Enclomilad 12.5 mg (Enclomiphene citrate)

Wirkstoff: Enclomiphen Citrat

Typ: Selektiver Estrogenrezeptormodulator

Form: Oral (Pillen)

Was ist Enclomiphen Citrat?

Das Medikament Enclomiphen Citrat ist ein Derivat von Clomiphen Citrat. Enclomiphen ist ein relativ neues Medikament, das nicht nur effektiver als Clomiphen (Clomid) ist, sondern auch viele der Nebenwirkungen seines Vorgängers vermeidet.

Clomiphen besteht aus zwei Isomeren: Zuclomiphen (zuclomiphen) und Enclomiphen (enclomiphen). Zuclomiphen ist ein Estrogenagonist und wird mit einer Reihe von Nebenwirkungen wie Libidoverlust in Verbindung gebracht, während Enclomiphen in denselben Geweben eine antiöstrogene Wirkung hat.

Enclomiphen ist ein Antagonist der Estrogenrezeptoren. Es blockiert Estrogen und verursacht eine Erhöhung der LH- und FSH-Spiegel im Körper. Dies stimuliert die Hoden zur Produktion von mehr Testosteron und Spermien. Im Gegensatz zur Testosteronersatztherapie (TRT), die die natürliche Testosteronproduktion des Körpers durch eine synthetische Version ersetzt, hilft Enclomiphen dem Körper, mehr eigenes natürliches Testosteron zu produzieren. Dies hilft, Nebenwirkungen von synthetischem Testosteron wie Hodenverkleinerung, Prostatavergrößerung und Herz-Kreislauf-Problemen zu vermeiden.

Enclomiphen kann verwendet werden, um den Testosteronspiegel zu steigern, unabhängig davon, ob Sie einen niedrigen Spiegel haben oder einfach einen Vorteil in Bezug auf Energie, Selbstvertrauen, sexuelle Funktion und sportliche Leistung erzielen möchten.

Wirkmechanismus

Enclomiphen hat eine selektive Estrogenrezeptormodulator (SERM)-Wirkung, was bedeutet, dass es mit Estrogenrezeptoren im Körper interagiert, aber in verschiedenen Geweben unterschiedliche Effekte hat. Dadurch kann es in einigen Geweben wie den Brustdrüsen eine blockierende Wirkung auf Estrogene haben, aber nicht in anderen wie dem Knochengewebe. Dies ermöglicht die Verwendung von Enclomiphen zur Behandlung verschiedener Zustände, die mit einem Ungleichgewicht von Estrogenen im Körper verbunden sind.

Enclomiphen ist ein selektiver Antagonist der Estrogenrezeptoren, der den negativen Rückkopplungsmechanismus von Estrogen in Bezug auf die hypothalamisch-hypophysär-gonadale Achse unterbricht, was letztlich zu einer Erhöhung der Sekretion von Gonadotropinen – LH und FSH – und einem anschließenden Anstieg des Testosteronspiegels im Blut führt.

Enclomiphen vs. Clomiphen

Clomiphen besteht aus zwei Isomeren: Enclomiphen und Zuclomiphen.

Während Enclomiphen die Bindung von Estrogen an Estrogenrezeptoren im Hypothalamus und in der Hypophyse des Gehirns blockiert, erhöht Zuclomiphen den Estrogenspiegel und reichert sich im Laufe der Zeit an.

Enclomiphen ist Clomiphen überlegen, da es weniger Nebenwirkungen hat und kürzer im Körper verbleibt.

Clomiphen ist ein selektiver Estrogenrezeptormodulator (SERM), eine Klasse von Medikamenten, die die Estrogenproduktion beeinflussen. Durch die Blockierung der Estrogenproduktion „täuscht“ Clomiphen den Körper vor, dass er nicht genug Estrogen erhält, wodurch die Produktion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) angeregt wird. Bei Frauen hilft es, den Eisprung zu stimulieren. Bei Männern hilft ein Anstieg der LH- und FSH-Spiegel, die Testosteronproduktion und Spermatogenese zu stimulieren.

Trotz seiner Beliebtheit bei der Behandlung von niedrigem Testosteronspiegel zeigen einige Studien, dass die Verwendung von Clomiphen Nachteile haben kann, hauptsächlich aufgrund des enthaltenen Zuclomiphens. Zuclomiphen hat Nebenwirkungen, die über den therapeutischen Effekt des Medikaments hinausgehen. Aus diesen Gründen kamen Forscher zu dem Schluss, dass es einen „Bedarf an der Entwicklung eines reinen selektiven Estrogenrezeptorantagonisten“ für die Behandlung von Männern mit niedrigem Testosteronspiegel gibt, da die beiden Isomere völlig unterschiedliche biochemische und toxikologische Eigenschaften haben.

Beim Vergleich von Clomid mit Enclomiphen fanden die Forscher heraus, dass Enclomiphen gewinnt. Mit weniger Nebenwirkungen und größeren Vorteilen ist Enclomiphen die bevorzugte Wahl für eine sichere Erhöhung des Testosteronspiegels. Zuclomiphen hat gezeigt, dass es eine „schädliche“ Wirkung auf den männlichen Fortpflanzungstrakt hat. Neben einer signifikanten Verringerung der Hodengröße während der Hodenentartung führte Zuclomiphen auch zum Verlust von Leydig-Zellen, dem Fehlen von Spermatozoen in den Samenkanälchen und einer Verringerung der Größe von Nebenhoden, Samenblasen und Nieren.

Aufgrund seiner gemischten östrogenen und antiöstrogenen Effekte kann Clomiphen auch emotionale Störungen wie Stimmungsschwankungen und Depressionen verursachen. Es wird angenommen, dass dies auf ein östrogenes Ungleichgewicht zurückzuführen ist, das durch die längere Verweildauer von Zuclomiphen im Körper verursacht wird.

Weitere berichtete Nebenwirkungen von Clomiphen sind Reizbarkeit, Angstzustände und verminderte Libido.

Hypogonadismus bei Männern

Enclomiphen wurde als Alternative zu Testosteron für die Behandlung von Hypogonadismus bei Männern entwickelt, um die Spermienproduktion aufrechtzuerhalten und das Risiko negativer Nebenwirkungen, die mit der Einnahme von Testosteron verbunden sind, zu verringern. Dies hilft, den normalen Testosteronspiegel im Körper wiederherzustellen und die Spermienqualität zu verbessern.

Weibliche Unfruchtbarkeit

Clomiphen kann in Kombination mit anderen Medikamenten verwendet werden, um den Eisprung bei Frauen zu stimulieren, die Probleme haben, schwanger zu werden.

Östrogenabhängige Erkrankungen

Enclomiphen kann zur Behandlung von östrogenabhängigen Brusttumoren verwendet werden. Es hilft, den Östrogenspiegel im Körper zu senken, was das Tumorwachstum verlangsamen kann.

Behandlung von Hypogonadismus

Hypogonadismus ist ein pathologischer Prozess, der durch einen Mangel an männlichen Sexualhormonen, insbesondere Testosteron, hervorgerufen wird und eine Vielzahl von Konsequenzen für den männlichen Körper nach sich zieht.

Wie bekannt ist, leiden bei reduziertem Testosteron viele Körperfunktionen wie Fruchtbarkeit, es tritt Müdigkeit auf, die Muskelmasse nimmt ab, der Fettanteil steigt, Depressionen entwickeln sich und es kommt zu erektiler Dysfunktion. Meistens beginnt der Testosteronspiegel im Körper eines Mannes nach dem 30. Lebensjahr zu sinken, aber die Situation kann durch Fettleibigkeit, Diabetes und Gefäßerkrankungen verschärft werden.

Eine der Behandlungsmöglichkeiten für Hypogonadismus ist die Verwendung von Medikamenten der SERM-Klasse.

In klinischen Studien wurde Enclomiphen bei Männern mit sekundärem Hypogonadismus getestet. Die Forschung ergab, dass Enclomiphen Citrat den Testosteronspiegel sowie den Spiegel von Follikel-stimulierendem Hormon und luteinisierendem Hormon, die für die reproduktive Gesundheit wichtig sind, erhöhte, während die Spermienzahl nicht abnahm.

Bei Männern mit sekundärem hypogonadotropen Hypogonadismus verbessert eine Erhöhung von LH und FSH den Testosteronspiegel und die Spermienbeweglichkeit. Männer mit sekundärem hypogonadotropen Hypogonadismus haben aufgrund niedriger LH- und FSH-Spiegel abnorm niedrige Testosteronspiegel. Die biologische Rolle dieser Hormone besteht darin, die endogene Testosteronproduktion durch die Hoden zu stimulieren.

Die Behandlung mit Enclomiphen wirkt anders als die traditionelle Testosteronersatztherapie, die Testosteron aus einer exogenen Quelle ersetzt und eine Reihe von Vorteilen hat – wie die Verbesserung und nicht die Verringerung der Fruchtbarkeit, die Stimulierung der endogenen Testosteronproduktion anstatt der Einführung von exogenem Testosteron, was letztendlich nicht zur Unterdrückung der eigenen Testosteronproduktion führt, sowie das Fehlen negativer Auswirkungen auf Cholesterin- und Hämatokritwerte.

Darüber hinaus bleiben die Testosteronspiegel bei Personen, die Enclomiphen einnehmen, auch nach Beendigung der Behandlung erhöht.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Enclomiphen Citrat bei der Behandlung von männlichem Hypogonadismus wurden in mehreren klinischen Studien untersucht. Eine solche Studie, veröffentlicht im Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism im Jahr 2014, zeigte, dass Enclomiphen Citrat den Testosteronspiegel und die Spermienparameter bei Männern mit Hypogonadismus verbessert.

Eine weitere Studie, veröffentlicht im Journal of Sexual Medicine im Jahr 2016, zeigte ebenfalls, dass Enclomiphen Citrat den Testosteronspiegel und die Spermienproduktion bei Männern mit Hypogonadismus ohne signifikante Nebenwirkungen verbessert.

Obwohl Enclomiphen Citrat kein Medikament der ersten Wahl zur Behandlung von männlichem Hypogonadismus ist, kann es eine effektive alternative Behandlungsoption für Männer sein, die nicht in der Lage oder nicht bereit sind, Testosteron zu verwenden.

Therapie zur Erhöhung des Testosteronspiegels

Enclomiphen wirkt als Antiöstrogen, was bedeutet, dass es hilft, die Wirkung von Estrogenen im Körper zu blockieren. Dies kann zu einer Erhöhung des Testosteronspiegels führen, nicht nur zur Behandlung niedriger Testosteronspiegel, sondern auch zu einer Erhöhung über die normalen Grenzen hinaus, was einige Vorteile in Bezug auf die beschleunigte Erholung nach dem Training und die Erhöhung des psycho-emotionalen Hintergrunds bringen kann.

Eine Erhöhung des Testosteronspiegels kann auch zu einer verbesserten sportlichen Leistung, erhöhter Energie, etwas Muskelmasse und sogar mehr Selbstvertrauen führen.

Wenn Sie Enclomiphen für diese Zwecke verwenden, müssen Sie während der Einnahme den Spiegel von Hormonen wie Estradiol und SHBG überwachen. Ein hoher Testosteronspiegel wird zu einem Anstieg dieser Hormone führen, was sowohl unerwünschte Nebenwirkungen verursachen als auch alle Vorteile eines erhöhten Testosteronspiegels zunichtemachen kann.

Nach 10 Tagen der Verwendung von Enclomiphen sollten Sie einen Bluttest auf Estradiol durchführen lassen. Wenn dieser erhöht ist, verwenden Sie Aromatasehemmer wie Anastrozol. Sie sollten die Dosierung wählen und den Estradiolspiegel auf die Mitte der Norm senken. Dies sollte auf jeden Fall getan werden, da erhöhtes Estradiol Probleme mit Ihrem psycho-emotionalen Zustand und auch einen Libidoverlust verursachen kann. Wenn Sie diese Phänomene bei der Einnahme von Enclomiphen bemerken, ist es Zeit, Ihren Estradiolspiegel zu senken. Wir empfehlen, den Wert auf die Mitte der Referenzwerte zu senken, aber vielleicht fühlen Sie sich mit anderen Werten besser. Diese Parameter werden individuell bestimmt, da Estrogene deren Produktion unterdrücken können. Es kann das Muskelwachstum verbessern und die Kraft erhöhen.

Auch bei der Verwendung von Enclomiphen sollten Sie den SHBG-Spiegel überwachen. Wenn dieses Protein über den höchsten Grenzwert der Norm hinausgeht, sollten Sie es mit einem Mittel wie Mesterolon senken. Ein hoher Spiegel dieses Proteins bindet Ihr Testosteron und verhindert, dass es frei im Blut zirkuliert und an Androgenrezeptoren bindet, was auch die Wirksamkeit der Verwendung von Enclomiphen verringert, wenn Ihr Ziel darin besteht, den Testosteronspiegel über die normalen Grenzen hinaus zu erhöhen. Die Dosierung von Proviron kann 25-50 mg pro Tag, jeden zweiten Tag oder mehrere Male pro Woche betragen, je nach SHBG-Spiegel im Blut. Höhere Dosierungen können sich negativ auf den endogenen Testosteronspiegel auswirken.

Eine Studie zeigte, dass eine Einzeldosis von 12,5 mg Enclomiphen den Testosteronspiegel von 217,2 ng / dl auf 471,9 ng / dl erhöhte und die Konzentration des erhöhten Testosterons über einen ziemlich langen Zeitraum aufrechterhielt.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Enclomiphen Citrat bei der Behandlung von männlichem Hypogonadismus wurden in mehreren klinischen Studien untersucht. Eine solche Studie, veröffentlicht im Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism im Jahr 2014, zeigte, dass Enclomiphen Citrat den Testosteronspiegel und die Samenparameter bei Männern mit Hypogonadismus verbesserte.

Verwendung im Sport

Einige Studien zeigen, dass Enclomiphen wirksam zur Verbesserung der sportlichen Leistung sein kann. Zum Beispiel zeigte eine Studie, veröffentlicht im International Journal of Sports Medicine, dass die Verwendung von Enclomiphen bei Männern die Ergebnisse im Gewichtheben verbesserte. Natürlich wird die Einnahme von Enclomiphen keinen vollständigen Zyklus von anabolen Steroiden ersetzen, aber es kann ein Zwischenschritt sein, wenn ein Anfänger-Athlet noch Angst hat, AS zu verwenden, aber bereits eine beschleunigte Erholung benötigt oder den Fortschritt etwas über die Werte eines „natürlichen Athleten“ hinaus beschleunigen möchte.

Die Verwendung von Enclomiphen für PCT

Enclomiphen kann als Medikament für die Nachkur-Therapie (PCT) nach der Einnahme von anabolen Steroiden verwendet werden. Dies ist die Wirkung, die für Fans von PEDs am interessantesten ist. Anabole Steroide wie Testosteron können die natürliche Testosteronproduktion des Körpers unterdrücken. Am Ende des Zyklus der Einnahme von anabolen Steroiden kann der Testosteronspiegel im Körper sehr niedrig sein, was zu unerwünschten Effekten wie Muskelmassenverlust, einem Abfall des psycho-emotionalen Hintergrunds und einer Verringerung der sexuellen Funktion führen kann.

Die Nachkur-Therapie zielt darauf ab, die natürliche Testosteronproduktion im Körper wiederherzustellen. Enclomiphen kann ein wirksames Medikament für PCT sein, da es hilft, die natürliche Testosteronproduktion zu stimulieren, indem es die hypothalamisch-hypophysär-testikuläre Achse stimuliert. 

Vorteile 

• Erhöht den Testosteronspiegel sowohl bei hypogonadalen Männern als auch bei gesunden Männern
• Erhöht den Testosteronspiegel über die normalen Grenzen hinaus ohne negative östrogene Effekte, die durch die Einnahme seines Vorgängers – Clomiphen Citrat – verursacht werden können

Dosierungen

Die empfohlene Enclomiphen-Dosierung beträgt typischerweise 6,25–25 mg pro Tag

Halbwertszeit: 10 Stunden

Frequenz der Einnahme: 1 Mal pro Tag 

Effekte

Erhöhung des endogenen Testosteronspiegels

Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen
• Bauchbeschwerden
• Übelkeit
• Hitzewallungen
• Arthralgie

Kontraindikationen

• Schwangere Frauen, 
• Stillende Frauen, 
• Frauen mit ungeklärten Gebärmutterblutungen
• Frauen mit Eierstockwachstum oder Zysten, die nicht mit dem polyzystischen Ovarialsyndrom zusammenhängen
• Patienten mit einer Vorgeschichte von Lebererkrankungen
• Patienten mit unkontrollierter Nebennieren- oder Schilddrüsenfunktionsstörung
• Patienten mit bekannter Allergie gegen Enclomiphen oder Clomiphen

Wie man es aufbewahrt

• Von Kindern fernhalten
• In einem kühlen, trockenen Ort, fern von direktem Sonnenlicht aufbewahren
• Bei Raumtemperatur lagern
• Nach dem Verfallsdatum nicht mehr verwenden