Sartanos 20mg (Telmisartan)

Principio attivo: TelmisartanTipo: Agente antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensin... Leggi di più

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31.00€

Disponibilidad: Disponibile
Package: 20mg/tab - 100tabs
Tipo: TAB

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Descrizione

Principio attivo: Telmisartan

Tipo: Agente antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1)

Forma: Orale (pillole)

Descrizione del farmaco

Il telmisartan è un agente antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1). Ha un'affinità molto elevata per questo sottotipo di recettore. Il telmisartan spiazza l'angiotensina II dalla sua associazione con i recettori AT1. Non è stata riscontrata affinità per altri sottotipi di recettori AT. Non è noto il significato funzionale di altri sottotipi di recettori e l'effetto di livelli elevati (in seguito alla somministrazione di telmisartan) di angiotensina II su di essi.

Il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) è responsabile della regolazione della pressione arteriosa e dell'equilibrio dei liquidi. Regola la sua risposta a fattori quali l'angiotensina, una sostanza chimica presente in natura che restringe i vasi sanguigni e può aumentare la pressione arteriosa. Un tipo specifico di angiotensina, in particolare l'angiotensina 2, è importante in questo caso, perché l'uso di steroidi anabolizzanti aumenta i livelli di questo tipo specifico di ormone.

Il telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone, ma non inibisce la renina plasmatica, non blocca i canali ionici, non inibisce l'ACE (chinasi II), che distrugge anche la bradichinina. Pertanto, non vi sono effetti collaterali associati alla bradichinina.

Il blocco del sistema renina-angiotensina con gli ACE-inibitori, che inibiscono la biosintesi dell'angiotensina II dall'angiotensina I, è ampiamente utilizzato nel trattamento dell'ipertensione. Gli ACE inibitori inibiscono anche la degradazione della bradichinina, una reazione anch'essa catalizzata dall'ACE. Poiché il telmisartan non inibisce l'ACE (chininasi II), non influisce sulla risposta alla bradichinina. Non è ancora noto se questa differenza abbia rilevanza clinica. Il telmisartan non si lega né blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per la loro importanza nella regolazione cardiovascolare. Il blocco del recettore dell'angiotensina II inibisce il feedback regolatorio negativo dell'angiotensina II sulla secrezione di renina, ma il conseguente aumento dell'attività plasmatica della renina e dei livelli circolanti di angiotensina II non supera l'effetto del telmisartan sulla pressione sanguigna.

Scopo dell'uso

Il telmisartan riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH) e riduce il grasso viscerale. Questo dovrebbe essere di particolare interesse per gli atleti. L'LVH è una risposta adattativa all'allenamento intenso con i pesi, i cui effetti sono amplificati dall'uso di steroidi. L'LVH è generalmente benigna negli atleti altamente allenati, ma è associata a una riduzione della funzione cardiaca, soprattutto con l'avanzare dell'età. Anche la riduzione del grasso viscerale è associata a una diminuzione del rischio cardiovascolare. L'uso di telmisartan è una strategia di riduzione del danno scientificamente provata che riduce la mortalità generale e il rischio di malattie cardiovascolari in particolare.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell'AUC varia dal 6% (alla dose di 40 mg) al 19% (alla dose di 160 mg). 3 ore dopo l'ingestione, la concentrazione plasmatica si stabilizza, indipendentemente dall'assunzione con il cibo o a stomaco vuoto. La comunicazione con le proteine plasmatiche è del 99,5%. I valori medi di Vd apparente nella fase di equilibrio sono di 500 l. Metabolizzato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi. T1/2 - più di 20 ore. Escreto attraverso l'intestino invariato. L'escrezione cumulativa da parte dei reni è inferiore all'1%. Clearance plasmatica totale - 1000 ml/min (flusso sanguigno renale - 1500 ml/min).

Come si usa

Per gli adulti, la dose giornaliera è di 20-40 mg (1 volta/die). In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere ottenuto con una dose di 20 mg/die. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg/die.

Per i pazienti con funzionalità renale compromessa e per i pazienti anziani non è necessario un aggiustamento della dose.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera raccomandata è di 40 mg.

I dosaggi per gli atleti sono gli stessi: l'uso di una dose giornaliera da 20 a 40 mg per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari e/o ictus nei bodybuilder che fanno uso di steroidi con pre-ipertensione. Questo può anche portare a miglioramenti nei livelli di colesterolo HDL, nella sensibilità all'insulina, nell'attività mitocondriale, nella funzione endoteliale e nella funzione cognitiva.

Effetti

Ipertensione arteriosa

Riduzione del rischio cardiovascolare

Miglioramento dei livelli di colesterolo HDL

Sensibilità all'insulina

Aumento dell'attività mitocondriale

Funzione endoteliale

Funzione cognitiva.

Riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH)

Riduce il grasso viscerale

Riduce la ritenzione idrica

Diminuisce la produzione di adrenalina che provoca la vasocostrizione dei vasi sanguigni

Effetti collaterali

Per il Telmisartan gli effetti collaterali sono rari e possono comprendere:

Cambiamenti della vista

Vertigini, giramenti di testa o svenimenti

Battito cardiaco accelerato

Orticaria estesa

Minzione dolorosa o variazioni della frequenza urinaria

Gonfiore alle mani, alla parte inferiore delle gambe e ai piedi

Profilo

Emivita: 24 ore

Frequenza di assunzione: 1-2 volte al giorno

Controindicazioni

Ipotensione

Gravidanza

In caso di gravidanza, le compresse di Telmisartan devono essere sospese il prima possibile.

Come conservare

Tenere lontano dalla portata dei bambini

Conservare in luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce solare diretta.

Conservare a 25°C (77°F); sono consentite escursioni a 15°-30°C (59°-86°F).

Non utilizzare dopo la data di scadenza

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