Dapoxetinos (Dapoxetine)

Che cos'è il Dapoxetina?

La dapoxetina è un agente farmacologico specificamente sviluppato per il trattamento dell'eiaculazione precoce (EP) negli uomini. Appartiene alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), tipicamente utilizzati come antidepressivi. Tuttavia, la dapoxetina si distingue per il suo rapido inizio d'azione e la breve emivita, rendendola adatta per il trattamento al bisogno. Originariamente sviluppata come antidepressivo, il profilo farmacocinetico unico della dapoxetina ha portato al suo riutilizzo per l'EP, un'applicazione in cui gli SSRI tradizionali non erano efficaci a causa della loro lunga emivita e dell'azione ritardata.

Utilizzi

L'eiaculazione precoce è una delle disfunzioni sessuali maschili più comuni, che colpisce il 20-30% degli uomini a livello globale. Si caratterizza per la mancanza di controllo sull'eiaculazione, che avviene prima di quanto desiderato, spesso entro un minuto dalla penetrazione vaginale. Questa condizione può causare notevole disagio, ansia e difficoltà interpersonali. La dapoxetina è il primo trattamento orale specificamente approvato per questa condizione, offrendo un'estensione clinicamente significativa del tempo di latenza eiaculatoria intravaginale (IELT) e un miglior controllo dell'eiaculazione. 

I tempi di latenza eiaculatoria intravaginale (IELT) alla fine del trattamento per IELT di base fino a 1 minuto e fino a 0,5 minuti per il placebo, dapoxetina 30 mg (aumento IELT: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) e dapoxetina 60 mg (aumento IELT: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

EP negli Atleti che Usano Steroidi

L'uso di steroidi anabolizzanti è prevalente tra gli atleti che cercano di migliorare le prestazioni e la massa muscolare. Tuttavia, l'uso di steroidi è associato a numerosi effetti collaterali, tra cui squilibri ormonali che possono portare a disfunzioni sessuali come l'EP. Gli effetti androgenici degli steroidi possono alterare l'equilibrio ormonale, contribuendo a condizioni come l'EP (Sansone et al., 2018, Armstrong et al., 2018). È stato dimostrato che la dapoxetina allevia l'EP indotta dagli steroidi modulando le vie serotoninergiche e aumentando i livelli di serotonina nel cervello, che svolge un ruolo cruciale nel ritardare l'eiaculazione. Gli studi indicano che la dapoxetina è efficace nel ripristinare il controllo eiaculatorio negli atleti affetti da EP indotta da steroidi, migliorando così la loro salute sessuale e la qualità della vita complessiva (Corona et al., 2011).

Combinazione con Sialis/Viagra

Quando combinata con farmaci per la disfunzione erettile come Sialis o Viagra, la dapoxetina può migliorare le prestazioni sessuali prolungando non solo la durata dell'atto, ma anche migliorando il controllo sull'eiaculazione, offrendo un approccio più completo alla salute e alla soddisfazione sessuale.

Meccanismo d'Azione

Il principale meccanismo d'azione della dapoxetina implica l'inibizione del trasportatore della serotonina, che porta a un aumento della concentrazione di serotonina nella fessura sinaptica. Questa azione aumenta l'attività del neurotrasmettitore sui recettori postsinaptici, contribuendo a ritardare il riflesso eiaculatorio. La serotonina, un neurotrasmettitore chiave, svolge un ruolo significativo nella regolazione dell'umore, delle emozioni e delle funzioni sessuali. L'aumento dell'attività serotoninergica nel sistema nervoso centrale modula le vie coinvolte nell'eiaculazione, prolungando il tempo prima che si verifichi l'eiaculazione (Kirkeby et al., 2010).

Dopo la somministrazione orale, la dapoxetina viene rapidamente assorbita e raggiunge le concentrazioni plasmatiche di picco entro 1-2 ore, rendendola adatta per l'uso al bisogno. La breve emivita della dapoxetina, di circa 1,5 ore, garantisce che il farmaco venga rapidamente eliminato dal corpo, riducendo il rischio di accumulo e minimizzando i potenziali effetti collaterali associati all'uso a lungo termine degli SSRI. Questo profilo farmacocinetico è particolarmente vantaggioso per i pazienti che necessitano di un trattamento intermittente piuttosto che di una terapia continua (Buvat et al., 2009).

Utilizzi della Dapoxetina

Trattamento dell'Eiaculazione Precoce

La dapoxetina è principalmente indicata per il trattamento dell'EP negli uomini di età compresa tra 18 e 64 anni. Studi clinici hanno dimostrato la sua efficacia nell'aumentare significativamente l'IELT, migliorare il controllo sull'eiaculazione e ridurre il disagio associato all'EP. Gli effetti terapeutici della dapoxetina sono stati confermati in diversi studi randomizzati, in doppio cieco e controllati con placebo, che hanno coinvolto migliaia di pazienti. Questi studi hanno mostrato che la dapoxetina estende significativamente l'IELT, con molti uomini che sperimentano un aumento del tempo di latenza superiore a tre volte. Il protocollo di trattamento prevede l'assunzione della dapoxetina 1-3 ore prima dell'attività sessuale prevista. Questo approccio "on-demand" consente ai pazienti di mantenere spontaneità nella loro vita sessuale, gestendo efficacemente l'EP. Oltre ad estendere l'IELT, è stato dimostrato che la dapoxetina migliora i risultati riportati dai pazienti, come il controllo percepito sull'eiaculazione, la soddisfazione con il rapporto sessuale e la soddisfazione sessuale complessiva (McMahon et al., 2010). In combinazione con farmaci per la disfunzione erettile come il Sialis o il Viagra, la dapoxetina può migliorare le prestazioni sessuali, prolungando non solo la durata dell'atto ma anche migliorando il controllo sull'eiaculazione, fornendo un approccio più completo alla salute e alla soddisfazione sessuale.

Trattamento della Depressione e Altri Usi

Sebbene la dapoxetina non sia principalmente utilizzata come antidepressivo, le sue proprietà SSRI suggeriscono un potenziale uso off-label per il trattamento di sintomi depressivi lievi. Gli SSRI agiscono aumentando i livelli di serotonina nel cervello, che può aiutare ad alleviare i sintomi di depressione e ansia. Tuttavia, a causa della sua breve emivita e della necessità di un dosaggio frequente, la dapoxetina non è adatta al trattamento a lungo termine della depressione, a differenza di altri SSRI come fluoxetina o sertralina (Rowland, 2011). Inoltre, l'azione rapida della dapoxetina potrebbe offrire benefici nella gestione dell'ansia acuta o in altre condizioni in cui sono desiderati effetti serotoninergici immediati. Tuttavia, questi potenziali usi non sono ben documentati, e sono necessarie ulteriori ricerche per stabilire la sicurezza e l'efficacia della dapoxetina in questi contesti.

Dosaggi

Dosaggi Raccomandati

La dose iniziale raccomandata di dapoxetina è di 30 mg, da assumere 1-3 ore prima dell'attività sessuale. Se la dose di 30 mg non è sufficiente a fornire l'effetto terapeutico desiderato, può essere aumentata a 60 mg in base all'efficacia e alla tollerabilità individuali. Il farmaco non dovrebbe essere assunto più di una volta in un periodo di 24 ore (Buvat et al., 2009).

Le linee guida cliniche sottolineano l'importanza di un dosaggio individualizzato per ottenere risultati ottimali riducendo al minimo gli effetti collaterali. I pazienti devono essere monitorati regolarmente per valutare l'efficacia del trattamento e adeguare il dosaggio se necessario (Sangkum et al., 2013).

Effetti Collaterali

Gli effetti collaterali comuni della dapoxetina includono nausea, vertigini, mal di testa, diarrea e insonnia. Questi effetti collaterali sono generalmente di lieve o moderata entità e tendono a diminuire con l'uso continuato. Tuttavia, alcuni pazienti possono sperimentare effetti collaterali più gravi, come la sincope (svenimento), che è un rischio rilevante associato alla dapoxetina. La sincope si verifica tipicamente entro le prime tre ore dalla somministrazione e è più probabile con la dose più alta di 60 mg. Altri potenziali effetti collaterali includono cambiamenti dell'umore, ansia e disfunzione sessuale. I pazienti devono essere consigliati di segnalare qualsiasi effetto avverso al proprio medico, e devono essere considerati eventuali aggiustamenti della dose se necessario. A causa del rischio di sincope e di altri effetti collaterali, si consiglia ai pazienti di evitare attività che richiedono piena allerta, come la guida o l'uso di macchinari pesanti, per almeno alcune ore dopo aver assunto la dapoxetina (Buvat et al., 2009).

Precauzioni

I pazienti con condizioni cardiovascolari significative, come insufficienza cardiaca, anomalie della conduzione o cardiopatia ischemica, devono evitare la dapoxetina a causa dell'aumentato rischio di eventi cardiaci avversi. Inoltre, la dapoxetina è controindicata nei pazienti che assumono inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) o con una storia di mania o depressione grave. I pazienti devono essere informati sulla potenziale interazione tra dapoxetina e alcol, che può aumentare il rischio di sincope e altri effetti collaterali. Si raccomanda di limitare o evitare il consumo di alcol durante l'assunzione di dapoxetina. Altre precauzioni includono l'evitare l'uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4, che possono aumentare i livelli plasmatici di dapoxetina e il rischio di effetti avversi (McMahon, 2012).

Conservazione

La dapoxetina deve essere conservata a temperatura ambiente, tra 15-30°C (59-86°F), nella sua confezione originale per proteggerla dall'umidità e dalla luce. Deve essere tenuta fuori dalla portata dei bambini e degli animali domestici. Condizioni di conservazione adeguate sono essenziali per mantenere la stabilità e l'efficacia del farmaco (FDA, 2020).