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Qu'est-ce que l'Anastrozole (Arimidyn) ?
Anastrozole (Arimidyn) est un médicament puissant et hautement sélectif de troisième génération. Il est classé comme un médicament anti-aromatase non stéroïdien. Il a été initialement développé comme un médicament antinéoplasique. De nos jours, c'est un médicament oncologique efficace et il est couramment utilisé pour le traitement du cancer du sein. Il est scientifiquement prouvé que le médicament est très efficace dans la lutte contre les tumeurs malignes du sein.
Cependant, le médicament est également appliqué à la thérapie masculine. Dans le corps des hommes, le médicament provoque une réduction du taux d'œstrogènes dans le sang. L'accumulation excessive d'œstrogènes dans le corps peut entraîner des effets secondaires désagréables, notamment la suppression de la sécrétion de l'hormone lutéinisante, et par conséquent, une réduction de la production de testostérone. Le médicament est capable de prévenir l'aromatisation, ce qui conduit à une augmentation du niveau de testostérone et des hormones gonadotropes chez les hommes.
Mécanisme d'Action
Conversion de la Testostérone en Œstrogènes
La testostérone est la principale hormone dans le corps des hommes. Cependant, elle peut être convertie en œstrogènes sous certaines conditions physiques survenant dans le corps. Ce processus s'appelle l'aromatisation. L'enzyme aromatase, qui se trouve dans différents tissus, y compris le tissu adipeux, le foie et le cerveau, peut simplifier ce processus. Le processus d'aromatisation implique la conversion de l'androgène (testostérone) en œstrogène (estradiol) sous l'influence de l'enzyme aromatase. En conséquence de cette réaction, l'aromatisation du cycle A de la structure stéroïdienne de la testostérone a lieu, ce qui conduit à la formation d'estradiol.
Substrat : Testostérone Enzyme : Aromatase → Produit : Estradiol
Cette conversion est vitale pour les hommes et les femmes afin de maintenir l'équilibre des hormones sexuelles. Cependant, si le rythme de conversion est augmenté, cela peut entraîner des niveaux élevés d'œstrogènes. Un niveau trop élevé d'œstrogènes peut causer des effets secondaires tels que la gynécomastie, la rétention d'eau et la suppression de la production de testostérone endogène. Ainsi, l'Anastrozole apparaît comme un remède anti-œstrogène efficace.
Action de l'Anastrozole
L'Anastrozole est un inhibiteur de l'aromatase, ce qui signifie qu'il supprime l'action de l'enzyme aromatase. Ainsi, le médicament aide à empêcher la testostérone de se convertir en estradiol et à contrôler le niveau optimal d'hormones dans le corps. Voici comment cela fonctionne :
- Suppression de l'aromatase. En pénétrant dans le corps, l'Anastrozole crée une connexion avec l'enzyme aromatase. Cette connexion supprime l'activité de l'aromatase et empêche la conversion de la testostérone en estradiol. Ainsi, le remède bloque efficacement l'enzyme, ce qui réduit la production d'œstrogènes à partir des androgènes.
- Réduction du taux d'œstrogènes. Lorsque l'aromatase est supprimée, le taux d'estradiol circulant est considérablement réduit. Cette caractéristique est favorable pour les patients qui utilisent des stéroïdes anabolisants ou suivent une thérapie de remplacement de la testostérone en raison du maintien d'un ratio élevé de testostérone à œstrogènes.
- Mécanisme de rétroaction. La réduction des niveaux d'estradiol conduit à l'affaiblissement de l'impact sur l'hypothalamus et l'hypophyse. Cet effet entraîne une augmentation de la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH). Ces hormones stimulent les testicules à produire plus de testostérone, ce qui aboutit finalement à augmenter les niveaux de testostérone endogène.
Importance de l'Analyse Sanguine
Les patients doivent constamment surveiller les analyses de sang lorsqu'ils prennent des stéroïdes anabolisants. Des examens réguliers aident à maintenir un équilibre hormonal optimal et à prévenir les effets secondaires graves. Ainsi, les consommateurs de suppléments anabolisants doivent passer des tests médicaux régulièrement pour mesurer les niveaux d'estradiol et de testostérone et assurer leur ratio optimal.
Tests d'estradiol réguliers :
- Fréquence. Si les patients prennent des stéroïdes anabolisants à courte demi-vie (par exemple, propionate de testostérone, méthandrosténolone), ils doivent passer des analyses de sang tous les 10 à 14 jours. S'ils prennent des esters longs tels que l'énanthate, sustanon ou cypionate, la fréquence des examens médicaux est de 3 à 4 semaines.
- Valeurs cibles d'estradiol. Les hommes qui prennent des suppléments anabolisants devraient avoir une plage optimale de niveaux d'estradiol comprise entre 10 et 40 pg/mL. Maintenir le niveau d'estradiol dans cette plage assure une faible probabilité d'effets secondaires. Cependant, le niveau hormonal restera dans la norme pour maintenir des fonctions physiologiques optimales.
Tests de testostérone réguliers :
- Fréquence. La fréquence des analyses de sang médicales pour la testostérone est la même que pour l'estradiol. Les patients doivent passer une analyse de sang tous les 10 à 14 jours pour les produits à courte demi-vie et tous les 3 à 4 semaines pour les esters longs.
- Valeurs cibles de testostérone. Les valeurs peuvent varier, mais pour la plupart des hommes qui prennent des stéroïdes anabolisants, la plage optimale doit se situer entre 600 et 1500 ng/dL. Maintenir l'hormone dans cette plage minimise la probabilité d'effets secondaires tout en permettant une efficacité maximale des comprimés de stéroïdes.
Ajustement du dosage basé sur les résultats des tests
La prise de 1 mg d'Anastrozole par jour aide à réduire le niveau d'estradiol de 80 %. De plus, une diminution de 98,1 % a été observée lors d'études expérimentales. La dose de consommation minimale commence à 0,5 mg d'Anastrozole tous les deux jours. Cependant, la fréquence de la prise de médicaments peut augmenter si l'aromatisation est forte. Le dosage est déterminé en fonction des résultats des analyses de sang.
Dosage initial :
Commencez par un dosage moyen d'Anastrozole de 0,5 mg tous les deux jours.
Première analyse de contrôle :
- Mesurez les niveaux d'estradiol et de testostérone.
- Si la valeur d'estradiol est supérieure à 40 pg/mL, augmentez le dosage d'Anastrozole de 0,5 mg (jusqu'à 1 mg tous les deux jours).
- Si la valeur d'estradiol est inférieure à 10 pg/mL, diminuez le dosage d'Anastrozole de 0,5 mg deux fois par semaine ou ne le prenez qu'une fois par semaine. Dans certains cas, les personnes n'ont pas besoin d'inhibiteurs de l'aromatase. Cependant, la seule façon de le savoir avec certitude est de faire des analyses de sang. Faites des conclusions uniquement sur la base des résultats des tests médicaux.
Analyses ultérieures :
- Continuez à surveiller les niveaux d'estradiol et de testostérone tous les 10 à 14 jours pour les stéroïdes à courte durée de vie et toutes les 3 à 4 semaines pour les esters longs.
- En fonction des analyses de sang, trouvez la quantité optimale d'Anastrozole pour votre corps et maintenez la valeur hormonale dans la norme.
- Assurez-vous que le niveau de testostérone est dans la plage cible. Sinon, ajustez le dosage.
Considérations pratiques :
- Sur-suppression des œstrogènes. Si le dosage est mal choisi et est trop élevé, cela entraînera une sur-suppression de l'hormone. Ce cas augmente le risque d'émergence d'effets secondaires. Ainsi, les patients peuvent ressentir des douleurs articulaires, une diminution de la densité osseuse et une réduction de la libido. La surveillance régulière des analyses de sang permet d'identifier une sur-suppression en temps opportun et d'éviter des conséquences graves.
- Fluctuations de testostérone. Les cycles de stéroïdes causent fréquemment des fluctuations significatives du niveau de testostérone. Des tests réguliers et des ajustements sont nécessaires pour maintenir un niveau optimal et éviter les déséquilibres.
Profil
- Demi-vie : 40–50 heures.
- Fréquence de prise : une fois tous les 1 à 5 jours.
Effets
- Prévention de la gynécomastie.
- Augmentation des niveaux d'hormones anabolisantes dans le sang.
- Amélioration de la définition musculaire (en éliminant les effets négatifs des œstrogènes).
- Prévention de l'hypertension.
- Réduction de la suppression œstrogénique de l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire, conduisant à une récupération plus rapide.
Effets secondaires
- Inhibition de la croissance musculaire.
- Arthralgie (douleur articulaire).
- Diminution de la solidité des os.
- Perturbation du profil lipidique sanguin (augmentation du cholestérol).
- Diminution de la libido et du bien-être général.
- Dépression.
Comment conserver ?
- Tenir hors de portée des enfants.
- Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil.
- Conserver à température ambiante.
- Ne pas utiliser après la date de péremption.
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FAQ
Que faut-il éviter en prenant de l'Anastrozole ?
Il est recommandé d'éviter de prendre des compléments à base de plantes, comme le millepertuis, car ils peuvent interagir et réduire l'efficacité de la prise d'Anastrozole. Fumer et boire de l'alcool sont également strictement interdits.
Que fait le blocage des œstrogènes à votre corps ?
Le blocage des œstrogènes peut être un traitement efficace pour la thérapie anticancéreuse et endocrinienne. Ces compléments sont utilisés par les hommes pour assurer l'équilibre optimal des hormones dans le corps.
Quelle est l'espérance de vie des patients sous Anastrozole ?
Maintenir le niveau d'hormones dans la norme aide à prolonger l'espérance de vie. Étant donné que les bloqueurs d'œstrogènes sont utilisés pour normaliser l'équilibre entre les niveaux d'œstrogènes et de testostérone, les patients vivent plus longtemps que la moyenne des gens.
Vous sentez-vous mieux après avoir arrêté l'Anastrozole ?
Si les niveaux d'hormones sont dans la norme, aucune détérioration de l'état physique et de l'humeur n'est observée.
Pourquoi une femme prendrait-elle un bloqueur d'œstrogènes ?
Pour les femmes, les bloqueurs d'œstrogènes sont de puissants combattants contre l'oncologie. Ainsi, il est recommandé de prendre le complément pharmaceutique pendant la ménopause et la période post-ménopausique.
L'Anastrozole est-il mauvais pour votre cœur ?
Notez que le médicament peut diminuer le flux sanguin vers votre cœur. Ce cas est particulièrement pertinent pour les patients atteints de coronaropathie (artères bouchées). Ainsi, il est nécessaire de consulter un pharmacien avant de prendre le médicament.