CJC-1295 è un ormone peptidico che consiste di 30 aminoacidi. Nel corpo umano, funziona come un analogo della somatoliberina (uno stimolatore naturale della secrezione dell'ormone della crescita). Funziona sul nucleo della ghiandola pituitaria anteriore e stimola la secrezione dell'ormone della crescita. La sostanza si lega ai recettori GHRH, che appartengono al gruppo dei recettori accoppiati alle proteine G. La versione CJC-1295 del DAC (Drug Affinity Complex) si lega alle proteine plasmatiche (albumina), che porta ad un aumento significativo della durata d'azione, a causa dell'aggiunta di lisina legata alla molecola DAC non peptidica (la versione senza DAC dura 30 min).
GRUPPO GHRH
L'abbreviazione GHRH sta per Ormone della crescita Releasing Hormone o Somatoliberin. Somatoliberingrowth hormone releasing hormone, noto anche come fattore di rilascio della somatotropina (GRF, GHRF) o somatocrinina, è un ormone di rilascio per l'ormone della crescita. È 44 ormone del peptide dell'aminoacido prodotto nell'ipotalamo.
Meccanismo d'azione
La somatoliberina viene rilasciata dalle terminazioni nervose di questi neuroni arcuati e viene trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove stimola la secrezione dell'ormone della crescita stimolando recettori speciali. GHRH viene rilasciato in modo pulsatile, stimolando un simile rilascio pulsatile di ormone della crescita. Inoltre, la somatoliberina contribuisce direttamente al sonno ad onde lente.
L'azione della somatoliberina è opposta all'azione della somatostatina (un ormone che inibisce l'ormone della crescita). La somatostatina viene rilasciata dalle terminazioni nervose neurosecretorie dei neuroni periventricolari della somatostatina e trasportata alla ghiandola pituitaria anteriore, dove inibisce la secrezione dell'ormone della crescita. La somatostatina e la somatoliberina sono secrete a loro volta, causando una secrezione molto pulsatile dell'ormone della crescita.
I petidi del gruppo GHRH funzionano solo quando il livello di somatostatina nel sangue è basso o l'attività di questo ormone è minima. E questo accade solo in un momento in cui il livello di crescita nel sangue aumenta o dopo rilasci naturali o dopo iniezioni. È possibile, ma piuttosto difficile, determinare quando l'ormone della crescita endogeno verrà rilasciato nel sangue e, di conseguenza, regolare l'iniezione del peptide GHRH ad esso. Pertanto, in pratica, viene utilizzato il seguente metodo: il gruppo GHRH stimulantis iniettato dopo lo stimolante del gruppo GHRH. Meno spessodopo un'iniezione di somatotropina esogena.
I peptidi GHRH aumentano il livello di ormone della crescita endogeno e questo è seguito dagli effetti positivi inerenti all'ormone della crescita. Questo ormone svolge un ruolo chiave nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante dell'ormone della crescita è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione dell'ormone della crescita alle persone con la sua carenza riduce la massa grassa corporea e aumenta significativamente la massa corporea magra. L'ormone della crescita migliora la lipolisi direttamente riducendo l'azione di un certo numero di enzimi lipogenici e indirettamente aumentando la produzione di altri ormoni lipolitici come catecolamine e glucagone, nonché aumentando l'espressione degli adrenorecettori adipociti. In generale, questi effetti portano ad un aumento dell'utilizzo del grasso corporeo.
L'ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolico nel muscolo scheletrico umano e nel tessuto connettivo del tendine, che forniscono la matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari all'osso. Quindi, tessuto connettivo rinforzatodarà una struttura tendinea muscolare più forte e più resistente. A causa di questo motivo che l'ormone della crescita è usato dagli atleti per trattare lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, un alto livello di GH migliora la forza ossea sia direttamente che indirettamente aumentando l'assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D.
Scopo da utilizzare
Uno degli effetti più apprezzati dell'ormone della crescita è il suo effetto sull'anabolismo muscolare. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, possibilmente utilizzando l'energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'ormone della crescita comporta un aumento del livello della proteina IGF-1, che a sua volta ha anche una serie di effetti positivi sinergici con l'ormone della crescita, come un grasso che brucia, aumentando la massa muscolare e rafforzando le strutture ossee e tendinee. I motivi per considerare l'uso di peptidi GHRH possono includere una maggiore perdita di grasso, un miglioramento del guadagno muscolare, una riduzione dei livelli di choleserol e trigliceridi e una migliore guarigione dopo gli infortuni. Alcune delle sostanze del gruppo GHRH sono migrate con successo nella categoria dei farmaci farmacologici, ma la maggior parte sono ancora in fase di ricerca o studi clinici.
Vantaggio
Nessun impatto negativo sui livelli di zucchero nel sangue
Forma un carattere pulsante naturale dei picchi dell'ormone della crescita nel sangue
Effetto
Aumento prolungato dei livelli di ormone groth e IGF-q
Ridurre il tessuto adiposo viscerale
Riduzione del colesterolo totale e dei trigliceridi nel sangue
Aumento della massa muscolare
Collaterale
Rossore facciale a breve termine e dolore al sito di iniezione
Artralgiapaina che si verifica in diverse articolazioni del sistema muscolo scheletrico
Mialgia (è una sindrome di dolore nei muscoli, legamenti, tendini e membrane tissutali fasciaconnettive dei muscoli)
Tesamorelina, GRF (1-44)
Tesamorelin è uno dei primi stimolanti dell'ormone della crescita. Molto tempo fa, i ricercatori hanno scoperto che gli ultimi 15 aminoacidi della catena somatoliberina sono inutili, motivo per cui sermorelin è stato creato come una sequenza dei primi aminoacidi twentynine. Ma tutti i 44 aminoacidi sono stati lasciati nella catena resamorelin, inoltre, è stato aggiunto anche un gruppo trans-3-hexonoyl. Questo è stato fatto per prolungare il periodo di efficacia del farmaco il periodo della sua attività efficace non è inferiore a 4-5 ore. Tesamorelin è molto attivamente utilizzato nella pratica medica come nessun altro stimolatore della secrezione dell'ormone della crescita. Anche nonostante il fatto che oggi ci siano farmaci più efficaci in questo gruppo. L'efficacia della dose giornaliera raccomandata del produttore (2 mg, questo è se il farmaco viene utilizzato da solo) di tesamorelin è approssimativamente uguale all'efficacia di tre UI di ormone della crescita sintetico.
Sermorelin, GRF (1-29)
Sermorelin è uno dei pochi peptidi che hanno superato con successo la fase di studi clinici e attivamente utilizzato nella pratica medica. La struttura di sermorelin corrisponde a un frammento di somatoliberina (aminoacidi 1-29, che si riflette nel secondo nome di questo farmaco GRF (1-29). L'azione è completamente simile alla somatoliberina. È molto di breve durata, anche se il periodo di attività efficace dura fino a due ore e non è particolarmente potente. Ma una volta combinato con i peptidi del gruppo di GHRP, può aumentare significativamente i livelli dell'ormone della crescita.
Mod GRF (1-29)
In realtà, è sermorelin, ma con un'emivita più lunga. Nel 2005, i ricercatori hanno cambiato 4 aminoacidi nella struttura grfnella seconda, ottava, quindicesima e ventisettesima posizione. Il farmaco risultante è stato chiamato tetrasostituito GRF (1-29), cioè GRF, in cui sono state sostituite 4 posizioni. Nel 2008, un ricercatore, noto su Internet con il soprannome DatBtrue, ha proposto per il farmaco il nome modificato GRF (1-29) o Mod GRF (1-29) per shorturder questo nome è conosciuto oggi. Nel nostro corpo, il percorso dall'ipotalamo, dove viene sintetizzata la somatoliberina, alla ghiandola pituitaria, dove dovrebbe agire è molto breve. L'ormone non incontra ostacoli lungo la strada, quindi l'emivita di GRF (1-29) è di soli 5 minuti. Sulla base di questo, è diventato necessario creare un farmaco con un'emivita più lunga. Una soluzione è Mod GRF (1-29), che ha un'emivita di 30 minuti.
CJC-1295 con DAC
Sulla base di Mod GRF (1-29), è stato creato un farmaco con un'emivita ancora più lunga, che è già calcolata in giorni. Questo farmaco è stato chiamato CJC1295. Questo farmaco ha la stessa sequenza aminoacidica di Mod GRF (1-29), ma ha anche il tredicesimo aminoacido, la lisina, a cui è attaccato l'acido 3 maleimidopropionico. Questo complesso è stato chiamato DAC (drug affinity complex). Successivamente, Mod GRF (1-29) divenne noto come CJC-1295 no DAC o semplicemente CJC1295, e il vero CJC-1295 fu chiamato CJC-1295 DAC. CJC-1295 è un farmaco molto interessante che dà un buon effetto per un lungo periodo di tempo: negli esperimenti è stato usato senza interruzione per un massimo di sei mesi o anche di più. Inoltre: le emissioni del proprio ormone della crescita sono ancora della stessa natura pulsante, cioè sono abbastanza naturali, solo più forti.
Schema di applicazione
Quasi tutti i farmaci del gruppo GHRH hanno un'emivita molto breveè calcolato in minuti. è vero, il periodo di attività efficace è leggermente più alto, ma, tuttavia, non supera un paio d'ore. Pertanto, la frequenza delle iniezioni deve essere di almeno 3-4 al giorno. Il gruppo comprende un farmaco con un periodo molto lungo di attività CJC 1295 DAC, le cui iniezioni possono essere eseguite due volte a settimana.
Combinazione con altri farmaci
I farmaci GHRH non sono solitamente usati da soli, ma sono più spesso usati in combinazione con un peptide di classe GHRP come GHRP-2, GHRP-6, hexarelin o ipamorelin. Esempi di utilizzo sono 100 mcg Mod GRF 1-29 assunto in concomitanza con 100 mcg GHRP - 6 o ipamorelin. Questa combinazione è sinergica. GHRP stimola l'impulso di rilascio di GH e GHRP lo amplifica. Il dosaggio quando combinato con GHRP dovrebbe essere di circa 100 microgrammi. Il dosaggio di CJC 1295 DAC deve essere di 100 mcg (1 mg) due volte alla settimana.
