Le bremelanotide (ou PT-141) est un composé développé pour le traitement de la dysfonction sexuelle féminine, du choc hémorragique et des lésions de reperfusion. Il agit en activant les récepteurs mélanocortine MC1R et MC4R, modulant l'inflammation et limitant l'ischémie. Initialement, le médicament a été étudié pour une utilisation intranasale dans le traitement de la dysfonction sexuelle féminine, mais en 2008, le développement du médicament pour cet usage a été temporairement interrompu après des rapports d'effets secondaires indésirables associés à une augmentation de la pression artérielle. En mars 2012, Palatin Technologies menait une étude de phase 2B sur des êtres humains utilisant une injection sous-cutanée du médicament, que le fabricant affirme avoir un très faible effet sur la pression artérielle.
Le bremelanotide a été développé à partir de l'hormone peptidique Melanotan 2, qui a été étudiée comme agent de bronzage sans exposition au soleil. Le Melanotan 2 a montré lors des tests initiaux qu'il induisait une excitation sexuelle et des érections spontanées en plus du bronzage. Le bremelanotide s'est avéré efficace dans le traitement de la dysfonction sexuelle tant chez les hommes (dysfonction érectile) que chez les femmes (trouble de l'excitation sexuelle). Contrairement au Viagra et autres médicaments similaires, le bremelanotide n'affecte pas le système vasculaire, mais augmente le désir directement par son effet sur le système nerveux.
Purpose to use
Utilisé dans la dysfonction sexuelle masculine ou féminine
Mechanism of action
Le bremelanotide est un analogue de l'alpha-hormone stimulante des mélanocytes (alpha-MSH) qui active les récepteurs mélanocortine MC3-R et MC4-R dans le système nerveux central. En raison de son activité médiée centralement, le bremelanotide a un potentiel pour le traitement de la dysfonction érectile, ainsi que pour une utilisation possible dans les besoins médicaux non satisfaits associés à une motivation sexuelle réduite et une perte de libido.
Le PT-141 est un initiateur d'érection puissant avec des effets secondaires minimes, un début d'action rapide et une durée d'action assez longue. Notamment, des études de phase II récentes confirment que les réponses érectiles sont améliorées avec la stimulation sexuelle. En raison de son mécanisme d'action central, le PT-141 peut agir indépendamment ou en synergie avec les inhibiteurs de la PDE-5 (Viagra, Cialis) et offrir une alternative thérapeutique utile pour la dysfonction érectile d'origine organique et psychogène. Un essai randomisé, prospectif et contrôlé par placebo a comparé le traitement de la dysfonction érectile avec le Sildenafil à une dose intranasale de PT-141. L'utilisation combinée des deux médicaments a conduit à une augmentation significative du temps nécessaire pour augmenter la rigidité de la base (>60%) par rapport à la prise de Sildenafil seul pendant une session de surveillance de 2,5 heures. La combinaison de médicaments a été bien tolérée sans augmentation significative des effets secondaires par rapport au Sildenafil seul.
Effects
Le potentiel érectogène du PT-141, son profil de tolérance et sa capacité à induire des érections significatives chez les patients qui ne répondent pas adéquatement à un inhibiteur de la PDE (Syslais, Viagra) suggèrent que le PT-141 pourrait offrir une alternative thérapeutique.
Augmentation du désir sexuel et de l'érection
Side effects
Nausée
Bouffées de chaleur
Maux de tête
How to use
La première érection se produit en environ 30 minutes. La concentration maximale de la substance dans le sang est atteinte en 60 minutes après l'injection et diminue progressivement en 4 heures.
Combinaison avec d'autres médicaments
Pour un meilleur effet, il peut être utilisé avec des médicaments tels que le Sildenafil et le Tadalafil.
How to prepare a solution
Pour préparer une solution pour injection, prenez une seringue contenant déjà un diluant et injectez-le dans un flacon contenant une poudre lyophilisée. Inclinez le flacon de manière à ce que l'aiguille touche la paroi du flacon. Évitez d'injecter le diluant directement dans la poudre lyophilisée. Le solvant doit s'écouler lentement le long de la paroi du flacon (ne remplissez pas tout d'un coup et prenez votre temps). Une fois que tout le diluant a été ajouté au flacon de peptide, mélangez doucement (mais ne secouez pas le flacon) jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit dissoute et que vous obteniez un liquide clair. Le médicament est maintenant prêt à l'emploi.
Ne mélangez jamais un peptide avec un autre dans la même seringue. Cela crée des risques de destruction des molécules peptidiques fragiles.
Dosage and administration
Posologie initiale
La posologie initiale recommandée est de 0,5 mg. Cette dose initiale permet au corps de s'acclimater aux peptides et d'évaluer la réponse individuelle. Il est conseillé d'administrer la dose initiale sous surveillance médicale pour surveiller les réactions potentielles.
Posologie d'entretien
Après la dose initiale, la posologie d'entretien du PT-141 est généralement comprise entre 1 et 2 mg. Cette dose peut être administrée selon les besoins, en fonction de la réponse individuelle et de l'effet souhaité. Il est important de respecter la fréquence de dosage recommandée par votre professionnel de santé.
Usage
L'injection peut être sous-cutanée ou intramusculaire selon la préférence personnelle.
Storage
La solution obtenue peut être conservée pendant environ 21 jours au réfrigérateur à une température de 2 à 8 degrés Celsius. La durée de conservation augmente si la solution a été préparée avec de l'eau bactériostatique.
