base ai dati urinari di 12 soggetti sani, era compresa tra 63 e 69 ore. Il prolungato effetto di riduzione della prolattina della cabergolina può essere correlato alla sua lenta eliminazione e alla lunga emivita.Dopo somministrazione orale di cabergolina radioattiva a cinque volontari sani, circa il 22% e il 60% della dose è stato escreto entro 20 giorni rispettivamente nelle urine e nelle feci. Meno del 4% della dose è stata escreta immodificata nelle urine.

Avvertimento

Ipertensione non controllata o ipersensibilità nota ai derivati della segale cornuta.

Storia di disturbi valvolari cardiaci, come suggerito dall'evidenza anatomica di valvulopatia di qualsiasi valvola, determinata dalla valutazione pre-trattamento inclusa la dimostrazione ecocardiografica di ispessimento del foglio valvolare, restrizione valvolare o stenosi della restrizione valvolare mista.

Storia di disturbi fibrotici polmonari, pericardici o retroperitoneali.

L'alta attività dopaminergica nella via mesolimbica del cervello in caso di sovradosaggio può causare allucinazioni e deliri, congestione nasale e sincope.

Collaterale

Nausea

Vomito

Peartburn

dolore al seno

bruciore, intorpidimento o formicolio alle braccia, alle mani, alle gambe o ai piedi

Profilo

Emivita: 65 ore

Frequenza di assunzione: 1 volta in 7 giorni

Controindicazione

Disturbi fibrotici (tessuto cicatriziale nel cuore, nei polmoni o nello stomaco)

Storia di or. Problemi cardiaci (ad esempio, malattia della valvola cardiaca)

Storia di or. Ipertensione (pressione alta)

Come conservare

Tenere lontano dalla portata dei bambini

Conservare in luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce solare diretta

Conservare a temperatura ambiente

Non utilizzare dopo la data di scadenza