Enclomilad 12.5 mg (Enclomiphene citrate)

Ingrédient actif : Enclomiphene citrate

Type : Modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes

Forme : Orale (comprimés)

Qu'est-ce que l'Enclomiphene citrate ?

Le médicament enclomiphene citrate est un dérivé du clomiphene citrate. Enclomiphene est un médicament relativement nouveau qui n'est pas seulement plus efficace que le simple clomiphene (clomid), mais évite également de nombreux effets secondaires que son prédécesseur a.

Le clomiphene se compose de deux isomères, zuclomiphene (zuclomiphene) et enclomiphene (enclomiphene). Zuclomiphene est un agoniste des œstrogènes, il est associé à un certain nombre d'effets secondaires, tels qu'une diminution de la libido, tandis qu'enclomiphene a un effet antiœstrogène dans les mêmes tissus.

L'enclomiphene est un antagoniste des récepteurs des œstrogènes. Il bloque les œstrogènes, entraînant une augmentation des niveaux de LH et de FSH dans le corps. Cela stimule les testicules à produire plus de testostérone et de spermatozoïdes. Et contrairement à la thérapie de remplacement de la testostérone (TRT), qui remplace la production naturelle de testostérone de votre corps par une version synthétique, l'enclomiphene aide votre corps à produire plus de sa propre testostérone naturelle. Cela vous aidera à éviter les effets secondaires associés à la testostérone synthétique, tels que la contraction des testicules, l'agrandissement de la prostate, les problèmes cardiovasculaires.

L'enclomiphene peut être utilisé pour augmenter les niveaux de testostérone, que vous ayez un faible niveau ou que vous souhaitiez simplement obtenir un avantage en termes d'énergie, de confiance en soi, de fonction sexuelle et de performance athlétique.

Mécanisme d'action

L'enclomiphene a une action de modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM), ce qui signifie qu'il interagit avec les récepteurs aux œstrogènes dans le corps, mais a un effet différent dans différents tissus. En conséquence, il peut avoir un effet bloquant sur les œstrogènes dans certains tissus, tels que les glandes mammaires, mais pas dans d'autres, tels que le tissu osseux. Cela permet d'utiliser l'enclomiphene pour le traitement de diverses conditions associées à un déséquilibre des œstrogènes dans le corps.

L'enclomiphene est un antagoniste sélectif des récepteurs aux œstrogènes, contrebalançant les récepteurs des œstrogènes dans l'hypophyse, perturbant la boucle de rétroaction négative des œstrogènes par rapport à l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, ce qui conduit finalement à une augmentation de la sécrétion de gonadotrophines – LH et FSH et une augmentation subséquente du niveau de testostérone circulant dans le sang.

Enclomiphene vs Clomiphene

Le clomiphene se compose de deux isomères : enclomiphene et zuclomiphene.

Tandis qu'enclomiphene bloque la liaison des œstrogènes aux récepteurs des œstrogènes dans l'hypothalamus et l'hypophyse du cerveau, zuclomiphene augmente le niveau d'œstrogènes et s'accumule au fil du temps.

L'enclomiphene est supérieur au clomiphene car il a moins d'effets secondaires et reste dans le corps pendant une période plus courte.

Le clomiphene est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM), une classe de médicaments qui affectent la production d'œstrogènes. En bloquant la production d'œstrogènes, le clomiphene "trompe" le corps, lui faisant croire qu'il ne reçoit pas assez d'œstrogènes, stimulant ainsi la production d'hormones lutéinisante (LH) et folliculo-stimulante (FSH). Chez les femmes, il aide à stimuler l'ovulation. Chez les hommes, une augmentation des niveaux de LH et de FSH aide à stimuler la production de testostérone et la spermatogenèse.

Malgré sa popularité dans le traitement des faibles niveaux de testostérone, certaines études montrent que l'utilisation du clomiphene peut présenter des inconvénients, principalement en raison de l'inclusion de zuclomiphene. Zuclomiphene a des effets secondaires qui dépassent l'effet thérapeutique du médicament. Pour ces raisons, les chercheurs ont conclu que puisque les deux isomères ont des propriétés biochimiques et toxicologiques complètement différentes, il y a "un besoin de développer un antagoniste sélectif pur des récepteurs aux œstrogènes" pour le traitement des hommes avec de faibles niveaux de testostérone.

En comparant le clomid avec l'enclomiphene, les chercheurs ont constaté que l'enclomiphene l'emporte. Avec moins d'effets secondaires et plus d'avantages, l'enclomiphene est le choix préféré pour augmenter en toute sécurité les niveaux de testostérone. Il a été démontré que le zuclomiphene a un effet "nuisible" sur le tractus reproducteur masculin. En plus d'une diminution significative de la taille des testicules lors de la dégénérescence testiculaire, le zuclomiphene a également causé la perte des cellules de Leydig, l'absence de spermatozoïdes dans les tubules séminifères et une diminution de la taille de l'épididyme, des vésicules séminales et des reins.

En raison de ses effets mixtes œstrogéniques et anti-œstrogéniques, le clomiphene peut également causer des troubles de la régulation émotionnelle tels que des sautes d'humeur et de la dépression. On pense que cela est dû à un déséquilibre œstrogénique causé par le fait que le zuclomiphene reste dans le corps plus longtemps que l'enclomiphene.

D'autres effets secondaires rapportés du clomiphene incluent l'irritabilité, l'anxiété et une diminution de la libido.

Hypogonadisme chez les hommes

L'enclomiphene a été développé comme une alternative à la testostérone pour le traitement de l'hypogonadisme chez les hommes afin de maintenir la production de spermatozoïdes et de réduire le risque d'effets secondaires négatifs associés à la prise de testostérone. Cela aide à restaurer des niveaux normaux de testostérone dans le corps et à améliorer la qualité des spermatozoïdes.

Enclomiphene a été développé comme une alternative à la testostérone pour traiter l'hypogonadisme chez les hommes, avec pour objectif de maintenir la production de spermatozoïdes et de réduire le risque d'effets secondaires négatifs associés à l'utilisation de la testostérone. Il aide à restaurer des niveaux normaux de testostérone dans le corps et à améliorer la qualité des spermatozoïdes.

Infertilité féminine

Le clomiphene peut être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments pour stimuler l'ovulation chez les femmes qui ont des problèmes pour tomber enceinte.

Maladies dépendantes des œstrogènes

L'enclomiphene peut être utilisé pour traiter les tumeurs mammaires dépendantes des œstrogènes. Il aide à réduire le niveau d'œstrogènes dans le corps, ce qui peut ralentir la croissance de la tumeur.

Traitement de l'hypogonadisme

L'hypogonadisme est un processus pathologique provoqué par un manque d'hormones sexuelles masculines, en particulier la testostérone, ce qui entraîne un grand nombre de conséquences pour le corps masculin.

Comme vous le savez, avec une testostérone réduite, de nombreuses fonctions corporelles souffrent, telles que la fertilité, et la fatigue apparaît, la masse musculaire diminue, le pourcentage de graisse augmente, la dépression se développe, la dysfonction érectile. Le plus souvent, le niveau de testostérone dans le corps d'un homme commence à chuter après 30 ans, mais la situation peut être aggravée par l'obésité, le diabète et les maladies vasculaires.

Une des options de traitement de l'hypogonadisme est l'utilisation de médicaments de la classe des SERMs.

Lors des essais cliniques, l'enclomiphene a été testé sur des hommes atteints d'hypogonadisme secondaire. À la suite de la recherche, il s'est avéré que l'enclomiphene citrate augmentait le niveau de testostérone, le niveau d'hormone folliculo-stimulante et d'hormone lutéinisante, importantes pour la santé reproductive, tandis que le nombre de spermatozoïdes ne diminuait pas.

Chez les hommes atteints d'hypogonadisme hypogonadotrope secondaire, une augmentation de la LH et de la FSH améliore les niveaux de testostérone et la motilité des spermatozoïdes. Les hommes atteints d'hypogonadisme hypogonadotrope secondaire ont des niveaux anormalement bas de testostérone en raison de niveaux bas normaux d'hormone lutéinisante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH). Le rôle biologique de ces hormones est de stimuler la production endogène de testostérone par les testicules.

Le traitement avec l'enclomiphene fonctionne différemment de la thérapie de remplacement de la testostérone traditionnelle, qui remplace la testostérone en utilisant une source exogène et présente un certain nombre d'avantages – tels qu'une amélioration, plutôt qu'une réduction de la fertilité, une stimulation de la production de testostérone endogène, plutôt qu'une introduction exogène, ce qui finalement ne conduit pas à la suppression de la production de sa propre testostérone, ainsi qu'à l'absence d'effets négatifs sur le cholestérol et l'augmentation des niveaux d'hématocrite.

De plus, les niveaux de testostérone chez ceux qui prennent de l'enclomiphene restent élevés même après l'arrêt du traitement.

L'efficacité et la sécurité de l'enclomiphene citrate dans le traitement de l'hypogonadisme masculin ont été étudiées dans plusieurs essais cliniques. Une de ces études, publiée dans le Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism en 2014, a montré que l'enclomiphene citrate améliore les niveaux de testostérone et les paramètres du sperme chez les hommes atteints d'hypogonadisme.

Une autre étude publiée dans le Journal of Sexual Medicine en 2016 a également montré que l'enclomiphene citrate améliore les niveaux de testostérone et la production de spermatozoïdes chez les hommes atteints d'hypogonadisme sans effets secondaires significatifs.

Bien que l'enclomiphene citrate ne soit pas un médicament de première intention pour le traitement de l'hypogonadisme masculin, il peut être une option de traitement alternative efficace pour les hommes qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser la testostérone.

Thérapie pour augmenter les niveaux de testostérone

L'enclomiphene agit comme un anti-œstrogène, ce qui signifie qu'il aide à bloquer l'action des œstrogènes dans le corps. Cela peut conduire à une augmentation des niveaux de testostérone non seulement pour le traitement des faibles niveaux de testostérone, mais peut également augmenter son niveau au-delà des limites de la norme, ce qui peut donner certains avantages en termes de récupération accélérée après l'entraînement et une augmentation du moral psycho-émotionnel.

Une augmentation des niveaux de testostérone peut également conduire à une amélioration des performances athlétiques, à une augmentation de l'énergie, à une certaine masse musculaire et à une plus grande confiance en soi.

Si vous utilisez l'enclomiphene à ces fins, pendant la prise, vous devrez surveiller le niveau d'hormones telles que l'estradiol et la SHBG. Un niveau élevé de testostérone entraînera une augmentation de ces hormones, ce qui peut créer à la fois des effets secondaires indésirables et annuler tous les avantages de l'augmentation de la testostérone.

Après 10 jours d'utilisation de l'enclomiphene, faites un test sanguin pour l'estradiol. En cas d'augmentation, utilisez des inhibiteurs de l'aromatase tels que l'anastrozole. Vous devez choisir le dosage et réduire le niveau d'estradiol à la moitié de la norme. Cela doit absolument être fait, car un estradiol élevé peut créer des problèmes avec votre état psycho-émotionnel et également diminuer la libido. Si vous avez commencé à ressentir ces phénomènes lors de la prise de l'enclomiphene, il est temps de réduire votre niveau d'estradiol. Nous recommandons de le réduire à la moitié des valeurs de référence, mais peut-être que vous vous sentirez mieux avec d'autres valeurs. Ces paramètres sont déterminés individuellement, car les œstrogènes peuvent supprimer leur production. Cela peut améliorer la croissance musculaire et augmenter la force.

En outre, lors de l'utilisation de l'enclomiphene, vous devez surveiller le niveau de SHBG. Si cette protéine dépasse la limite supérieure de la norme, vous devez la réduire à l'aide d'un remède tel que le mesterolone. Le fait est qu'un niveau élevé de cette protéine lie votre testostérone et l'empêche de circuler librement dans le sang et de se joindre aux récepteurs androgéniques, ce qui réduit également l'efficacité de l'utilisation de l'enclomiphene si votre objectif est d'augmenter les niveaux de testostérone au-delà des limites normales. La posologie du proviron peut être de 25-50 mg par jour, tous les deux jours ou plusieurs fois par semaine, en fonction du niveau de SHBG dans le sang. Des doses plus élevées peuvent affecter négativement le niveau de testostérone endogène.

L'étude a montré qu'une dose unique de 12,5 mg d'enclomiphene augmentait le niveau de testostérone de 217,2 ng/dl à 471,9 ng/dl et permettait de maintenir la concentration de testostérone élevée pendant une période assez longue.

L'efficacité et la sécurité de l'enclomiphene citrate dans le traitement de l'hypogonadisme masculin ont été étudiées dans plusieurs essais cliniques. Un de ces essais, publié dans le Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism en 2014, a montré que l'enclomiphene citrate améliorait les niveaux de testostérone et les paramètres du sperme chez les hommes atteints d'hypogonadisme.

Utilisation dans le sport

Certaines études montrent que l'enclomiphene peut être efficace pour améliorer les performances athlétiques. Par exemple, une étude publiée dans l'International Journal of Sports Medicine a montré que l'utilisation de l'enclomiphene chez les hommes améliorait les résultats en haltérophilie. Bien sûr, prendre de l'enclomiphene ne remplacera en aucun cas un cycle complet de stéroïdes anabolisants, mais cela peut être une étape intermédiaire lorsque l'athlète novice a encore peur d'utiliser des stéroïdes anabolisants, mais a déjà besoin d'une récupération accélérée ou veut accélérer ses progrès un peu au-delà des valeurs d'un "athlète naturel".

Utilisation de l'enclomiphene pour la PCT

L'enclomiphene peut être utilisé comme médicament pour la thérapie post-cycle (PCT) après la prise de stéroïdes anabolisants. C'est l'effet qui intéresse le plus les amateurs de produits dopants. Les stéroïdes anabolisants, tels que la testostérone, peuvent supprimer la production naturelle de testostérone du corps. À la fin du cycle de prise de stéroïdes anabolisants, le niveau de testostérone dans le corps peut être très bas, ce qui peut entraîner des effets indésirables, tels que la perte de masse musculaire, une baisse du moral et une diminution de la fonction sexuelle.

La thérapie post-cycle vise à restaurer la production naturelle de testostérone dans le corps. L'enclomiphene peut être un médicament efficace pour la PCT, car il aide à restaurer la production naturelle de testostérone en stimulant l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire.

Avantages

• Augmente les niveaux de testostérone chez les hommes hypogonadiques et en bonne santé
• Augmente les niveaux de testostérone au-delà des limites normales sans effets œstrogéniques négatifs pouvant être causés par la prise de son prédécesseur - le clomiphene citrate

Dosages

La posologie recommandée typique de l'enclomiphene est de 6,25 à 25 mg par jour

Durée de demi-vie: 10 heures

Fréquence d'apport: 1 fois par jour 

Effets

Augmentation du niveau de testostérone endogène

Effets secondaires

• Maux de tête
• Inconfort abdominal
• Nausées
• Bouffées de chaleur
• Arthralgie

Contre-indications

• Femmes enceintes
• Femmes allaitantes
• Femmes présentant des saignements utérins inexpliqués
• Femmes présentant des croissances ovariennes ou des kystes non liés au syndrome des ovaires polykystiques
• Patients ayant des antécédents de maladie hépatique
• Patients ayant une dysfonction surrénalienne ou thyroïdienne incontrôlée
• Patient allergique connu à l'enclomiphene ou au clomiphene

Comment stocker

• Tenir hors de portée des enfants
• Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil
• Conserver à température ambiante
• Ne pas utiliser après la date de péremption