Dapoxetinos (Dapoxetine)

Qu'est-ce que la Dapoxétine ?

La dapoxétine est un agent pharmacologique spécifiquement développé pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP) chez les hommes. Elle appartient à la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), qui sont généralement utilisés comme antidépresseurs. Cependant, la dapoxétine se distingue par son début d'action rapide et sa courte demi-vie, ce qui la rend adaptée à un traitement à la demande. Initialement développée comme antidépresseur, le profil pharmacocinétique unique de la dapoxétine a conduit à son repositionnement pour l'EP, une application où les ISRS traditionnels n'étaient pas efficaces en raison de leurs longues demi-vies et de leur apparition retardée d'action.

Utilisations

L'éjaculation précoce est l'un des dysfonctionnements sexuels masculins les plus courants, affectant 20 à 30 % des hommes dans le monde. Elle se caractérise par un manque de contrôle sur l'éjaculation, se produisant plus tôt que souhaité, souvent dans la première minute après la pénétration vaginale. Cette condition peut entraîner une détresse significative, de l'anxiété et des difficultés interpersonnelles. La dapoxétine est le premier traitement oral spécifiquement approuvé pour cette condition, offrant une extension cliniquement significative du temps de latence éjaculatoire intravaginal (IELT) et un meilleur contrôle sur l'éjaculation. 

Les temps de latence d'éjaculation intravaginale (IELT) en fin de traitement pour l'IELT de base jusqu'à 1 min et jusqu'à 0,5 min pour le placebo, dapoxétine 30 mg (augmentation de l'IELT : <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) et dapoxétine 60 mg (augmentation de l'IELT : <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).

EP chez les athlètes utilisant des stéroïdes

L'utilisation de stéroïdes anabolisants est courante chez les athlètes recherchant une amélioration de la performance et de la masse musculaire. Cependant, l'usage de stéroïdes est associé à de nombreux effets secondaires, y compris des déséquilibres hormonaux pouvant entraîner des dysfonctionnements sexuels tels que l'EP. Les effets androgéniques des stéroïdes peuvent perturber le milieu hormonal, contribuant à des conditions comme l'EP (Sansone et al., 2018, Armstrong et al., 2018). Il a été démontré que la dapoxétine soulage l'EP induite par les stéroïdes en modulant les voies sérotoninergiques et en augmentant les niveaux de sérotonine dans le cerveau, jouant un rôle crucial dans le retard de l'éjaculation. Les études indiquent que la dapoxétine est efficace pour restaurer le contrôle éjaculatoire chez les athlètes touchés par l'EP induite par les stéroïdes, améliorant ainsi leur santé sexuelle et leur qualité de vie globale (Corona et al., 2011).

Combinaison avec Sialis/Viagra

Lorsqu'elle est combinée avec des médicaments pour la dysfonction érectile tels que Sialis ou Viagra, la dapoxétine peut améliorer la performance sexuelle en prolongeant non seulement la durée de l'acte, mais également en améliorant le contrôle de l'éjaculation, offrant une approche plus complète de la santé et de la satisfaction sexuelles.

Mécanisme d'action

Le principal mécanisme d'action de la dapoxétine implique l'inhibition du transporteur de la sérotonine, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de sérotonine dans la fente synaptique. Cette action renforce l'activité du neurotransmetteur au niveau des récepteurs postsynaptiques, ce qui contribuerait au retard du réflexe éjaculatoire. La sérotonine, un neurotransmetteur clé, joue un rôle significatif dans la régulation de l'humeur, des émotions et de la fonction sexuelle. L'augmentation de l'activité sérotoninergique dans le système nerveux central module les voies impliquées dans l'éjaculation, prolongeant le délai avant l'éjaculation (Kirkeby et al., 2010).

Après administration orale, la dapoxétine est rapidement absorbée et atteint des concentrations plasmatiques maximales en 1 à 2 heures, ce qui la rend adaptée à une utilisation à la demande. La demi-vie courte de la dapoxétine, d'environ 1,5 heure, garantit que le médicament est rapidement éliminé de l'organisme, réduisant le risque d'accumulation et minimisant les effets secondaires potentiels associés à l'utilisation à long terme des ISRS. Ce profil pharmacocinétique est particulièrement avantageux pour les patients qui nécessitent un traitement intermittent plutôt qu'une médication continue (Buvat et al., 2009).

Utilisations de la Dapoxétine

Traitement de l'Éjaculation Précoce

La dapoxétine est principalement indiquée pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP) chez les hommes âgés de 18 à 64 ans. Les essais cliniques ont démontré son efficacité à augmenter significativement le délai d'éjaculation intravaginal (DEI), à améliorer le contrôle de l'éjaculation et à réduire la détresse associée à l'EP. Les effets thérapeutiques de la dapoxétine ont été confirmés dans plusieurs études randomisées, en double aveugle et contrôlées par placebo, impliquant des milliers de patients. Ces études ont montré que la dapoxétine prolonge significativement le DEI, avec de nombreux hommes qui ont constaté une augmentation du temps de latence de plus de trois fois. Le protocole de traitement consiste à prendre la dapoxétine 1 à 3 heures avant l'activité sexuelle prévue. Cette approche à la demande permet aux patients de maintenir la spontanéité dans leur vie sexuelle tout en gérant efficacement l'EP. En plus de prolonger le DEI, il a été démontré que la dapoxétine améliore les résultats rapportés par les patients, tels que le contrôle perçu de l'éjaculation, la satisfaction des rapports sexuels et la satisfaction sexuelle globale (McMahon et al., 2010). Associée aux médicaments pour la dysfonction érectile comme le Sialis ou le Viagra, la dapoxétine peut améliorer les performances sexuelles en prolongeant non seulement la durée de l'acte mais également en améliorant le contrôle de l'éjaculation, offrant une approche plus complète de la santé et de la satisfaction sexuelles.

Traitement de la Dépression et Autres Utilisations

Bien que la dapoxétine ne soit pas principalement utilisée comme antidépresseur, ses propriétés d'inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) suggèrent une utilisation potentielle hors indication pour le traitement de symptômes dépressifs légers. Les ISRS agissent en augmentant les niveaux de sérotonine dans le cerveau, ce qui peut aider à atténuer les symptômes de dépression et d'anxiété. Cependant, en raison de sa courte demi-vie et de la nécessité de prises fréquentes, la dapoxétine n'est pas adaptée au traitement à long terme de la dépression, contrairement à d'autres ISRS comme la fluoxétine ou la sertraline (Rowland, 2011). De plus, l'action rapide de la dapoxétine pourrait offrir des avantages dans la gestion de l'anxiété aiguë ou d'autres conditions où des effets sérotoninergiques immédiats sont souhaités. Cependant, ces utilisations potentielles ne sont pas bien documentées, et des recherches supplémentaires sont nécessaires pour établir la sécurité et l'efficacité de la dapoxétine dans ces contextes.

Posologie

Posologie Recommandée

La dose initiale recommandée de dapoxétine est de 30 mg, prise 1 à 3 heures avant l'activité sexuelle. Si la dose de 30 mg n'est pas suffisante pour fournir l'effet thérapeutique souhaité, elle peut être augmentée à 60 mg en fonction de l'efficacité et de la tolérance individuelles. Le médicament ne doit pas être pris plus d'une fois dans une période de 24 heures (Buvat et al., 2009).

Les lignes directrices cliniques insistent sur l'importance d'une posologie individualisée pour obtenir des résultats optimaux tout en minimisant les effets secondaires. Les patients doivent être régulièrement surveillés pour évaluer l'efficacité du traitement et ajuster la dose si nécessaire (Sangkum et al., 2013).

Effets Secondaires

Les effets secondaires courants de la dapoxétine incluent la nausée, les étourdissements, les maux de tête, la diarrhée et l'insomnie. Ces effets secondaires sont généralement d'intensité légère à modérée et tendent à diminuer avec une utilisation continue. Cependant, certains patients peuvent ressentir des effets secondaires plus graves tels que la syncope (évanouissement), qui est un risque notable associé à la dapoxétine. La syncope survient généralement dans les trois premières heures après la prise du médicament et est plus probable avec la dose plus élevée de 60 mg. Parmi les autres effets secondaires possibles figurent les changements d'humeur, l'anxiété et la dysfonction sexuelle. Les patients doivent être informés de signaler tout effet indésirable à leur prestataire de soins, et des ajustements de dose doivent être envisagés si nécessaire. En raison du risque de syncope et d'autres effets secondaires, les patients sont conseillés d'éviter les activités nécessitant une pleine vigilance, telles que conduire ou utiliser des machines lourdes, pendant au moins quelques heures après la prise de dapoxétine (Buvat et al., 2009).

Précautions

Les patients présentant des pathologies cardiovasculaires importantes, telles qu'une insuffisance cardiaque, des anomalies de conduction ou une maladie cardiaque ischémique, doivent éviter la dapoxétine en raison du risque accru d'événements cardiaques indésirables. De plus, la dapoxétine est contre-indiquée chez les patients prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou ayant des antécédents de manie ou de dépression sévère. Les patients doivent être informés du risque d'interaction entre la dapoxétine et l'alcool, ce qui peut augmenter le risque de syncope et d'autres effets secondaires. Il est recommandé de limiter ou d'éviter la consommation d'alcool pendant la prise de dapoxétine. D'autres précautions incluent l'évitement de l'utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4, qui peuvent augmenter les niveaux plasmatiques de dapoxétine et le risque d'effets indésirables (McMahon, 2012).

Stockage

La dapoxétine doit être conservée à température ambiante, entre 15 et 30°C (59-86°F), dans son emballage d'origine pour la protéger de l'humidité et de la lumière. Elle doit être gardée hors de portée des enfants et des animaux de compagnie. Des conditions de stockage appropriées sont essentielles pour maintenir la stabilité et l'efficacité du médicament (FDA, 2020).