GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide - 2 - un peptide che rilascia l'ormone della crescita), ha mostrato alta efficacia negli esseri umani con somministrazione sublinguale e buccale. GHRP-2 è il più potente stimolatore dell'ormone della crescita oggi disponibile. GHRP-2 è un oligopeptide che può penetrare nei vasi della cavità orale ed entrare nel flusso sanguigno bypassando il fegato. Gli studi hanno dimostrato che il GHRP-2 stimola la ghiandola pituitaria, il che porta a un aumento della secrezione di ormone della crescita da 7 a 15 volte. Il Growth Hormone Releasing Peptide - 2 è costituito da sei amminoacidi collegati. Questo stimolatore dell'ormone della crescita appartiene al gruppo di peptidi che interagiscono con i recettori accoppiati alle proteine G della ghiandola pituitaria e dell'ipotalamo, attiva anche i recettori della grelina, il che porta a un forte aumento dell'appetito.
Lo stimolatore dell'ormone della crescita GHRP-2 ha un basso peso molecolare, quindi penetra facilmente nella mucosa orale, il che a volte aiuta a evitare la via di somministrazione parenterale. L'efficacia e la tollerabilità dei metodi di somministrazione sublinguale, intranasale e buccale del farmaco sono confermate da studi medici. I risultati delle sperimentazioni cliniche pubblicati nel Journal of Endocrinology and Metabolism nel 1997 hanno mostrato che il Growth Hormone Releasing Peptide - 2 aumenta la produzione di ormone della crescita sia nei bambini che negli adulti e persino negli anziani. GHRPeptide-2 è il più potente e allo stesso tempo sicuro stimolatore della secrezione di ormone della crescita di tutti i prodotti di nutrizione sportiva esistenti sul mercato (in termini di potenza può essere paragonato ai farmaci a base di ormone della crescita puro).
Gruppo GHRP
L'abbreviazione GHRP sta per Growth Hormone Releasing Peptide, il peptide che stimola la secrezione dell'ormone della crescita. Tutti i farmaci di questo gruppo sono agonisti dei recettori della grelina. La loro attivazione consiste nel legarsi ai recettori della grelina e attivarli (la grelina è un ormone peptidico che possiede le proprietà della gonadoliberina e altre funzioni metaboliche ed endocrine). Come risultato, viene stimolata la secrezione del proprio ormone somatotropo da parte della ghiandola pituitaria. Questo metodo di rilascio dell'ormone della crescita ha i suoi vantaggi e svantaggi, che descriveremo di seguito.
In medicina, questi farmaci sono stati inizialmente studiati per sostituire il costoso trattamento con ormone della crescita nei bambini e negli adulti con insufficiente secrezione di somatotropina. Successivamente si è scoperto che questa classe di farmaci ha un potenziale terapeutico significativamente maggiore. I farmaci GHRP sono più spesso utilizzati per gli stessi scopi dell'ormone della crescita e possono essere scelti come alternativa più economica. Questo può comportare un aumento della massa muscolare, un miglioramento cosmetico della pelle e un rafforzamento della guarigione dopo lesioni.
Meccanismo d'azione
Tutti i GHRP sono mimetici della grelina, un ormone prodotto dalle cellule dello stomaco in risposta al digiuno. La grelina e i suoi mimetici agiscono attivando il recettore della grelina (GHS-R1a). Livelli elevati di grelina aumentano i livelli di ormone della crescita stimolando i recettori della grelina nella ghiandola pituitaria. Il GHRP stimola il rilascio di ormone della crescita nello stesso modo in cui la grelina indotta dal digiuno aumenta.
Gli studi hanno dimostrato che la stimolazione della secrezione di ormone della crescita da parte dei farmaci GHRP ha molti effetti anabolici positivi associati all'aumento dei livelli plasmatici di ormone della crescita. L'aumento dei livelli di ormone della crescita è seguito da un aumento della secrezione della proteina IGF-1, che ha anche molte altre proprietà benefiche, come il rafforzamento dei tendini aumentando la sintesi del collagene, nonché proprietà neuroprotettive e un effetto positivo sul sistema immunitario.
Effetti dell'aumento dell'ormone della crescita e dell'IGF-1
L'ormone della crescita gioca un ruolo chiave nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante dell'ormone della crescita è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione di ormone della crescita a persone con sua carenza riduce la massa grassa e aumenta significativamente la massa corporea magra. Una recente meta-analisi ha concluso che l'integrazione di ormone della crescita negli atleti sani ha aumentato la massa corporea di una media di 1,8 kg.
L'ormone della crescita aumenta la lipolisi riducendo direttamente l'azione di un numero di enzimi lipogenici e indirettamente aumentando la produzione di altri ormoni lipolitici come le catecolamine e il glucagone, nonché aumentando l'espressione degli adrenorecettori degli adipociti. In generale, questi effetti portano a un aumento dell'utilizzo del grasso corporeo. Ma non è possibile affermare con certezza che i farmaci del gruppo GHRP influenzino il tessuto adiposo esattamente allo stesso modo, perché, come hanno dimostrato gli esperimenti, questi peptidi possono avere effetti indipendenti da questo aumentando la quantità di grasso nel corpo.
L'ormone della crescita gioca un ruolo importante come agente anabolico nel muscolo scheletrico umano e nel tessuto connettivo dei tendini, che forniscono una matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari all'osso. Pertanto, un tessuto connettivo rafforzato darà una struttura muscolare e tendinea più forte e resistente. È per questo motivo che l'ormone della crescita è usato dagli atleti per trattare lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, alti livelli di ormone della crescita migliorano la resistenza ossea sia direttamente che indirettamente aumentando l'assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D.
Uno degli effetti più rinomati dell'ormone della crescita è il suo effetto sull'anabolismo muscolare. Una diminuzione della massa muscolare e della sintesi proteica è osservata con una diminuzione della produzione di ormone della crescita e IGF-1. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e amminoacidi e stimola la sintesi proteica, probabilmente utilizzando l'energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'effetto dell'ormone della crescita sulle proteine è mediato sia indirettamente attraverso l'IGF-1 sia direttamente.
Proprietà cardioprotettive
Oltre ad aumentare i livelli di ormone della crescita e IGF-1, la famiglia GHRP ha dimostrato di avere molte altre proprietà benefiche in numerosi studi sugli animali che devono essere ulteriormente esplorati in futuro. Tutte le proprietà aggiuntive del GHRP sono esercitate in modo indipendente dall'ormone della crescita e sono correlate alla capacità di legarsi a due diversi recettori (GHS-R1a e CD36) che sembrano mediare le loro proprietà citoprotettive, cardioprotettive e altre proprietà farmacologiche.
Esperimenti su modelli animali hanno dimostrato che il GHRP migliora le prestazioni cardiache in vari modi e crea fattori favorevoli, come: aumento della frazione di eiezione, diminuzione della pressione sanguigna, miglioramento di tutti i disturbi disfunzionali dei ventricoli del cuore (inclusa la loro riduzione con aumento patologico), riduzione della fibrosi cardiaca. Le proprietà cardioprotettive del GHRP sono in grado di prevenire la morte dei cardiomiociti (cellule del cuore) e causare il ripristino delle funzioni critiche del cuore durante episodi di ischemia. Queste proprietà rendono il GHRP una nuova generazione di agenti cardioprotettivi potenzialmente promettenti.
Proprietà citoprotettive
Il gruppo GHRP ha non solo proprietà cardioprotettive ma anche citoprotettive, che proteggono le cellule di vari tessuti dagli effetti negativi. Il GHRP ha un effetto benefico in condizioni di stress ossidativo e ipossia, quando i mitocondri sono sovraccaricati e l'infiammazione distrugge rapidamente la cellula. Esperimenti su modelli animali hanno mostrato che il GHRP previene la morte neuronale, stimola la produzione di neuroni, previene danni ai tessuti cerebrali e periferici, riduce la produzione di fattori infiammatori nel corpo, riduce il livello di danni causati da lesioni traumatiche.
Altre proprietà benefiche del GHRP includono effetti antidiabetici e aumento della capacità rigenerativa delle cellule staminali in varie condizioni fisiologiche e patologiche. L'ampio spettro di effetti benefici e di protezione delle cellule offerti dal GHRP è di grande importanza per la medicina moderna, specialmente nel trattamento di malattie croniche associate a danni cellulari.
Effetti collaterali
Nonostante il gran numero di benefici positivi, il GHRP ha effetti collaterali che non possono essere ignorati. Gli studi hanno mostrato che il GHRP può causare un aumento dei livelli di cortisolo e prolattina. L'aumento dei livelli di cortisolo può portare a una diminuzione dell'immunità, aumento del peso corporeo e livelli di stress. L'aumento dei livelli di prolattina può causare ginecomastia negli uomini. Altri effetti collaterali possono includere ritenzione idrica, aumento dell'appetito e ipoglicemia.
Conclusioni
Il GHRP è una classe promettente di farmaci che stimolano il rilascio di ormone della crescita e che hanno numerose proprietà benefiche per la salute umana. Tuttavia, è necessario un ulteriore studio per capire meglio il loro meccanismo d'azione e per minimizzare gli effetti collaterali. Nonostante il potenziale terapeutico del GHRP, l'uso di questi farmaci dovrebbe essere sempre supervisionato da un medico.
Effetti benefici e collaterali del GHRP-2
Benefici del GHRP-2:
Aumento della secrezione dell'ormone della crescita
Aumento della massa muscolare
Miglioramento della composizione corporea
Rafforzamento di tendini e ossa
Proprietà cardioprotettive e citoprotettive
Effetti collaterali del GHRP-2:
Aumento dei livelli di cortisolo
Aumento dei livelli di prolattina
Ritenzione idrica
Aumento dell'appetito
Ipoglicemia
Il GHRP-2 è un potente stimolatore dell'ormone della crescita che offre numerosi benefici per la salute, ma è importante essere consapevoli degli effetti collaterali e consultare un medico prima dell'uso.
