Caberos (Cabergoline) 0.25mg

Wirkstoff: Cabergolin

Typ: Dopaminrezeptoragonist, Prolaktinsekretionshemmer

Form: Oral (Pillen)

Verwendungszwecke

Die Hauptnebenwirkungen von Steroiden der Nandrolon-Klasse (einschließlich Trenbolon) sind mit einem Anstieg des Prolaktinspiegels verbunden. Prolaktin wirkt sich am negativsten auf Männer aus, wenn es im Gehirn aufsteigt. Durch die Bindung an die Gestagenrezeptoren der Hypophyse erhöhen Nandrolone die Produktion von Prolaktin und unterdrücken die Sekretion von Gonadotropinhormonen. Unterdrückte Libido, depressive Stimmung, geringes Selbstwertgefühl und erhöhte hysterische Emotionalität sind nur einige der negativen Auswirkungen des Prolaktins.

Prolaktin ähnelt in vielerlei Hinsicht Östrogenen, seine Wirkung äußert sich in einer Abnahme der eigenen Testosteronproduktion, einer leichten Zunahme der Fettmasse und in seltenen Fällen in einer Gynäkomastie, bei der weder Tamoxifen noch Clomid helfen. Dazu werden Prolaktinhemmer verwendet: Bromocriptin (ein veraltetes Medikament mit ausgeprägten Nebenwirkungen) oder ein moderneres und sichereres – Cabergolin.

Wirkungsmechanismus

Cabergolin ist ein selektiver Dopaminrezeptoragonist. Dieses Medikament ist hochspezifisch in seinen Wirkungen, mit einer starken Affinität für den Dopamin-D2-Rezeptor und einer geringen Affinität für Dopamin-Dl, A 1-adrenerge, A 2-adrenerge, 5-HT1-Serotonin und 5-HT2-Serotonin-Rezeptoren. Seine klinische Hauptanwendung ist die Behandlung von Hyperprolaktinämie oder die Hypersekretion von Prolaktin aus Laktotropen in der vorderen Hypophyse (Hypophysentumor ist eine häufige Ursache für diese Störung). Es wird auch bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit angewendet. 

Cabergolin hemmt wirksam die Prolaktinsekretion, indem es die Wirkung von Dopamin auf den D2-Rezeptor nachahmt (Dopamin dient normalerweise als negatives Feedback für die Prolaktinfreisetzung). Als gezielter Agonist des Dopamin-D2-Rezeptors sollte Cabergolin andere Hypophysenhormone wie Wachstumshormon (GH), luteinisierendes Hormon (LH), Corticotropin (ACTH) oder Schilddrüsen-stimulierendes Hormon (TSH) nicht beeinflussen.

Wie zu verwenden

Während des Zyklus von Gestagen-anabolen Steroiden (Nandrolon, Trenbolon) nehmen Sie alle 7-21 Tage 0,25 mg ein. Die optimale Dosis und Häufigkeit der Verabreichung wird unter Kontrolle von Blutuntersuchungen des Prolaktins ausgewählt, da die Wirkung des Arzneimittels unterschiedlich ist und von den individuellen Eigenschaften des Körpers abhängt. In der klinischen Medizin kann dieses Medikament 6 Monate oder länger eingenommen werden

Wenn sie von Sportlern / Bodybuildern zur Hemmung der Prolaktinsekretion (wie bei stillender Gynäkomastie) angewendet werden, werden am häufigsten Dosen am unteren Ende des therapeutischen Bereichs verwendet. obwohl Sportler / Bodybuilder in der Regel eine 4-6-wöchige Therapie (kombiniert mit einer intelligenten Umlagerung der beleidigenden Medikamente) für am besten geeignet halten.

Bei medizinischer Anwendung zur Hemmung der Prolaktinsekretion wird Cabergolin in einer Anfangsdosis von 500 mg pro Woche verabreicht. Dies kann in einer Einzeldosis oder aufgeteilt in 2 oder mehr Dosen an verschiedenen Tagen eingenommen werden.

Bei einer Erhöhung des Prolaktinspiegels über die zulässige Verabreichungshäufigkeit steigt: 0,25 mg alle 4 Tage. Es ist ratsam, nach zwei Dosen eine Kontrollanalyse von Prolaktin durchzuführen, gefolgt von einer Korrektur des Schemas.

Das Medikament wird sowohl mit Nahrung als auch auf nüchternen Magen eingenommen.

Effects

Da das Medikament ein d-2-Dopaminrezeptoragonist ist, hat es eine Reihe von interessanten Nebenwirkungen und Nebenwirkungen, die nicht korrekt als Nebenwirkungen bezeichnet werden könnten:

Eine der Auswirkungen, die durch eine Abnahme der Prolaktinkonzentration verursacht werden, ist eine Abnahme der Flüssigkeitsretention im Gewebe, was zu einer Zunahme der Muskelmasse führt

Reduziert das subjektive Schlafbedürfnis

Daher sind agonistische Aktivitäten, die für Rezeptoren der D2-Unterfamilie, hauptsächlich D2- und D3-Rezeptorsubtypen, spezifisch sind, die primären Ziele dopaminerger Antiparkinsonmittel. Es wird angenommen, dass die postsynaptische D2-Stimulation hauptsächlich für die Antiparkinson-Wirkung von Dopaminagonisten verantwortlich ist, während die präsynaptische D2-Stimulation neuroprotektive Wirkungen verleiht.

Es wurde gezeigt, dass die systemische Anwendung von Cabergolin die Expression des von Gliazellen abgeleiteten neurotrophen Faktors (GDNF) erhöht. GDNF ist ein kleines Protein, das das Überleben vieler Arten von Neuronen stark fördert, Anweisungen zur Herstellung eines Proteins, das im Gehirn und im Rückenmark vorkommt und als vom Gehirn abgeleiteter neurotropher Faktor bezeichnet wird. Dieses Protein fördert das Überleben von Nervenzellen (Neuronen), indem es eine Rolle beim Wachstum, der Reifung (Differenzierung) und dem Erhalt dieser Zellen spielt.

Auswirkungen auf die Libido und die sexuelle Leistungsfähigkeit

Antagonismus mit a2B-Rezeptoren erklärt zusätzlich die positive Wirkung auf die erektile Funktion (es kommt zu einer Ausdehnung der Schwellkörper). Cabergolin erhöht das sexuelle Verlangen sowohl während des Zyklus als auch bei PCT signifikant, verbessert den Orgasmus und verkürzt die Erholungszeit zwischen den sexuellen Handlungen. Und wenn Sie es mit Viagron kombinieren, werden Sie sich wie ein Teenager fühlen, es wird off-Label als Medikament zur Behandlung von Impotenz im Zusammenhang mit Antidepressiva sowie sexueller Leistungsangst eingesetzt.

Pharmakodynamik

Die Eliminationshalbwertszeit von Cabergolin, die anhand von Harndaten von 12 gesunden Probanden geschätzt wurde, lag zwischen 63 und 69 Stunden. Die verlängerte prolaktinsenkende Wirkung von Cabergolin kann mit seiner langsamen Elimination und langen Halbwertszeit zusammenhängen.Nach oraler Gabe von radioaktivem Cabergolin an fünf gesunde Freiwillige wurden ungefähr 22% und 60% der Dosis innerhalb von 20 Tagen über den Urin bzw. den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 4% der Dosis wurden unverändert im Urin ausgeschieden.

Unwetterwarnungen

Unkontrollierter Bluthochdruck oder bekannte Überempfindlichkeit gegen Mutterkornderivate.

Herzklappenstörungen in der Anamnese, wie durch anatomische Hinweise auf eine Klappenerkrankung einer beliebigen Klappe nahegelegt, bestimmt durch Bewertung vor der Behandlung, einschließlich echokardiographischer Nachweis der Klappenblattverdickung, Klappenbeschränkung oder gemischter Klappenbeschränkung-Stenose.

Vorgeschichte von pulmonalen, perikardialen oder retroperitonealen fibrotischen Erkrankungen.

Eine hohe dopaminerge Aktivität im mesolimbischen Weg des Gehirns kann bei Überdosierung Halluzinationen und Wahnvorstellungen, verstopfte Nase und Synkope verursachen.

Seiteneffekte

Übelkeit

Erbrechen

Birnenbrand

schmerzen in der Brust

brennen, Taubheitsgefühl oder Kribbeln in Armen, Händen, Beinen oder Füßen

Profil

Halbwertszeit: 65 Stunden

Häufigkeit der Einnahme: 1 Mal in 7 Tagen

Gegenanzeigen

Fibrotische Erkrankungen (narbenartige Gewebe in Herz, Lunge oder Magen)

Geschichte von or. Herzprobleme (z. B. Herzklappenerkrankung)

Geschichte von or. Hypertonie (Bluthochdruck)

Wie zu speichern

Von Kindern fernhalten

An einem kühlen, trockenen Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung aufbewahren

Bei Raumtemperatur lagern

Nach dem Verfallsdatum nicht mehr verwenden