Le bremelanotide (ou PT-141) est un composé développé pour le traitement de la dysfonction sexuelle féminine, du choc hémorragique et des lésions de reperfusion. Il agit en activant les récepteurs MC1R et MC4R de la mélanocortine, en modulant l'inflammation et en limitant l'ischémie. Initialement, le médicament a été étudié pour une utilisation intranasale dans le traitement de la dysfonction sexuelle féminine, mais en 2008, le développement du médicament pour une telle utilisation a été temporairement interrompu après des rapports d'effets secondaires indésirables associés à une augmentation de la pression artérielle. En mars 2012, Palatin Technologies menait une étude de phase 2B chez l'homme par injection sous-cutanée du médicament qui, selon le fabricant, n'aurait qu'un très faible effet sur la tension artérielle.
Le bremelanotide a été développé à partir de l'hormone peptidique Melanotan 2, qui a été étudiée comme agent de bronzage sans exposition au soleil. Les tests initiaux ont montré que le Melanotan 2 induisait une excitation sexuelle et des érections spontanées, en plus du bronzage. Des études ont montré que le bremelanotide est efficace dans le traitement de la dysfonction sexuelle chez les hommes (dysfonction érectile) et les femmes (trouble de l'excitation sexuelle). Contrairement au Viagra et à d'autres médicaments apparentés, le bremelanotide n'agit pas sur le système vasculaire, mais augmente le désir directement par son effet sur le système nerveux.
Mécanisme d'action
Le bremelanotide est un analogue de l'alpha-melanocyte-stimulating hormone (alpha-MSH) qui active les récepteurs MC3-R et MC4-R de la mélanocortine dans le système nerveux central. En raison de son activité à médiation centrale, le bremelanotide a un potentiel pour le traitement de la dysfonction érectile, ainsi que pour une utilisation possible dans des besoins médicaux non satisfaits associés à une diminution de la motivation sexuelle et à une perte de libido.
Le PT-14 est un puissant déclencheur d'érection qui présente des effets secondaires minimes, un début d'action rapide et une durée d'action assez longue. En particulier, des études récentes de phase II confirment que les réponses érectiles sont renforcées par la stimulation sexuelle. En raison de son mécanisme d'action central, le PT-141 peut agir indépendamment ou en synergie avec les inhibiteurs de la PDE-5 (Viagra, Cialis) et constituer une alternative thérapeutique utile pour les troubles de l'érection d'origine organique ou psychogène. Un essai randomisé, prospectif et contrôlé par placebo a comparé le traitement de la dysfonction érectile avec le sildénafil . mg intranasal PT-with 141. L'utilisation combinée des deux médicaments a conduit à une augmentation significative du temps nécessaire pour augmenter la rigidité de la base (>60%) par rapport à la prise de Sildénafil seul pendant une session de surveillance de 2,5 heures. L'association médicamenteuse a été bien tolérée sans augmentation significative des effets secondaires par rapport au sildénafil pot PT- seul.
Effets
Le potentiel érectile du PT-, son profil de tolérance et sa capacité à induire des érections significatives chez les patients qui ne répondent pas de manière adéquate à un inhibiteur de la PDE (Syslais, Viagra) suggèrent que le PT- peut constituer une alternative thérapeutique.
Augmentation du désir sexuel et de l'érection
Effets secondaires
Nausées
Bouffées de chaleur
Maux de tête
Mode d'emploi
La première érection se produit en 30 minutes environ. La concentration maximale de la substance dans le sang est atteinte 60 minutes après l'injection et diminue progressivement en 4 heures.
Combinaison avec d'autres médicaments
Pour un meilleur effet, il peut être utilisé avec des médicaments tels que le sildénafil et le tadafil.
Comment préparer une solution
Pour préparer une solution injectable, vous prenez une seringue contenant déjà un diluant et vous l'injectez dans un flacon contenant une poudre lyophilisée. Inclinez le flacon de manière à ce que l'aiguille touche la paroi du flacon. Évitez d'injecter le diluant directement dans la poudre lyophilisée. Le solvant doit s'écouler lentement le long de la paroi du flacon (ne pas tout remplir en même temps et prendre son temps). Une fois que tout le diluant a été ajouté au flacon de peptide, mélanger doucement (sans agiter ni secouer le flacon) jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit dissoute et qu'il ne reste plus qu'un liquide clair. Le médicament est alors prêt à être utilisé.
Ne mélangez jamais un peptide avec un autre dans la même seringue. Les molécules peptidiques fragiles risqueraient d'être détruites.
Utilisation
L'injection peut être sous-cutanée ou intramusculaire, selon les préférences de chacun.
Conservation
La solution obtenue peut être conservée pendant environ 21 jours dans un réfrigérateur à une température comprise entre 2 et 8 degrés Celsius. La durée de conservation augmente si la solution a été préparée avec de l'eau bactériostatique.
