TB500 2mg

Descrizione

Le timosine sono piccole proteine presenti in molti tessuti animali. Sono state chiamate così perché originariamente isolate dal timo, ma oggi si sa che la maggior parte di esse è presente in molti altri tessuti. Le timosine hanno una varietà di attività biologiche e due timosine α1 e β4 in particolare, hanno potenzialmente importanti applicazioni mediche, alcune delle quali sono già utilizzate in clinica piuttosto che in laboratorio. 

TB-500 è un breve peptide o un frammento dell'ormone naturale Timosina Beta 4. Il TB-500 non è la timosina beta 4, anche se viene spesso venduto con questo nome. Nell'organismo, la Timosina Beta 4 viene rilasciata dal timo, una ghiandola che è più prominente nei bambini, si atrofizza in età adulta ed è praticamente assente negli anziani. Viene anche prodotta localmente in varie cellule e, in particolare, si trova nello scarico delle ferite, oltre che in una concentrazione piuttosto elevata nel cipotlasma di alcune cellule. Diversi studi hanno rilevato che la Timosina Beta 4 può favorire varie forme di guarigione delle ferite, promuovendo la differenziazione delle cellule staminali e riducendo l'infiammazione. 

La sequenza peptidica di TB-500 corrisponde alla regione attiva della timosina Beta 4 e condivide molte e forse tutte le proprietà della timosina Beta 4, pur essendo più economica da produrre. Il TB-500 può essere utilizzato per promuovere la guarigione, aumentare il range di movimento in caso di infortunio o ridurre il dolore in caso di infortunio riducendo l'infiammazione. Attualmente, il TB-500 è di maggiore interesse per gli atleti e i bodybuilder che lo considerano un modo per ottenere un recupero più rapido dopo l'allenamento. Inoltre, viene solitamente considerato come un aiuto nel trattamento degli infortuni sportivi e come una sorta di protezione contro le lesioni. 

Meccanismo d'azione 

Tra i timosi, il peptide Timosina Beta 4 è considerato il più abbondante, il meglio studiato e probabilmente il membro biologicamente più attivo della famiglia delle timosine beta. Essendo un peptide che lega l'actina, la molecola della timosina Beta 4 regola la polimerizzazione dell'actina e, di conseguenza, la migrazione cellulare, importante per il processo di angiogenesi e rigenerazione dei tessuti danneggiati. È stato ripetutamente dimostrato in vari modelli cellulari e a livello dell'organismo che la molecola Timosina Beta 4 ha proprietà cardiprotettive uniche, partecipa alla stimolazione dell'angiogenesi in condizioni di ischemia del muscolo cardiaco, blocca le cascate pro-apoptotiche nei cardiomiociti e, al contrario, attiva le vie di segnalazione intracellulari responsabili della sopravvivenza delle cellule sotto stress. Il potenziale rigenerativo della molecola Timosina Beta 4 è in fase di studio attivo in altre aree della medicina. 

L'attività di questa molecola si manifesta nel trattamento di ulcere trofiche, ferite e ustioni della cornea umana. Grazie alle sue proprietà antinfiammatorie, la Tr4 si è affermata come principio attivo nei preparati per il trattamento dei segni di infiammazione cutanea - dermatite cronica. La timosina beta 4 attiva anche la formazione e la crescita dei vasi sanguigni (angiogenesi) e influisce sulla differenziazione delle cellule staminali. 

Con una così ampia gamma di attività potenzialmente benefiche, non sorprende che la timosina Beta 4 stia attirando l'attenzione sia degli sviluppatori di farmaci sia delle strutture commerciali che operano nel campo della chimica cosmetica, poiché gli effetti antinfiammatori, l'accelerazione della guarigione delle ferite e la rigenerazione dei tessuti sono fondamentali per il ripristino di vari muscoli, compresi quelli cardiaci e gli approcci anti-invecchiamento, ad esempio per stimolare la crescita dei capelli. Attualmente il database ClinicalTrials.gov contiene 11 studi clinici di fase 1-3 sulla timosina Beta 4, di cui 6 sono stati completati. 

Guarigione delle ferite 

La timosina Beta 4 svolge un ruolo fondamentale nella riparazione e rigenerazione di cellule e tessuti danneggiati. In seguito a una lesione, la timosina Beta 4 viene rilasciata da piastrine, macrofagi e molti altri tipi di cellule per proteggere le cellule e i tessuti da ulteriori danni e ridurre l'apoptosi, l'infiammazione e la crescita microbica. La timosina Beta 4 si lega all'actina e promuove la migrazione cellulare, compresa la mobilitazione, la migrazione e la differenziazione delle cellule staminali/progenitrici che formano nuovi vasi sanguigni e rigenerano i tessuti. La timosina Beta 4 riduce inoltre il numero di miofibroblasti nelle ferite, con conseguente riduzione delle cicatrici e della fibrosi. 

TB-500 favorisce il trattamento di lesioni muscolari, tendinee e legamentose. Accelera la guarigione e riduce l'intensità dell'infiammazione. Il TB-500 può essere consigliato nei casi di lesioni acute in cui, secondo l'esperienza, il recupero potrebbe essere lento, o nei casi di lesioni croniche in cui il recupero semplicemente non avviene. I tipi di lesioni per cui questo farmaco può essere utilizzato includono tendiniti e strappi muscolari o spasmi, oltre a vari tipi di lesioni muscolari e del tessuto connettivo, nonché lesioni cutanee. Inoltre, riduce il rischio di aderenze patologiche e interstiziali, che possono interferire con la mobilità dei tessuti. Non di rado questo peptide viene utilizzato a scopo protettivo. Ha un effetto positivo sulla tensione muscolare, aiuta a mantenere una sufficiente flessibilità di tendini e legamenti e quindi può contribuire a ridurre il rischio di lesioni. Il TB-500 può accelerare in modo significativo la guarigione di ferite superficiali, tagli e ustioni, riducendo il rischio di cicatrici antiestetiche. Ciò è stato confermato da diversi studi clinici. Uno di questi ha coinvolto pazienti con piaghe da decubito. La somministrazione di Timosina Beta 4 ha accelerato in modo significativo la guarigione della ferita. Il trattamento è risultato sicuro e ben tollerato. Due studi clinici indipendenti di fase 2 hanno valutato la sicurezza e l'efficacia del gel nel trattamento di 143 pazienti con ulcere cutanee croniche da decubito e ulcere trofiche venose; la maggior parte dei pazienti presentava vene varicose e ulcerazioni aperte. Il tasso di guarigione nei pazienti che hanno ricevuto la dose media (0,02%) è stato di circa un mese più veloce rispetto a quelli che hanno ricevuto il placebo o altre dosi di Timosina Beta 4. 

Vista 

TB-500 può essere utilizzato in oftalmologia. Viene utilizzato nel trattamento della sindrome dell'occhio secco e della cheratopatia neurotrofica. Gli studi sugli animali hanno dimostrato che promuove una guarigione rapida e completa delle cornee danneggiate. Vale la pena notare che le ricerche in questo campo sono state condotte non solo sugli animali, ma anche sull'uomo. I pazienti con sintomi di secchezza oculare da moderati a gravi che hanno ricevuto il collirio TB-500 hanno riportato un miglioramento significativo e duraturo. Nella maggior parte delle persone, i sintomi della malattia non sono tornati dopo la fine del trattamento. 

Il sistema cardiovascolare

Gli scienziati suggeriscono che le proprietà curative della timosina beta 4 possono essere utilizzate per rigenerare il muscolo cardiaco umano danneggiato da un infarto o da altre malattie cardiache. Studi sui roditori hanno dimostrato che la somministrazione di timosina beta 4 stimola la formazione di nuove cellule miocardiche a partire da cellule precursori inattive presenti nel rivestimento del cuore. Inoltre, nel miocardio danneggiato è stato riscontrato che la timosina beta 4 promuove l'angiogenesi e, grazie al suo effetto antifibrotico, ha un effetto positivo sul rimodellamento delle cellule miocardiche. 

È noto che il peptide promuove la migrazione, la sopravvivenza e il recupero delle cellule cardiache, come è stato dimostrato nella coltura cellulare di cardiomiociti embrionali e postnatali - la sopravvivenza delle cellule è migliorata. Inoltre, in esperimenti in vivo dopo la legatura dell'arteria coronaria nei topi, il trattamento con la timosina Beta 4 ha determinato un aumento della sopravvivenza dei miociti precoci e un miglioramento della funzione cardiaca. La timosina Beta 4 facilita la neovascolarizzazione epicardica nei cuori di mammiferi adulti sia lesi che sani, come è stato dimostrato in un modello murino in vivo. La Timosil Beta 4 ha migliorato significativamente il recupero neurologico a lungo termine in un modello di ictus nel ratto. 

Questi risultati suggeriscono che la timosina Beta 4 può avere un significativo potenziale terapeutico nell'uomo per proteggere il miocardio e promuovere la sopravvivenza dei cardiomiociti nelle fasi acute della malattia coronarica. Già nel 2007 erano stati condotti più di 15 studi su animali, compresi i primati, sulla farmacologia e la tossicologia della timosina Beta 4 in varie forme di dosaggio, dimostrando una buona tollerabilità e una bassa tossicità. 

Il peptide è stato studiato anche nell'uomo per il trattamento di pazienti con infarto miocardico acuto, secondo un protocollo clinico di fase 1 e 2 per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica in volontari e pazienti sani. Durante lo studio di fase 2, il farmaco è apparso ben tollerato e sicuro, ma la sperimentazione è stata interrotta, le ragioni non sono note. 

La presenza di numerosi dati ottenuti in modelli animali e in vitro, che parlano dell'efficacia della Timosina Beta 4 nei confronti dei danni al sistema cardiovascolare e al sistema nervoso periferico, lascia ancora sperare nel successo del farmaco nell'uomo alla sua giusta concentrazione o in combinazione con altri farmaci. 

Crescita dei capelli

Gli scienziati hanno condotto una serie di studi su modelli animali per vedere come il TB-500 influisce sulla crescita dei capelli. Dopo aver analizzato i risultati, sono giunti alla conclusione che questo peptide può promuovere lo sviluppo delle cellule staminali nei follicoli piliferi, oltre a favorirne la differenziazione e la migrazione. Si ritiene che questa azione acceleri la crescita dei capelli. Come prevedibile, i peptidi del timo sono stati proposti come agenti anti-alopecia (calvizie) che prevengono la caduta dei capelli inibendo la fase catagen. La fase catagen è importante perché durante questo periodo, che dura circa due settimane, il follicolo pilifero si restringe a causa dell'inizio del decadimento e la papilla pilifera si "riposa", tagliando fuori il capello dall'apporto di sangue che lo alimenta. D'altra parte, è stato dimostrato che la timosina beta 4 ha un effetto sottile ma distinto sulla produzione del fusto del capello umano in vitro, che gli autori attribuiscono a una riduzione della fase anagen (la crescita fisica del capello). Sui forum di Internet si possono trovare post di pazienti che lottano contro l'alopecia androgenetica e che hanno deciso di sottoporsi al trattamento con TB-500. Secondo loro, il peptide ha un effetto positivo sulla crescita dei capelli. Secondo loro, il peptide è molto efficace: non solo previene la caduta dei capelli, ma ne stimola anche la crescita. 

Sistema nervoso 

La presenza di Timosina Beta 4 è stata riscontrata nelle cellule del sistema nervoso centrale. Si ipotizza che svolga un ruolo protettivo nel sistema nervoso e che influisca in qualche misura sulla sinaptogenesi, sulla crescita assonale, sulla migrazione cellulare e sull'elasticità del cervello. Le prove suggeriscono anche che la timosina beta 4 svolge un ruolo nello sviluppo neurale, in particolare dei neuroni sensoriali. È stato riscontrato un aumento dell'attività di questo peptide in varie condizioni patologiche, come l'attacco ischemico transitorio (TIA), la malattia di Alzheimer, la sclerosi di Huntington e l'ippocampo. 

La correzione della risposta infiammatoria e delle conseguenze dell'infiammazione tissutale derivante da lesioni neurologiche è fondamentale per il recupero neurologico e la Timosina Beta 4 migliora il rimodellamento vascolare del sistema nervoso e l'elasticità del sistema nervoso centrale, portando al recupero neurologico in molte malattie neurobiologiche. Dato il ruolo significativo della timosina Beta 4 negli oligodendrociti, nei neuroni e nelle cellule microgliali nel recupero neurologico, si è ipotizzato che la timosina Beta 4 regoli la segnalazione pro-infiammatoria del recettore Toll-like (TLR) attraverso l'upregolazione del miR-146a nei disturbi neurologici. 

Effetti

Accelera il recupero di muscoli, legamenti, articolazioni e pelle. Ha un pronunciato potenziale riparativo su molti tessuti. 

Effetto anti-infiammatorio 

L'angiogenesi è la crescita di nuovi vasi nei muscoli, che ne migliora la nutrizione.

Supposto effetto protettivo e riparatore sul sistema nervoso 

Stimola la secrezione dell'ormone luteinizzante e, di conseguenza, del testosterone.

Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina 

È un cardioprotettore e riduce il rischio di infarto miocardico, ripristinando il miocardio. Ha una proprietà rigenerativa anche in caso di ischemia miocardica. 

Ha proprietà antinfiammatorie 

Ha un effetto positivo sulla crescita dei follicoli piliferi.  

Effetto positivo sulla guarigione delle cornee danneggiate nel trattamento della sindrome dell'occhio secco e della cheratopatia neurotrofica. 

Effetti collaterali 

 Possibile arrossamento e dolore nel punto di iniezione. 

Come si usa

Fase di carico: dose di 2-6 mg alla settimana suddivisa in due iniezioni (per esempio, 2 mg ciascuna: lunedì, mercoledì). La durata è di 1 mese. Fase di mantenimento: 2-4 mg alla settimana suddivisi in 2 iniezioni. Durata circa 1-2 mesi. 

Schema alternativo: dose di carico di 10 mg nella prima settimana (a 1-2 mf al giorno), poi 5 mg a settimana (suddivisi in modo ottimale in 2 iniezioni) per 5 settimane e una dose di mantenimento di 10 mg al mese (2 mg dopo 6 giorni) è ottimale ed efficace in base all'opinione di molti atleti che utilizzano il TB-500. Il protocollo sopra citato è il più diffuso. È possibile che, con l'accumularsi delle conoscenze, il metodo di utilizzo cambi. 

Combinazione con altri farmaci 

È possibile aumentare l'effetto di rigenerazione dei tessuti quando il TB-500 viene combinato con l'ormone della crescita, il GHRP o il GHRH. In caso di lesioni ai tendini e di fratture ossee, è preferibile utilizzare in aggiunta il BPC- 157. Si tratta di una pratica abbastanza comune e il TB-500 è stato utilizzato per la rigenerazione dei tessuti. Questa è una pratica abbastanza comune e la loro combinazione fornisce un effetto rigenerativo sinergico pronunciato. 

Come preparare la soluzione 

Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l'ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata. Il solvente deve scorrere lentamente lungo la parete del flacone (non riempire tutto in una volta e prendersi il tempo necessario). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala di peptide, mescolare delicatamente (senza agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata non si sarà sciolta e rimarrà un liquido chiaro. A questo punto il farmaco è pronto per l'uso. 

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. In questo modo si rischia di distruggere le fragili molecole peptidiche.

Utilizzo 

L'iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare, a seconda delle preferenze personali. 

Conservazione 

La soluzione ottenuta può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura compresa tra 2 e 8°C. La durata di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata con acqua batteriostatica.