GHRP-6 5mg

Descrizione del prodotto

GHRP-6- peptide, stimolante della secrezione dell'ormone della crescita. Queste sostanze sono state sviluppate per trattare la carenza di ormone della crescita. Il GHRP-6 è molto simile al GHRP-2, la differenza principale è che il secondo è circa 1,5 volte più potente come stimolante del GH, ma aumenta anche la concentrazione di prolattina e cortisolo. Questi peptidi possono essere utilizzati in combinazione per ottenere un effetto sinergico. La massima concentrazione di ormone della crescita nel sangue è stata osservata con la somministrazione congiunta di GHRP-6 e GHRP-2. L'intera linea di peptidi GHRP ha un effetto significativo sull'appetito, tuttavia, secondo le recensioni degli atleti, il GHRP-6 ha un effetto leggermente maggiore sull'appetito. Questo effetto si attenua già alla seconda settimana del ciclo. Il GHRP-6 può essere iniettato nel corpo in vari modi: per via sottocutanea, orale, sotto la lingua, ma più spesso per via intramuscolare. Le molecole di questa sostanza sono così piccole che possono entrare nei vasi della bocca e dello stomaco prima di essere distrutte dagli enzimi digestivi. Tuttavia, solo le vie di somministrazione iniettabili forniscono una biodisponibilità ottimale.

Gruppo GHRP

La sigla GHRP sta per Growth Hormone Releasing Peptide, il peptide che stimola la secrezione dell'ormone della crescita. Tutti i farmaci di questo gruppo sono agonisti del recettore della grelina.  La loro attivazione consiste nel fatto che si attaccano ai recettori della grelina e li attivano (la grelina è un ormone peptidico che possiede le proprietà della gonadoliberina e altre funzioni metaboliche ed endocrine).  Di conseguenza, viene stimolata la secrezione del proprio ormone somatotropo da parte dell'ipofisi. Questo metodo di rilascio dell'ormone della crescita presenta vantaggi e svantaggi, che descriveremo di seguito.

In medicina, questi farmaci sono stati inizialmente studiati per sostituire il costoso trattamento con ormone della crescita nei bambini e negli adulti con una secrezione insufficiente di autotropina. In seguito si è scoperto che questa classe di farmaci ha un potenziale terapeutico significativamente maggiore.  I farmaci GHRP sono spesso utilizzati per gli stessi scopi dell'ormone della crescita e possono essere scelti come alternativa più efficace. Può trattarsi di un aumento della massa muscolare, di un miglioramento estetico della pelle, di un rafforzamento della guarigione dopo un infortunio.

Meccanismo d'azione

Tutti i GHRP sono mimetici della grelina, un ormone prodotto dalle cellule dello stomaco in risposta al digiuno. La grelina e i mimetici della grelina agiscono attivando il recettore della grelina (GHS-R1a). Livelli elevati di grelina aumentano i livelli di ormone della crescita stimolando i recettori della grelina nell'ipofisi. Il GHRP stimola il rilascio dell'ormone della crescita nello stesso modo in cui aumenta la grelina indotta dal digiuno.

Gli studi hanno dimostrato che la stimolazione della secrezione dell'ormone della crescita da parte dei farmaci GHRP ha molti effetti anabolici positivi associati all'aumento dei livelli plasmatici dell'ormone della crescita. L'aumento dei livelli di ormone della crescita è seguito da un aumento della secrezione della proteina IGF-1, che ha anche molte altre proprietà benefiche, come il rafforzamento dei tendini grazie all'aumento della sintesi di collagene, nonché proprietà neuroprotettive e un effetto positivo sul sistema immunitario.

Effetti dell'aumento dell'ormone della crescita e dell'IGF-1

L'ormone della crescita svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante del GH è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione dell'ormone della crescita a persone che ne sono carenti riduce la massa grassa e aumenta significativamente la massa magra.  Una recente meta-analisi ha concluso che l'integrazione dell'ormone della crescita in atleti sani ha aumentato la massa corporea in media di 1,8 kg.

L'ormone della crescita aumenta la lipolisi in modo diretto, riducendo l'azione di una serie di enzimi lipogenici e aumentando indirettamente la produzione di altri ormoni lipolitici, come le catecolamine e il glucagone, nonché aumentando l'espressione degli adrenorecettori degli adipociti.  In generale, questi effetti portano a un aumento dell'utilizzo del grasso corporeo. Tuttavia, non è possibile affermare con certezza che i farmaci del gruppo GHRP agiscano sul tessuto adiposo esattamente nello stesso modo, perché, come hanno dimostrato gli esperimenti, questi peptidi possono avere effetti indipendenti dall'aumento della quantità di grasso nel corpo.

L'ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolico nel tessuto connettivo del muscolo scheletrico umano e dei tendini, che forniscono una matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari alle ossa. Pertanto, un tessuto connettivo rinforzato darà una struttura muscolare e tendinea più forte e resistente.  Per questo motivo l'ormone della crescita viene utilizzato dagli atleti per trattare le lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, alti livelli di ormone della crescita migliorano la forza delle ossa sia direttamente che indirettamente, aumentando l'assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D.

Uno degli effetti più apprezzati dell'ormone della crescita è quello sull'anabolismo muscolare. Una diminuzione della massa muscolare e della sintesi proteica si osserva con una diminuzione della produzione di ormone della crescita e IGF-1. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, probabilmente utilizzando l'energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'effetto dell'ormone della crescita sulle proteine è mediato sia indirettamente attraverso l'IGF-1 sia direttamente.

Proprietà cardioprotettive

Oltre ad aumentare i livelli di ormone della crescita e di IGF-1, la famiglia GHRP ha dimostrato di avere molte altre proprietà benefiche in numerosi studi sugli animali che devono essere ulteriormente esplorati in futuro. Tutte le proprietà aggiuntive del GHRP sono esercitate in modo indipendente dall'ormone della crescita e sono legate alla capacità di legarsi a due diversi recettori (GHS-R1a e CD36) che sembrano mediare le loro proprietà citoprotettive, cardioprotettive e altre proprietà farmacologiche.

Esperimenti su modelli animali hanno dimostrato che il GHRP migliora le prestazioni cardiache in vari modi e crea fattori favorevoli, come: aumento della frazione iniettabile, diminuzione della pressione sanguigna, miglioramento di tutti i disturbi disfunzionali dei ventricoli del cuore (compresa la loro riduzione con aumento patologico), riduzione della fibrosi cardiaca.  Le proprietà cardioprotettive del GHRP sono in grado di prevenire la morte dei cardiomiociti (cellule cardiache) e di provocare il ripristino delle funzioni critiche del cuore durante gli episodi di ischemia. Queste proprietà fanno del GHRP una nuova generazione di agenti cardioprotettivi potenzialmente promettenti.

Proprietà citoprotettive

Il gruppo GHRP ha proprietà non solo cardiprotettive ma anche citoprotettive (protezione delle cellule dai danni provocati da varie influenze) per molte cellule diverse dell'organismo.  I risultati degli studi esaminati sono coerenti con l'effetto citoprotettivo all'estero su vari organi, riducendo l'infiammazione e prevenendo la necrosi (danno alle cellule che porta alla loro morte prematura) e l'apoptosi (il processo di autodistruzione delle cellule secondo un programma geneticamente dato in risposta a uno specifico stumulo esterno o interno).  Una di queste proprietà cetoprotettive è stata riscontrata negli esperimenti è quella epatoprotettiva. Inoltre, questi farmaci peptidici prevengono i danni alla mucosa gastrica causati da qualsiasi forma di stress.

Proprietà antinfiammatorie

Inoltre, questo gruppo di peptidi ha un effetto antinfiammatorio, dimostrato da esperimenti su conigli affetti da artrite, in cui l'infiammazione delle articolazioni malate è stata significativamente ridotta quando la sostanza è stata somministrata.

I GHRP sono molto promettenti come potenziali farmaci per il futuro, con una gamma molto ampia di effetti terapeutici su varie funzioni e tessuti del corpo. In un gran numero di test, non sono stati riscontrati effetti collaterali gravi dal loro utilizzo, sia negli animali che nell'uomo. Nella pratica sportiva moderna, gli atleti utilizzano più spesso questo gruppo di peptidi per aumentare l'ormone della crescita nel sangue o per incrementare l'appetito durante l'aumento della massa muscolare, ma i risultati sperimentali mostrati aprono nuove possibilità per questa classe di farmaci, che in futuro potrebbero diventare popolari anche tra gli atleti.  Al momento, i farmaci del gruppo GHRP richiedono ulteriori ricerche, anche sull'uomo, per confermare la consistenza di queste proprietà nella pratica medica.

Effetti

I peptidi rilascianti l'ormone della crescita (GHRP) sono in grado di creare una maggiore spinta dell'ormone della crescita rispetto all'ormone rilasciante l'ormone della crescita (GHRH).

I peptidi GHRP non inibiscono la produzione dell'ormone della crescita endogeno.

Principali proprietà biologiche

Aumento dei livelli di ormone della crescita e di IGF-a nel sangue, con conseguente effetto delle principali proprietà di questi ormoni, quali: lipolisi, rafforzamento dei tendini, aumento della massa muscolare, neuroprotezione e rafforzamento del sistema immunitario.

Effetto inotropo positivo (aumenta la forza delle contrazioni cardiache).

Effetto antifibrotico (la fibrosi è una proliferazione del tessuto connettivo con la comparsa di cambiamenti cicatriziali negli organi, che di solito si verifica in seguito a un'infiammazione cronica. La sostituzione fibrosa dei tessuti porta alla graduale perdita delle loro funzioni e alla disfunzione dell'organo colpito). Questo effetto migliora anche la guarigione delle ferite.

Effetto antinfiammatorio.

Effetto citoprotettivo. (L'azione citoprotettiva è l'azione di protezione delle cellule del corpo da influenze dannose). Il GHRP riduce gli effetti collaterali delle specie reattive dell'ossigeno (ioni ossigeno, radicali liberi, perossidi) e aumenta la protezione antiossidante.  Queste capacità citoprotettive sono state riscontrate nelle cellule dei neuroni del cuore, del tratto gastrointestinale e del fegato, rappresentando uno spettro completo di protezione per gli organi parenchimali (fegato, milza, polmoni, reni, pancreas e tiroide).

Azione cardioprotettiva - come dimostrato, comprende diverse azioni biologiche che si combinano per aumentare la sopravvivenza dei cardiomiociti (cellule muscolari del cuore).

Effetto vasodilatatore.

Effetti collaterali

Tutti i farmaci del gruppo (tranne l'Ipamorelin) contribuiscono ad aumentare il livello di prolattina e cortisolo.

I peptidi del gruppo GHRH e GHRP aumentano il livello dell'ormone della crescita indipendentemente dal livello di autotostatina (ormone inibitore dell'ormone della crescita) nel sangue. Se il livello di auto-tostatina è elevato per qualsiasi motivo, i farmaci GHRH non aumentano il livello di ormone della crescita nel sangue.

Per le prime settimane, tutti questi farmaci (tranne l'Ipamorelin) aumentano la fame, il che non è molto positivo se l'obiettivo è ridurre il grasso corporeo.

GHRP-6

Porta anche il nome di esapeptide di rilascio della somatotropina, è stato creato nel 1980 (secondo altre fonti nel 1976) ed è uno dei primi farmaci in questo settore. In termini di efficacia, si colloca solo al terzo posto tra i fondi qui elencati. Aumenta il cortisolo e la prolattina nel sangue, ma il livello di questi ormoni non sarà troppo alto se i dosaggi utilizzati sono di circa 100 microgrammi per iniezione. Il GHRP-6 aumenta anche l'appetito.

GHRP-2

È stato creato modificando la molecola del GHRP-6: il risultato è un farmaco con una potenza nettamente superiore al suo "genitore". Aumenta il livello di cortisolo e prolattina nel sangue, oltre ad aumentare l'appetito dopo l'iniezione, come è stato dimostrato durante l'esperimento. L'appetito è aumentato a tal punto che i soggetti hanno mangiato il 35,9 +/- 10,9% in più quando è stato somministrato il GHRP-2 rispetto al placebo, e ognuno ha aumentato l'assunzione anche per kg di peso corporeo (32,5 kcal /kg contro 24,2 kcal /kg). Questo effetto sarà utile per gli atleti durante il periodo di aumento di massa, ma ovviamente interferirà se l'obiettivo è quello di eliminare il grasso in eccesso.

Esarelina

L'esarelina (alias Examorelin) è il più potente ormone somatotropo stimolante la secrezione appartenente al gruppo GHRP e probabilmente il più potente peptide stimolatore del proprio ormone in generale. A tutti i livelli di dosaggio, ha l'effetto più forte sui livelli di cortisolo e prolattina, innalzando questi ormoni fino ai limiti superiori della norma.

Ipamorelina

L'ipamorelina è il primo agonista del recettore del GHRP con una selettività di rilascio dell'ormone della crescita simile a quella del GHRH. Il farmaco è generalmente privo di effetti collaterali caratteristici del gruppo GHRP: il suo utilizzo, anche a dosaggi elevati, non comporta un aumento dei livelli di cortisolo e prolattina nel plasma sanguigno. Inoltre, non provoca una forte sensazione di fame, a differenza di altri rappresentanti di questo gruppo di peptidi. Per quanto riguarda l'effetto sul livello dell'ormone della crescita nel sangue, l'ipamorelina è paragonabile al GHRP-6.

Tabella dei vari ormoni e dell'aumento dell'appetito con l'uso del GHRP

Aumento dell'ormone della crescita

Aumento del cortisolo

Aumento della prolattina

Aumento dell'appetito

GHRP-6 Medio Basso Basso

Medio

GHRP-2   

Alto Medio

medio

Alta

Esarelina

Molto alta

Molto alto

Molto alto

Alto

Ipamorelina

Basso Nessuno

Nessuna

Nessuna

Come si usa 

La concentrazione dell'ormone della crescita aumenta significativamente entro 40-60 minuti dall'iniezione, a seconda del farmaco. Nelle due ore successive all'iniezione, la concentrazione dell'ormone della crescita diminuisce gradualmente fino al livello iniziale.  Ciò suggerisce che la frequenza desiderata delle iniezioni dovrebbe essere di almeno 3 volte durante il giorno. Per ottenere i migliori risultati, l'iniezione deve essere effettuata almeno 30-60 minuti prima di un pasto, quando la glicemia non è elevata.

Il dosaggio singolo ottimale è di 100-200 mcg per iniezione. Il superamento del dosaggio indicato non comporta un aumento significativo della secrezione dell'ormone della crescita.

La durata del trattamento deve essere determinata dai propri obiettivi, ma è importante considerare che i dati sperimentali mostrano una diminuzione dell'impatto sul livello dell'ormone della crescita dopo 4-16 settimane di utilizzo. Il tasso di declino dell'efficacia dipenderà dalle caratteristiche individuali dell'organismo.

Combinazione con altri farmaci

Poiché il GHRP e il GHRH agiscono su recettori diversi, la somministrazione di GHRP e GHRH ha un effetto sinergico. Si possono osservare effetti significativi di potenziamento del GH quando si utilizza CJC-1295 (DAC) 100 mcg una volta alla settimana con qualsiasi formulazione di GHRP 100 mcg tre volte al giorno. Esistono anche prove di un buon effetto positivo dell'uso combinato di GHRP e L-arginina.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile, si prende una siringa già contenente un diluente e la si inietta in una fiala contenente una polvere liofilizzata. Inclinare la fiala in modo che l'ago tocchi la parete della fiala. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata.  Il solvente deve scorrere lentamente lungo la parete del flacone (non riempire tutto in una volta e prendersi il tempo necessario). Una volta aggiunto tutto il diluente alla fiala di peptide, mescolare delicatamente (senza agitare o scuotere la fiala) fino a quando la polvere liofilizzata non si sarà sciolta e rimarrà un liquido chiaro. A questo punto il farmaco è pronto per l'uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. In questo modo si rischia di distruggere le fragili molecole peptidiche.

Utilizzo

L'iniezione può essere sottocutanea o intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.

Conservazione

La soluzione ottenuta può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero a una temperatura di 2-8 gradi Celsius. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata con acqua batteriostatica.