Dapoxetinos (Dapoxetine)

Was ist Dapoxetin?

Dapoxetin ist ein pharmakologisches Mittel, das speziell zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation (PE) bei Männern entwickelt wurde. Es gehört zur Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), die typischerweise als Antidepressiva eingesetzt werden. Dapoxetin zeichnet sich jedoch durch seine schnelle Wirkung und kurze Halbwertszeit aus, wodurch es sich für eine bedarfsorientierte Anwendung eignet. Ursprünglich als Antidepressivum entwickelt, führte das einzigartige pharmakokinetische Profil von Dapoxetin zu seiner Neuausrichtung auf PE, eine Anwendung, bei der herkömmliche SSRIs aufgrund ihrer langen Halbwertszeiten und verzögerten Wirkung nicht wirksam waren.

Anwendungen

Vorzeitige Ejakulation ist eine der häufigsten männlichen Sexualstörungen und betrifft weltweit 20-30 % der Männer. Sie zeichnet sich durch einen Mangel an Kontrolle über die Ejakulation aus, die früher als gewünscht erfolgt, oft innerhalb einer Minute nach vaginaler Penetration. Dieser Zustand kann zu erheblichem Stress, Angst und zwischenmenschlichen Schwierigkeiten führen. Dapoxetin ist die erste orale Behandlung, die speziell für diesen Zustand zugelassen ist und eine klinisch signifikante Verlängerung der intravaginalen Ejakulationslatenzzeit (IELT) sowie eine verbesserte Kontrolle über die Ejakulation bietet. 

Intravaginale Ejakulationslatenzzeiten (IELTs) am Endpunkt für Ausgangs-IELT bis zu 1 Min. und bis zu 0,5 Min. für Placebo, Dapoxetin 30 mg (IELT-Steigerung: <0,5 Min. 3,4, <1 Min. 2,7) und Dapoxetin 60 mg (IELT-Steigerung: <0,5 Min. 4,3, <1 Min. 3,4) (McMahon et al., 2010).

PE bei Athleten, die Steroide verwenden

Die Verwendung anaboler Steroide ist bei Athleten, die eine Leistungssteigerung und Muskelmasse anstreben, weit verbreitet. Der Steroidgebrauch ist jedoch mit zahlreichen Nebenwirkungen verbunden, einschließlich hormoneller Ungleichgewichte, die zu sexuellen Funktionsstörungen wie PE führen können. Die androgene Wirkung von Steroiden kann das hormonelle Umfeld stören und zu Zuständen wie PE beitragen (Sansone et al., 2018, Armstrong et al., 2018). Es wurde gezeigt, dass Dapoxetin durch Modulation der serotonergen Wege und Erhöhung des Serotoninspiegels im Gehirn PE lindern kann, was eine entscheidende Rolle bei der Verzögerung der Ejakulation spielt. Studien zeigen, dass Dapoxetin wirksam ist, um die Ejakulationskontrolle bei Athleten mit steroidgebrauchsbedingtem PE wiederherzustellen und so deren sexuelle Gesundheit und Lebensqualität insgesamt zu verbessern (Corona et al., 2011).

Kombination mit Sialis/Viagra

In Kombination mit Potenzmitteln wie Sialis oder Viagra kann Dapoxetin die sexuelle Leistung verbessern, indem es nicht nur die Dauer des Akts verlängert, sondern auch die Kontrolle über die Ejakulation verbessert und so einen umfassenderen Ansatz für sexuelle Gesundheit und Zufriedenheit bietet.

Wirkmechanismus

Der Hauptwirkmechanismus von Dapoxetin beinhaltet die Hemmung des Serotonin-Transporters, was zu einer erhöhten Konzentration von Serotonin im synaptischen Spalt führt. Diese Wirkung verstärkt die Aktivität des Neurotransmitters an den postsynaptischen Rezeptoren, was zur Verzögerung des Ejakulationsreflexes beiträgt. Serotonin, ein Schlüsselneurotransmitter, spielt eine bedeutende Rolle bei der Regulierung von Stimmung, Emotionen und sexuellen Funktionen. Die erhöhte serotonerge Aktivität im zentralen Nervensystem moduliert die an der Ejakulation beteiligten Wege und verlängert die Zeit bis zum Ejakulationsbeginn (Kirkeby et al., 2010).

Nach oraler Einnahme wird Dapoxetin schnell absorbiert und erreicht innerhalb von 1-2 Stunden die maximale Plasmakonzentration, was es für eine bedarfsorientierte Anwendung geeignet macht. Die kurze Halbwertszeit von Dapoxetin, etwa 1,5 Stunden, sorgt dafür, dass das Medikament schnell aus dem Körper ausgeschieden wird, was das Risiko einer Akkumulation und potenzielle Nebenwirkungen bei langfristiger SSRI-Anwendung minimiert. Dieses pharmakokinetische Profil ist besonders vorteilhaft für Patienten, die eine intermittierende Behandlung anstelle einer kontinuierlichen Medikation benötigen (Buvat et al., 2009).

Anwendungen von Dapoxetin

Behandlung von vorzeitiger Ejakulation

Dapoxetin ist in erster Linie zur Behandlung von vorzeitiger Ejakulation (PE) bei Männern im Alter von 18 bis 64 Jahren indiziert. Klinische Studien haben seine Wirksamkeit bei der signifikanten Verlängerung der IELT gezeigt, die Kontrolle über die Ejakulation verbessert und das mit PE verbundene Leiden reduziert. Die therapeutischen Effekte von Dapoxetin wurden in mehreren randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien mit Tausenden von Patienten bestätigt. Diese Studien haben gezeigt, dass Dapoxetin die IELT signifikant verlängert, wobei viele Männer eine mehr als dreifache Verlängerung der Latenzzeit erleben. Das Behandlungsprotokoll sieht vor, Dapoxetin 1-3 Stunden vor der erwarteten sexuellen Aktivität einzunehmen. Dieser bedarfsorientierte Ansatz ermöglicht es den Patienten, Spontaneität in ihrem Sexualleben zu bewahren, während sie PE wirksam behandeln. Neben der Verlängerung der IELT wurde gezeigt, dass Dapoxetin die von den Patienten wahrgenommene Kontrolle über die Ejakulation, die Zufriedenheit mit dem Geschlechtsverkehr und die allgemeine sexuelle Zufriedenheit verbessert (McMahon et al., 2010). In Kombination mit Potenzmitteln wie Sialis oder Viagra kann Dapoxetin die sexuelle Leistungsfähigkeit steigern, indem es nicht nur die Dauer des Aktes verlängert, sondern auch die Kontrolle über die Ejakulation verbessert und so einen umfassenderen Ansatz für sexuelle Gesundheit und Zufriedenheit bietet.

Behandlung von Depressionen und andere Anwendungen

Obwohl Dapoxetin nicht primär als Antidepressivum verwendet wird, legen seine SSRI-Eigenschaften eine potenzielle Off-Label-Anwendung zur Behandlung leichter depressiver Symptome nahe. SSRIs wirken, indem sie die Serotoninwerte im Gehirn erhöhen, was helfen kann, Symptome von Depressionen und Angstzuständen zu lindern. Aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit und der Notwendigkeit häufiger Dosierungen ist Dapoxetin jedoch nicht für die langfristige Behandlung von Depressionen geeignet, im Gegensatz zu anderen SSRIs wie Fluoxetin oder Sertralin (Rowland, 2011). Darüber hinaus könnte der schnelle Wirkungseintritt von Dapoxetin Vorteile bei der akuten Angstbewältigung oder anderen Zuständen bieten, bei denen sofortige serotonerge Effekte erwünscht sind. Diese potenziellen Anwendungen sind jedoch nicht gut dokumentiert, und weitere Forschungen sind erforderlich, um die Sicherheit und Wirksamkeit von Dapoxetin in diesen Kontexten zu bestätigen.

Dosierungen

Empfohlene Dosierungen

Die empfohlene Anfangsdosis von Dapoxetin beträgt 30 mg, eingenommen 1-3 Stunden vor der sexuellen Aktivität. Wenn die 30 mg-Dosis nicht den gewünschten therapeutischen Effekt erzielt, kann sie auf 60 mg erhöht werden, basierend auf individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit. Das Medikament sollte nicht mehr als einmal innerhalb eines 24-Stunden-Zeitraums eingenommen werden (Buvat et al., 2009).

Klinische Leitlinien betonen die Bedeutung einer individuellen Dosierung, um optimale Ergebnisse zu erzielen und gleichzeitig Nebenwirkungen zu minimieren. Patienten sollten regelmäßig überwacht werden, um die Wirksamkeit der Behandlung zu beurteilen und die Dosierung bei Bedarf anzupassen (Sangkum et al., 2013).

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Dapoxetin sind Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall und Schlaflosigkeit. Diese Nebenwirkungen sind in der Regel mild bis moderat und nehmen mit fortgesetzter Anwendung ab. Einige Patienten können jedoch schwerwiegendere Nebenwirkungen wie Synkopen (Ohnmachtsanfälle) erleben, was ein bekanntes Risiko bei der Einnahme von Dapoxetin darstellt. Synkopen treten typischerweise in den ersten drei Stunden nach der Einnahme auf und sind wahrscheinlicher bei der höheren Dosis von 60 mg. Zu den weiteren potenziellen Nebenwirkungen gehören Stimmungsveränderungen, Angstzustände und sexuelle Funktionsstörungen. Patienten sollten aufgefordert werden, alle Nebenwirkungen ihrem Arzt zu melden, und gegebenenfalls sollten Dosisanpassungen in Betracht gezogen werden. Aufgrund des Risikos von Synkopen und anderen Nebenwirkungen sollten Patienten darauf hingewiesen werden, für mindestens einige Stunden nach der Einnahme von Dapoxetin keine Aktivitäten durchzuführen, die volle Aufmerksamkeit erfordern, wie das Fahren oder Bedienen schwerer Maschinen (Buvat et al., 2009).

Vorsichtsmaßnahmen

Patienten mit erheblichen kardiovaskulären Erkrankungen wie Herzinsuffizienz, Leitungsstörungen oder koronarer Herzkrankheit sollten Dapoxetin meiden, da ein erhöhtes Risiko für kardiale Nebenwirkungen besteht. Darüber hinaus ist Dapoxetin bei Patienten kontraindiziert, die Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs) einnehmen oder eine Vorgeschichte von Manie oder schwerer Depression haben. Patienten sollten über die potenzielle Wechselwirkung zwischen Dapoxetin und Alkohol informiert werden, da dies das Risiko für Synkopen und andere Nebenwirkungen erhöhen kann. Es wird empfohlen, den Alkoholkonsum während der Einnahme von Dapoxetin zu begrenzen oder zu vermeiden. Weitere Vorsichtsmaßnahmen umfassen die Vermeidung der gleichzeitigen Einnahme mit starken CYP3A4-Hemmern, die die Dapoxetin-Plasmaspiegel erhöhen und das Risiko für Nebenwirkungen steigern können (McMahon, 2012).

Lagerung

Dapoxetin sollte bei Raumtemperatur, zwischen 15-30 °C, in seiner Originalverpackung aufbewahrt werden, um es vor Feuchtigkeit und Licht zu schützen. Es sollte außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren aufbewahrt werden. Eine ordnungsgemäße Lagerung ist wesentlich, um die Stabilität und Wirksamkeit des Medikaments zu gewährleisten (FDA, 2020).