Caberos (Cabergoline) 0.125mg

• Wirkstoff: Cabergolin
• Typ: Dopaminrezeptor-Agonist, Prolaktinsekretionsinhibitor
• Form: Oral (Tabletten)

Anwendungszwecke

Die Hauptnebenwirkungen von Steroiden der Nandrolon-Klasse (einschließlich Trenbolon) sind mit einem Anstieg des Prolaktinspiegels verbunden. Prolaktin hat die negativsten Auswirkungen auf Männer, wenn es im Gehirn ansteigt. Durch die Bindung an die Gestagenrezeptoren der Hypophyse erhöhen Nandrolone die Produktion von Prolaktin und unterdrücken die Sekretion von gonadotropen Hormonen. Unterdrückte Libido, depressive Stimmung, niedriges Selbstwertgefühl und erhöhte hysterische Emotionalität sind nur einige der negativen Auswirkungen von Prolaktin.

Prolaktin ist in vielerlei Hinsicht ähnlich wie Östrogene, seine Wirkung zeigt sich durch eine Verringerung der Produktion von körpereigenem Testosteron, eine leichte Zunahme der Fettmasse und in seltenen Fällen Gynäkomastie, gegen die weder Tamoxifen noch Clomid helfen. Dafür werden Prolaktininhibitoren verwendet: Bromocriptin (ein veraltetes Medikament mit ausgeprägten Nebenwirkungen) oder ein moderneres und sichereres – Cabergolin.

Wirkmechanismus

Cabergolin ist ein selektiver Dopaminrezeptor-Agonist. Dieses Medikament ist hochspezifisch in seiner Wirkung, mit einer starken Affinität zum Dopamin-D2-Rezeptor und einer geringen Affinität zu Dopamin-Dl-, A1-adrenergen, A2-adrenergen, 5-HT1-serotonergen und 5-HT2-serotonergen Rezeptoren. Seine Hauptanwendung in der Klinik ist die Behandlung von Hyperprolaktinämie, oder der Hypersekretion von Prolaktin aus Laktotropen in der vorderen Hypophyse (ein Hypophysentumor ist eine häufige Ursache dieser Störung). Es wird auch bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt. 

Cabergolin hemmt effektiv die Prolaktinsekretion, indem es die Wirkung von Dopamin auf den D2-Rezeptor nachahmt (Dopamin dient normalerweise als negative Rückkopplung für die Prolaktinfreisetzung). Als gezielter Agonist des Dopamin-D2-Rezeptors sollte Cabergolin andere Hypophysenhormone wie Wachstumshormon (GH), luteinisierendes Hormon (LH), Kortikotropin (ACTH) oder Schilddrüsen-stimulierendes Hormon (TSH) nicht beeinflussen.

Anwendung

Während des Zyklus von progestin-anabolen Steroiden (Nandrolon, Trenbolon) 0,25 mg alle 7-21 Tage einnehmen. Die optimale Dosis und Häufigkeit der Verabreichung wird unter Kontrolle von Bluttests des Prolaktins ausgewählt, da die Wirkung des Medikaments unterschiedlich ist und von den individuellen Eigenschaften des Körpers abhängt. In der klinischen Medizin kann dieses Medikament für 6 Monate oder länger eingenommen werden.

Bei der Anwendung durch Sportler/Bodybuilder zur Hemmung der Prolaktinsekretion (wie bei laktierender Gynäkomastie) werden meist Dosen am unteren Ende des therapeutischen Bereichs verwendet, obwohl Sportler/Bodybuilder normalerweise einen 4-6-wöchigen Therapiekurs (in Kombination mit einer intelligenten Umstellung der störenden Medikamente) als am besten geeignet empfinden.

Bei medizinischer Anwendung zur Hemmung der Prolaktinsekretion wird Cabergolin in einer Anfangsdosis von 500 mcg pro Woche verabreicht. Diese kann in einer einzigen Dosis oder in 2 oder mehr Dosen an verschiedenen Tagen eingenommen werden.

Bei einem Anstieg des Prolaktinspiegels über das zulässige Maß hinaus erhöht sich die Verabreichungshäufigkeit: 0,25 mg alle 4 Tage. Es ist ratsam, nach zwei Dosen eine Kontrollanalyse des Prolaktins durchzuführen, gefolgt von einer Anpassung des Schemas.

Das Medikament kann sowohl mit Nahrung als auch auf nüchternen Magen eingenommen werden.

Wirkungen

• Da das Medikament ein D-2-Dopaminrezeptor-Agonist ist, hat es eine Reihe von interessanten und nicht korrekten Nebenwirkungen:
• Eine der durch eine Verringerung der Prolaktinkonzentration verursachten Wirkungen ist eine Verringerung der Flüssigkeitsretention im Gewebe, was zu einer Zunahme der fettfreien Muskelmasse führt
• Reduziert das subjektive Schlafbedürfnis
• Die agonistische Aktivität, die spezifisch für die D2-Rezeptor-Unterfamilie ist, insbesondere die D2- und D3-Rezeptor-Subtypen, sind die primären Ziele dopaminerger Antiparkinsonmittel. Es wird angenommen, dass die postsynaptische D2-Stimulation hauptsächlich für die antiparkinsonische Wirkung von Dopaminagonisten verantwortlich ist, während die präsynaptische D2-Stimulation neuroprotektive Wirkungen verleiht.
• Die systemische Anwendung von Cabergolin hat gezeigt, dass die Expression des glialen zellabgeleiteten neurotrophen Faktors (GDNF) erhöht wird. GDNF ist ein kleines Protein, das das Überleben vieler Neuronentypen stark fördert. Es enthält Anweisungen zur Herstellung eines Proteins, das im Gehirn und Rückenmark vorkommt und als Hirn-abgeleiteter neurotropher Faktor bezeichnet wird. Dieses Protein fördert das Überleben von Nervenzellen (Neuronen), indem es eine Rolle beim Wachstum, der Reifung (Differenzierung) und der Erhaltung dieser Zellen spielt.

Wirkungen auf Libido und sexuelle Leistung

Der Antagonismus mit α2B-Rezeptoren erklärt zusätzlich die positive Wirkung auf die erektile Funktion (es kommt zu einer Erweiterung der Schwellkörper). Cabergolin erhöht signifikant das sexuelle Verlangen sowohl während des Zyklus als auch während der PCT, verstärkt den Orgasmus und verkürzt die Erholungszeit zwischen den sexuellen Handlungen. Und in Kombination mit Viagron fühlen Sie sich wie ein Teenager. Es wird off-label als Medikament zur Behandlung von antidepressiv-bedingter Impotenz sowie sexueller Leistungsangst verwendet.

Pharmakodynamik

Die Eliminationshalbwertszeit von Cabergolin, die aus Harnstoffdaten von 12 gesunden Probanden geschätzt wurde, lag zwischen 63 und 69 Stunden. Die verlängerte prolaktinsenkende Wirkung von Cabergolin könnte mit seiner langsamen Elimination und langen Halbwertszeit zusammenhängen. Nach oraler Verabreichung von radioaktivem Cabergolin an fünf gesunde Freiwillige wurden etwa 22 % und 60 % der Dosis innerhalb von 20 Tagen im Urin bzw. im Stuhl ausgeschieden. Weniger als 4 % der Dosis wurden unverändert im Urin ausgeschieden.

Warnungen

• Unkontrollierte Hypertonie oder bekannte Überempfindlichkeit gegen Mutterkornalkaloide.
• Eine Vorgeschichte von Herzklappenerkrankungen, wie durch anatomische Hinweise auf eine Klappenerkrankung (einschließlich echokardiografischer Nachweis einer Verdickung der Klappenblätter, Klappenverengung oder gemischter Klappenverengung-Stenose) nahegelegt.
• Eine Vorgeschichte von fibrotischen Erkrankungen des Lungenfells, Perikards oder Retroperitoneums.
• Hohe dopaminerge Aktivität im mesolimbischen System des Gehirns kann im Falle einer Überdosierung Halluzinationen und Wahnvorstellungen, Nasenverstopfung und Synkope verursachen.

Nebenwirkungen

• Übelkeit
• Erbrechen
• Sodbrennen
• Brustschmerzen
• Brennen, Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Armen, Händen, Beinen oder Füßen

Profil

• Halbwertszeit: 65 Stunden
• Einnahmehäufigkeit: 1 Mal in 7 Tagen

Gegenanzeigen

• Fibrotische Erkrankungen (narbenähnliche Gewebe im Herzen, in der Lunge oder im Magen)
• Vorgeschichte von Herzproblemen (z. B. Herzklappenerkrankung)
• Vorgeschichte von Bluthochdruck (Hypertonie)

Lagerung

• Von Kindern fernhalten
• Kühl und trocken lagern, vor direktem Sonnenlicht schützen
• Bei Raumtemperatur aufbewahren
• Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden