Modus 100mg (Modafinil)

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Che cos'è Modus 100mg (Modafinil)?

Nel mondo chimico, Modafinil è noto come difenilmetil-sulfinilacetamide. È un farmaco eugeroico approvato dalla FDA. Il farmaco viene utilizzato per il trattamento della sonnolenza diurna eccessiva. Questa condizione è associata all'apnea ostruttiva del sonno (OSA), alla narcolessia (un attacco improvviso di eccessiva sonnolenza diurna) e al disturbo del sonno da turni di lavoro (SWSD). Sebbene l'industria chimica disponga di altri farmaci per questa condizione, come le anfetamine e il metilfenidato, i medici preferiscono Modafinil poiché non provoca dipendenza. Se confrontato con gli stimolanti tradizionali, Modafinil non causa effetti euforici, il che contribuisce al suo minore potenziale di abuso e dipendenza.

Il farmaco generico è stato sviluppato dai neuroscienziati francesi Michel Jouvet e i Laboratori Lafon alla fine degli anni '70. Tuttavia, è stato rilasciato come trattamento per la narcolessia in Francia negli anni '80. All'epoca, era chiamato Modiodal. 

Una volta che il farmaco penetra nel corpo, viene assorbito rapidamente. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 2–4 ore dopo la somministrazione orale. La sua emivita varia tra 10–12 ore, motivo per cui è sufficiente assumere il farmaco una volta al giorno. Il farmaco è metabolizzato dal fegato ed escreto tramite i reni. Il farmaco contiene metaboliti come acido Modafinil e solfone Modafinil, che sono farmacologicamente inattivi. Queste caratteristiche rendono il farmaco adatto a persone che devono rimanere sveglie in modo sostenuto e godere di una funzione cognitiva senza il rischio pronunciato di dipendenza osservato in altri stimolanti.

Effetti Principali e Benefici

I principali benefici di Modafinil includono le sue proprietà che promuovono la veglia e migliorano le capacità cognitive. Il farmaco è efficace sia in contesti clinici che non clinici. È applicabile a pazienti che soffrono di disturbi del sonno o cercano un potenziamento cognitivo.

  1. Miglioramento della veglia. È l'indicazione principale del farmaco. Numerosi studi clinici hanno approvato l'efficacia di Modafinil nel trattamento della sonnolenza diurna eccessiva. Il farmaco è efficace per le persone che hanno problemi con il sonno a causa del lavoro a turni o soffrono di OSA o narcolessia. Secondo il Maintenance of Wakefulness Test (MWT), il farmaco generico migliora la latenza media del sonno e riduce la frequenza e la gravità degli attacchi di sonno.
  2. Potenziamento cognitivo. Il prodotto farmaceutico mostra alta efficacia nel migliorare vari aspetti della funzione cognitiva. In particolare, migliora la memoria, l'attenzione e il funzionamento esecutivo. Nel 2003, Turner et al. hanno condotto uno studio durante il quale è stato osservato un significativo miglioramento delle prestazioni. I pazienti hanno svolto compiti che richiedevano memoria di lavoro, attenzione sostenuta e pianificazione spaziale. Tuttavia, si noti che anche individui sani possono assumere il farmaco per migliorare le proprie prestazioni e capacità cognitive. Pertanto, anche studenti e professionisti utilizzano ampiamente il farmaco.
  3. Stabilizzazione dell'umore. Alcuni studi hanno scoperto che il farmaco può avere effetti stabilizzanti sull'umore in individui che soffrono di depressione. Nel 2007, Fava et al. hanno condotto una ricerca durante la quale il farmaco ha dimostrato significativi miglioramenti nei sintomi depressivi nei pazienti con disturbo depressivo maggiore (MDD). Il componente si è rivelato efficace mentre altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) non hanno funzionato. Tuttavia, il farmaco viene utilizzato come trattamento aggiuntivo ed è aggiunto a una terapia complessiva.
  4. Prestazioni fisiche. Secondo gli ultimi risultati, il farmaco può migliorare le prestazioni fisiche e la resistenza. Questo effetto rende Modafinil adatto a culturisti e atleti. Jacobs et al. hanno studiato i suoi effetti sulle prestazioni fisiche dopo il sonno. Ha riscontrato una ridotta percezione dello sforzo durante gli esercizi, il che gli ha permesso di concludere che il farmaco contribuisce al rilascio di energia.

Meccanismo d'Azione

Il farmaco provoca un'azione versatile, influenzando diversi percorsi neuronali e sistemi di neurotrasmettitori. Per comprendere i suoi meccanismi d'azione, dobbiamo approfondire il suo effetto su varie aree cerebrali ed esplorare la dinamica dei neurotrasmettitori.

  1. Percorsi dopaminergici. Modafinil influenza in modo significativo il sistema dopaminergico. Il farmaco ostacola il trasportatore della dopamina (DAT), consentendo di prevenire la ricaptazione della dopamina nei neuroni presinaptici. Questa azione si traduce in un aumento del livello extracellulare di dopamina nelle aree del cervello responsabili della cognizione, attenzione e motivazione. Volkow ha studiato l'effetto di Modafinil sul cervello utilizzando la tomografia a emissione di positroni (PET). Ha scoperto che Modafinil non provoca effetti euforici come fanno altri stimolanti tradizionali (come le anfetamine o la cocaina). Questa particolarità del farmaco contribuisce al suo ampio utilizzo per promuovere la veglia e migliorare le proprietà cognitive.

  2. Sistema istaminergico. Il Modafinil influisce sul sistema istaminergico centrale attivando i suoi meccanismi. Questo sistema è responsabile del mantenimento della veglia nell'essere umano. Agisce attraverso i neuroni dell'istamina che sono localizzati principalmente nel nucleo tuberomamillare (TMN) dell'ipotalamo. I neuroni sono distribuiti in diverse aree del cervello, il che influisce su vari aspetti dell'eccitazione e della vigilanza. Il consumo di Modafinil aumenta il rilascio di istamina nel TMN. Il farmaco stimola una quantità elevata di istamina nel corpo, contribuendo a rimanere svegli e a resistere alla sonnolenza diurna. Inoltre, durante la ricerca sul farmaco, i chimici hanno scoperto che i benefici cognitivi osservati durante l'uso di Modafinil sono simili al ciclo sonno-veglia modulato dal sistema istaminergico.
  3. Neuroni orexinergici. Il Modafinil interagisce con i neuroni dell'orexina (ipocretina), che rappresenta una delle principali caratteristiche della sua azione. I neuroni dell'orexina sono situati nella parte laterale dell'ipotalamo. Essi svolgono un ruolo cruciale nel mantenere il corpo sveglio e nel regolare il ciclo sonno-veglia. Penetrando nel corpo, il Modafinil provoca un effetto attivante su questi neuroni, il che si traduce in un aumento del rilascio di peptidi orexinergici. Inoltre, i peptidi stimolano diverse aree del cervello, che sono responsabili del mantenimento dello stato di veglia durante il giorno.

Sistemi adrenergico e serotoninergico

Il farmaco influisce anche su questi sistemi, contribuendo alla quantità complessiva di energia per la giornata e migliorando l'umore.

Sistema adrenergico. Sotto l'influenza del Modafinil, una maggiore quantità di noradrenalina viene rilasciata nel cervello. La norepinefrina è un neurotrasmettitore fondamentale coinvolto in processi come l'eccitazione, l'attenzione e la risposta allo stress. Influenzando l'attività di questi neurotrasmettitori, il Modafinil aiuta a raggiungere livelli più elevati di concentrazione e prestazioni cognitive.

Sistema serotoninergico. Il Modafinil influisce anche sui livelli di serotonina nel corpo. La serotonina (5-HT) è un neurotrasmettitore significativo che regola il sonno, l'umore e l'ansia. I componenti del farmaco aumentano il livello di serotonina in diverse aree del cervello che sono responsabili della regolazione dell'umore. 

Sistemi glutamatergico e GABAergico

Gli studi più recenti evidenziano l'effetto benefico del farmaco sul glutammato e il GABA. Questi neurotrasmettitori sono responsabili di reazioni come l'eccitazione e l'inibizione.

Sistema glutamatergico. Il Modafinil aumenta il rilascio di glutammato nelle regioni coinvolte nell'eccitazione e nella memoria. Un'attività aumentata di questo neurotrasmettitore contribuisce a migliorare l'eccitazione corticale e le funzioni cognitive.

Sistema GABAergico. Per quanto riguarda il GABA, il Modafinil ne riduce la produzione nel cervello. Il GABA (acido gamma-amminobutirrico) è il principale neurotrasmettitore responsabile dell'inibizione. La riduzione del suo rilascio porta a un aumento dell'eccitazione e dell'eccitabilità dei neuroni. Riducendo l'attività di questo neurotrasmettitore, il farmaco prolunga lo stato di veglia e allevia i disturbi del sonno.

Asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA). Questo asse regola la capacità del corpo di rispondere allo stress. Il Modafinil ha un effetto modulante, che permette ai consumatori di migliorare la resistenza allo stress e migliorare le prestazioni cognitive in condizioni di stress. Questa caratteristica è particolarmente rilevante per i pazienti che devono mantenere alte prestazioni durante fattori di stress.

Flusso sanguigno cerebrale e metabolismo. Il Modafinil influisce anche sul flusso sanguigno al cervello. Secondo gli studi, il farmaco aumenta il flusso sanguigno cerebrale regionale (rCBF) nelle aree del cervello responsabili dell'elaborazione cognitiva.

Usi

L'uso principale del Modafinil riguarda i disturbi del sonno. Tuttavia, il profilo farmacologico unico del farmaco ne ha esteso l'applicazione anche ad altre aree. Qui, discutiamo i casi più popolari di applicazione del farmaco.

  1. Narcolessia. È un disturbo cronico del sonno caratterizzato da eccessiva sonnolenza diurna. Altri effetti collaterali gravi di questo disturbo includono paralisi del sonno, cataplessia e allucinazioni ipnagogiche. In questo caso, il Modafinil si presenta come uno dei trattamenti più efficaci per i pazienti con questa diagnosi. L'assunzione regolare del farmaco migliora la qualità della vita e le prestazioni quotidiane. Nel 2007, Hirshkowitz e Black hanno condotto una ricerca durata 12 settimane. Uno studio a etichetta aperta ha dimostrato l'effetto benefico del Modafinil sui pazienti e significativi miglioramenti nella latenza del sonno e nell'allerta generale.
  2. Apnea ostruttiva del sonno (OSA). I pazienti con questa condizione utilizzano il farmaco come trattamento aggiuntivo oltre alla terapia regolare per ridurre la sonnolenza residua. Numerosi studi hanno dimostrato l'efficacia del farmaco nel migliorare le prestazioni cognitive e funzionali.
  3. Disturbo del sonno da turni di lavoro. Le persone che lavorano durante orari non tradizionali sperimentano solitamente uno squilibrio dei ritmi circadiani. Questo svantaggio porta a gravi problemi con il sonno, poiché si sentono assonnati durante le ore di veglia mentre soffrono di insonnia durante i tempi previsti per il sonno. Il Modafinil ha dimostrato un effetto positivo sulle prestazioni quotidiane dei lavoratori a turni, riducendo l'impatto negativo degli orari di lavoro irregolari sulla loro salute e produttività.

Usi off-label

Oltre ai disturbi mirati, il farmaco può essere usato off-label per diversi scopi. Questi includono i seguenti casi:

  1. Miglioramento cognitivo. Essendo un neuroenhancer, il Modafinil può migliorare la memoria, la concentrazione e la produttività.I grafici mostrano gli effetti del placebo e del modafinil sulle prestazioni dei compiti a diversi livelli di difficoltà. I pazienti che hanno assunto un placebo hanno dimostrato prestazioni stabili durante compiti di bassa difficoltà, mentre si sono osservati leggeri cali per i compiti di media e alta difficoltà. Ciò è particolarmente rilevante se consideriamo compiti con prestazioni di base più elevate. Il Modafinil mostra miglioramenti moderati per i compiti di bassa difficoltà mentre porta a cali significativi nei compiti di media e alta difficoltà. Questo suggerisce che il farmaco beneficia i compiti più semplici ma la sua efficacia diminuisce con l'aumento della complessità del compito.
  2. Disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD). In questi casi, il Modafinil si presenta come un'alternativa agli stimolanti medici tradizionali come le anfetamine e il metilfenidato. Studi recenti suggeriscono che il farmaco riduce l'iperattività e migliora l'attenzione nei pazienti con ADHD.

    Nel grafico, si può vedere come il placebo e il Modafinil influenzino le prestazioni della memoria episodica a diversi livelli di difficoltà. Per illustrare la differenza, è stato utilizzato il test Paired Associates Learning (PAL).

    Grafico a sinistra. Gli errori totali corretti sono tracciati per compiti con 6, 8, 10 e 12 forme. I consumatori di Modafinil commettono meno errori rispetto ai pazienti che assumono un placebo. Questa tendenza diventa più evidente con l'aumentare della difficoltà del compito. Le misure ANOVA vengono utilizzate per controllare le prestazioni di base. Esse dimostrano un effetto principale significativo del modafinil (F = 6.199, p = .01, ηp² = .10).

    Grafico a destra. Se si osserva il livello più difficile (contrassegnato da 12 forme), il modafinil porta a un numero significativamente inferiore di errori rispetto al placebo (F = 4.211, p = .02, ηp² = .13).

    In generale, il risultato di questa ricerca suggerisce che il Modafinil migliora significativamente le prestazioni della memoria episodica, in particolare nei compiti più impegnativi.

  3. Depressione. Quando combinato con antidepressivi tradizionali, il Modafinil viene utilizzato come parte di una terapia complessa per il disturbo depressivo maggiore. Il farmaco ha dimostrato un'elevata efficacia nell'alleviare i sintomi depressivi.
  4. Dipendenza da cocaina. Attualmente, sono in corso indagini sugli effetti benefici potenziali del Modafinil nel trattamento della dipendenza da cocaina. I possibili benefici sono spiegati da diverse ragioni legate al meccanismo biochimico che coinvolge entrambi i farmaci. Recenti osservazioni notano che il Modafinil è parzialmente opposto ai sintomi di astinenza da cocaina. Secondo tali studi, i pazienti dipendenti dalla cocaina che assumono Modafinil possono trascorrere più giorni consecutivi senza fare uso di cocaina. Tuttavia, non è stato trovato alcun effetto statisticamente significativo sul tasso di cambiamento della percentuale di giorni senza cocaina.
  5. Perdita di peso. Le indagini hanno rilevato che il farmaco provoca soppressione dell'appetito e perdita di peso. Questi segni sono stati osservati anche in individui sani senza chili di troppo. Il database Medline conserva i dati di tutti gli studi condotti in questo campo. Essi dimostrano che i pazienti che assumono Modafinil sperimentano una perdita di peso rispetto a un gruppo placebo. Pertanto, uno studio condotto nel 208 ha mostrato che gli individui consumano il 18% in meno di calorie al giorno quando assumono 200 mg di Modafinil, mentre l'assunzione di compresse da 400 mg ha ridotto il consumo di calorie del 38%.

Dosaggio, Somministrazione e Precauzioni

La biodisponibilità del Modafinil è superiore all'80%. La concentrazione massima del componente nel corpo viene registrata 2–4 ore dopo la somministrazione. Se le compresse vengono assunte durante i pasti, il cibo può rallentare l'assorbimento dell'ingrediente. Tuttavia, non influisce sull'area complessiva sotto la curva concentrazione-tempo. L'emivita varia solitamente da 10 a 15 ore; può variare in base al genotipo degli enzimi del citocromo P450, così come alla funzionalità epatica e renale.


Dosaggio

Ipersonnia associata a narcolessia e OSA: si raccomanda di assumere una dose singola di 200 mg al mattino. Tuttavia, alcune ricerche suggeriscono che la somministrazione due volte al giorno (al mattino e a mezzogiorno) di 200 mg è più efficace. Si noti che l'assunzione di una dose singola di 400 mg non provoca un aumento significativo dell'efficacia rispetto a Modafinil 200 mg.

Sonnolenza associata al lavoro a turni: si consiglia di assumere 200 mg di Modafinil una volta al giorno 1 ora prima del turno. Anche una singola dose di 300 mg dimostra un'elevata efficacia. Tuttavia, gli individui con un'elevata sensibilità ai componenti del farmaco possono sperimentare un effetto significativo anche con una dose di 100 mg.

In ogni caso, la dose giornaliera non deve superare i 400 mg, indipendentemente dal disturbo, dalla sua gravità e da altri fattori. L'assunzione del farmaco nella seconda metà della giornata non è raccomandata poiché il Modafinil viene escreto lentamente dall'organismo. Poiché l'emivita è di 12–15 ore, l'assunzione del farmaco nella seconda metà della giornata può causare problemi con il sonno notturno.

Si consiglia di iniziare l'assunzione del farmaco con una dose singola di 50–100 mg, aumentandola gradualmente fino a 200 mg o più finché non diventa evidente l'effetto desiderato.

Somministrazione

È possibile assumere il farmaco sia con che senza cibo. Tuttavia, nota che se assumi il farmaco con il cibo, l'inizio del suo effetto è leggermente ritardato a causa di un'assorbimento più lento. È essenziale mantenere una tempistica costante di somministrazione del farmaco per mantenere il livello ottimale di plasma e ottimizzare i suoi benefici terapeutici.

Frequenza di Assunzione

L'ansiogeno cognitivo è progettato per la somministrazione quotidiana. È un farmaco su prescrizione tipicamente progettato per condizioni come narcolessia, apnea del sonno, ADHD e sclerosi multipla.

Miglioramento della Produttività

Se desideri aumentare la produttività, devi assumerlo regolarmente 2-4 volte a settimana.

Se desideri assumere il farmaco come "aiuto d'emergenza" per compiti urgenti, assunzioni occasionali di 1-2 volte al mese sono sufficienti.

Regolazione della Frequenza

Si consiglia di iniziare con una frequenza inferiore (ad esempio, una volta a settimana) e aumentare gradualmente la dose in base alla risposta del tuo corpo.

Ricorda di monitorare le prestazioni cognitive e gli effetti collaterali.

Conseguenze Potenziali

Se assumi compresse di Modafinil quotidianamente, i componenti del farmaco sono presenti nel corpo in modo continuo. Assicurati di evitare alcol e sigarette.

Nota che possono verificarsi sintomi di astinenza quando decidi di interrompere l'uso quotidiano.

Se noti effetti collaterali, è necessario regolare la frequenza di assunzione e il dosaggio.

Migliori Pratiche

Usa modafinil solo quando necessario per migliorare le funzioni cognitive.

Valuta regolarmente le tue esigenze e regola la frequenza di assunzione per evitare dipendenze.

Precauzioni

I pazienti che soffrono di problemi cardiovascolari come ipertensione, angina o aritmie, devono usare il farmaco con cautela a causa dei potenziali effetti collaterali cardiovascolari. Poiché Modafinil è metabolizzato dal fegato, i consumatori devono monitorare regolarmente la funzionalità epatica.

Interazioni Farmacologiche

  • Quando combinato con Yohimbina, la combinazione con Modafinil può causare un pericoloso aumento della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna.
  • Quando Modafinil è miscelato con contraccettivi ormonali, si osserva una riduzione dell'efficacia di questi ultimi.
  • Se bevi regolarmente caffè, mescolarlo con Modafinil può essere pericoloso per le persone che soffrono di disturbi cardiovascolari. Il motivo è che entrambe le sostanze hanno un forte impatto sui sistemi nervoso e cardiovascolare. Pertanto, se hai problemi minori con il sistema cardiovascolare o nervoso, potrebbero aggravarsi.
  • L'uso simultaneo di Modafinil e alcol può essere pericoloso. Questo argomento è spiegato dall'effetto opposto di entrambe le sostanze. In particolare, l'alcol aumenta l'attività dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA) e riduce l'attività del glutammato. Al contrario, Modafinil agisce come fonte di GABA e accelera la sintesi del glutammato. Inoltre, l'alcol inibisce molti processi nel cervello, mentre il modafinil stimola l'attività cerebrale. Il risultato di questo "tiro alla fune" nel cervello può essere imprevedibile.
  • Non ci sono dati sull'interazione tra Modafinil e inibitori delle MAO. Pertanto, questo effetto non è stato sufficientemente studiato. Agisci con cautela se consumi entrambe le sostanze.
  • Condizioni psichiatriche: i pazienti con una storia di disturbi psichiatrici, inclusi depressione, ansia e psicosi, devono essere monitorati attentamente durante l'uso di Modafinil, poiché può aggravare queste condizioni.

Effetti Collaterali

Modafinil è generalmente ben tollerato, ma come tutti i farmaci, può causare effetti collaterali. Questi effetti collaterali possono variare da lievi a gravi.

Effetti Collaterali Comuni

  1. Mal di testa. La maggior parte dei pazienti riferisce mal di testa, che vanno da forme lievi a gravi.
  2. Nausea. Le forme lievi sono comuni. Tuttavia, è possibile ridurre questo effetto collaterale assumendo Modafinil con il cibo.
  3. Nervosismo. Ansia aumentata o agitazione sono osservate, specialmente quando i pazienti assumono dosi più elevate.
  4. Vertigini. Molti consumatori si sentono leggeri o instabili.
  5. Insonnia. Se i pazienti assumono Modafinil 100 mg tardi nella giornata, possono avere problemi a dormire di notte.
  6. Bocca secca. I consumatori avvertono una secchezza spiacevole nella bocca.
  7. Diarrea. Disagio gastrointestinale e feci molli sono frequentemente segnalati.
  8. Appetito ridotto. I pazienti di solito hanno una minore voglia di mangiare, il che porta a una potenziale perdita di peso.
  9. Dolore alla schiena. Abbastanza spesso, i consumatori segnalano un lieve-moderato disagio nella schiena.

Effetti Collaterali Rari

  1. Reazioni cutanee gravi, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN). Se si notano tali effetti collaterali, è necessaria una reazione immediata poiché possono minacciare la vita.
  2. Sintomi psichiatrici, come allucinazioni, mania, depressione e pensieri suicidi. Tali condizioni sono comuni per i pazienti con una storia di disturbi psichiatrici.
  3. Dolore toracico. Può essere un possibile segno di problemi cardiovascolari, motivo per cui richiede una valutazione medica immediata.
  4. Palpitazioni (battiti cardiaci rapidi o irregolari).
  5. Fiato corto. Implica difficoltà respiratorie e può indicare una condizione grave.
  6. Problemi al fegato, inclusi sintomi come urine scure, ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi) e nausea/vomito persistente.
  7. Reazioni allergiche gravi, inclusi sintomi come eruzioni cutanee, prurito/gonfiore (soprattutto di viso/lingua/gola), vertigini gravi e difficoltà respiratorie.

Conservazione

  1. Temperatura. I consumatori dovrebbero conservare il Modafinil a temperatura ambiente, tra 20 e 25 °C (68 e 77 °F). Sono ammesse escursioni temporanee tra 15 e 30 °C (59 e 86 °F).
  2. Umidità. Conservare il farmaco in un luogo asciutto, lontano dall'umidità. Evitare di conservarlo in bagno, dove i livelli di umidità possono variare.
  3. Luce. Conservare il Modafinil nella confezione originale per proteggerlo dalla luce, poiché la luce può degradare il farmaco nel tempo.
  4. Sicurezza. Tenere il Modafinil fuori dalla portata di bambini e animali domestici. Assicurarsi che il contenitore sia ben chiuso per evitare ingestione accidentale.

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FAQ

Perché mi sento così bene con il Modafinil?

Il Modafinil migliora l'umore e riduce l'affaticamento, ha effetti simili a quelli delle anfetamine o della cocaina, ma non causa dipendenza.

Il Modafinil è un farmaco per l'ADHD?

È stato approvato che il farmaco riduce l'iperattività e migliora l'attenzione nei pazienti con ADHD. Grazie a questo effetto, può essere utilizzato come parte della terapia complessa delle condizioni di ADHD.

Il Modafinil è simile al Vyvanse?

Sì, entrambi i componenti sono simili. Tuttavia, vengono utilizzati per condizioni diverse. Mentre il Modafinil è utilizzato principalmente per il trattamento dei disturbi del sonno, il Vyvanse è progettato per l'ADHD.

Per quanto tempo il Modafinil ti mantiene sveglio?

L'effetto dura per 12-15 ore, fino a quando il componente viene eliminato dal corpo.

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