Caberos (Cabergoline) 0.25mg

Ingrédient actif: Cabergoline

Type: Agoniste des récepteurs de la dopamine, inhibiteur de la sécrétion de prolactine

Forme: Orale (pilules)

Fins d'utilisation

Les principaux effets secondaires des stéroïdes de la classe des Nandrolones (y compris la trenbolone) sont associés à une augmentation des taux de prolactine. La prolactine a l'effet le plus négatif sur les hommes lorsqu'elle monte dans le cerveau. En se liant aux récepteurs progestatifs de l'hypophyse, les nandrolones augmentent la production de prolactine et suppriment la sécrétion d'hormones gonadotropes. La libido supprimée, l'humeur dépressive, la faible estime de soi et l'émotivité hystérique accrue ne sont que quelques-uns des effets négatifs de la prolactine.

La prolactine est à bien des égards similaire aux œstrogènes, son effet se manifeste par une diminution de la production de sa propre testostérone, une légère augmentation de la masse grasse et, dans de rares cas, une gynécomastie, à partir de laquelle ni le tamoxifène ni le Clomid n'aident. Pour cela, des inhibiteurs de la prolactine sont utilisés: la bromocriptine (un médicament obsolète avec des effets secondaires prononcés) ou un médicament plus moderne et plus sûr – la cabergoline.

Mécanisme d'action

La cabergoline est un agoniste sélectif des récepteurs de la dopamine. Ce médicament est hautement spécifique dans ses actions, avec une forte affinité pour le récepteur dopaminergique D2 et une faible affinité pour la dopamine Dl, les récepteurs 1-adrénergiques, A2-adrénergiques, 5-HT1 - sérotonine et 5-HT2-sérotonine. Son utilisation clinique principale est pour le traitement de l'hyperprolactinémie, ou l'hypersécrétion de prolactine des lactotropes dans l'hypophyse antérieure (la tumeur hypophysaire est une cause fréquente de ce trouble). Il est également appliqué dans la prise en charge de la maladie de Parkinson. 

La cabergoline inhibe efficacement la sécrétion de prolactine, ce qu'elle fait en imitant les actions de la dopamine sur le récepteur D2 (la dopamine sert normalement de rétroaction négative pour la libération de prolactine). En tant qu'agoniste ciblé du récepteur de la dopamine D2, la cabergoline ne devrait pas affecter d'autres hormones hypophysaires comme l'hormone de croissance (GH), l'hormone lutéinisante (LH), la corticotrophine (ACTH) ou l'hormone stimulant la thyroïde (TSH).

Comment utiliser

Pendant le cycle des stéroïdes anabolisants progestatifs (nandrolone, trenbolone) , prenez 0,25 mg tous les 7 à 21 jours. La dose optimale et la fréquence d'administration sont sélectionnées sous le contrôle de tests sanguins de la prolactine, car l'effet du médicament est différent et dépend des caractéristiques individuelles de l'organisme. En médecine clinique, ce médicament peut être pris pendant 6 mois ou plus

Lorsqu'elles sont utilisées par les athlètes/bodybuilders pour inhiber la sécrétion de prolactine (comme pour la gynécomastie en lactation), les doses à l'extrémité inférieure de la plage thérapeutique sont les plus couramment utilisées. bien que les athlètes/culturistes trouvent généralement qu'un traitement de 4 à 6 semaines (combiné à un réarrangement intelligent des médicaments incriminés) est le plus approprié.

Lorsqu'elle est utilisée médicalement pour inhiber la sécrétion de prolactine, la cabergoline est administrée à une dose initiale de 500 mcg par semaine. Cela peut être pris en une seule dose ou divisé en 2 doses ou plus les jours séparés.

Avec une augmentation du taux de prolactine au-dessus de la fréquence d'administration admissible augmente: 0,25 mg, tous les 4 jours. Il est conseillé d'effectuer une analyse de contrôle de la prolactine après deux doses, suivie d'une correction du schéma.

Le médicament est pris à la fois avec de la nourriture et à jeun.

Effets

Étant donné que le médicament est un agoniste des récepteurs de la dopamine d-2, il a un certain nombre d'effets intéressants et secondaires qu'il ne serait pas correct d'appeler des effets secondaires:

L'un des effets causés par une diminution de la concentration de prolactine est une diminution de la rétention d'eau dans les tissus, ce qui entraîne une augmentation de la masse musculaire maigre

Réduit le besoin subjectif de sommeil

Ainsi, l'activité agoniste spécifique des récepteurs de la sous-famille D2, principalement les sous-types de récepteurs D2 et D3, sont les cibles principales des agents antiparkinsoniens dopaminergiques. On pense que la stimulation D2 postsynaptique est principalement responsable de l'effet antiparkinsonien des agonistes dopaminergiques, tandis que la stimulation D2 présynaptique confère des effets neuroprotecteurs.

Il a été démontré que l'utilisation systémique de la cabergoline augmente l'expression du facteur neurotrophique dérivé des cellules gliales (GDNF). Le GDNF est une petite protéine qui favorise puissamment la survie de nombreux types de neurones, instructions pour fabriquer une protéine présente dans le cerveau et la moelle épinière appelée facteur neurotrophique dérivé du cerveau. Cette protéine favorise la survie des cellules nerveuses (neurones) en jouant un rôle dans la croissance, la maturation (différenciation) et le maintien de ces cellules.

Effets sur la libido et la performance sexuelle

L'antagonisme avec les récepteurs a2B explique en outre l'effet positif sur la fonction érectile (il y a une expansion des corps caverneux). La cabergoline augmente considérablement le désir sexuel à la fois pendant le cycle et sur PCT, améliore l'orgasme et réduit le temps de récupération entre les actes sexuels. Et dans un cas de combinaison avec Viagron, vous vous sentirez comme un adolescent, Il est utilisé hors AMM comme médicament pour le traitement de l'impuissance liée aux antidépresseurs, ainsi que de l'anxiété de performance sexuelle.

Pharmacodynamique

La demi-vie d'élimination de la cabergoline estimée à partir des données urinaires de 12 sujets sains variait entre 63 et 69 heures. L'effet prolongé d'abaissement de la prolactine de la cabergoline peut être lié à sa lente élimination et à sa longue demi-vie.Après administration orale de cabergoline radioactive à cinq volontaires sains, environ 22% et 60% de la dose ont été excrétés dans les 20 jours dans l'urine et les fèces, respectivement. Moins de 4% de la dose a été excrétée inchangée dans l'urine.

Avertissements

Hypertension non contrôlée ou hypersensibilité connue aux dérivés de l'ergot de seigle.

Antécédents de troubles valvulaires cardiaques, suggérés par des preuves anatomiques de valvulopathie de n'importe quelle valve, déterminés par une évaluation prétraitement comprenant une démonstration échocardiographique d'un épaississement de la notice valvulaire, d'une restriction valvulaire ou d'une restriction valvulaire mixte-sténose.

Antécédents de troubles fibrotiques pulmonaires, péricardiques ou rétropéritonéaux.

Une activité dopaminergique élevée dans la voie mésolimbique du cerveau en cas de surdosage peut provoquer des hallucinations et des délires, une congestion nasale et une syncope.

Effets secondaires

Nausées

Vomissements

Brûlure de la Poire

douleur mammaire

sensation de brûlure, engourdissement ou picotement dans les bras, les mains, les jambes ou les pieds

Profil

Demi-vie: 65 heures

Fréquence de prise: 1 fois en 7 jours

Contre-Indications

Troubles fibrotiques (tissus ressemblant à des cicatrices dans le cœur, les poumons ou l'estomac)

Histoire de ou. Problèmes cardiaques (p. ex., maladie des valves cardiaques)

Histoire de ou. Hypertension (pression artérielle élevée)

Comment stocker

Tenir à l'écart des enfants

Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil

Conserver à température ambiante

Ne pas utiliser après la date de péremption