Caberos (Cabergoline) 0.125mg

• Ingrédient actif : Cabergoline
• Type : Agoniste des récepteurs de la dopamine, inhibiteur de la sécrétion de prolactine
• Forme : Orale (comprimés)

Objectifs d'utilisation

Les principaux effets secondaires des stéroïdes de classe Nandrolone (y compris le Trenbolone) sont associés à une augmentation des niveaux de prolactine. La prolactine a l'effet le plus négatif sur les hommes lorsqu'elle augmente dans le cerveau. En se liant aux récepteurs de la progestérone de l'hypophyse, les nandrolones augmentent la production de prolactine et suppriment la sécrétion d'hormones gonadotropes. Libido réprimée, humeur dépressive, faible estime de soi et augmentation de l'émotivité hystérique ne sont que quelques-uns des effets négatifs de la prolactine.

La prolactine est à bien des égards similaire aux œstrogènes, son effet se manifeste par une diminution de la production de testostérone propre, une légère augmentation de la masse grasse et, dans de rares cas, une gynécomastie, contre laquelle ni le Tamoxifène ni le Clomid n'aident. Pour cela, des inhibiteurs de la prolactine sont utilisés : la bromocriptine (un médicament dépassé aux effets secondaires prononcés) ou un médicament plus moderne et plus sûr – la cabergoline.

Mécanisme d'action

La cabergoline est un agoniste sélectif des récepteurs de la dopamine. Ce médicament est très spécifique dans ses actions, avec une forte affinité pour le récepteur de la dopamine D2 et une faible affinité pour les récepteurs Dl, A1-adrenergiques, A2-adrenergiques, sérotonine 5-HT1 et sérotonine 5-HT2. Son principal usage clinique est pour le traitement de l'hyperprolactinémie, ou l'hypersecrétion de prolactine par les lactotropes de l'hypophyse antérieure (le tumeur hypophysaire est une cause commune de ce trouble). Il est également utilisé dans la gestion de la maladie de Parkinson.

La cabergoline inhibe efficacement la sécrétion de prolactine, ce qu'elle fait en imitant les actions de la dopamine sur le récepteur D2 (la dopamine sert normalement de rétroaction négative pour la libération de prolactine). En tant qu'agoniste ciblé du récepteur de la dopamine D2, la cabergoline ne devrait pas affecter les autres hormones hypophysaires telles que l'hormone de croissance (GH), l'hormone lutéinisante (LH), la corticotrophine (ACTH) ou l'hormone stimulant la thyroïde (TSH).

Comment utiliser

Pendant le cycle de stéroïdes anaboliques progestatifs (nandrolone, trenbolone) prendre 0.25 mg tous les 7-21 jours. La dose optimale et la fréquence d'administration sont sélectionnées sous le contrôle d'analyses sanguines de la prolactine, puisque l'effet du médicament est différent et dépend des caractéristiques individuelles du corps. En médecine clinique, ce médicament peut être pris pendant 6 mois ou plus.

Lorsqu'il est utilisé par les athlètes / culturistes pour inhiber la sécrétion de prolactine (comme dans la gynécomastie lactante), les doses à l'extrémité inférieure de la plage thérapeutique sont le plus souvent utilisées, bien que les athlètes / culturistes trouvent généralement qu'un traitement de 4 à 6 semaines (combiné avec un réaménagement intelligent des médicaments incriminés) soit le plus approprié.

Lorsqu'il est utilisé médicalement pour inhiber la sécrétion de prolactine, la cabergoline est administrée à une dose initiale de 500 mcg par semaine. Cela peut être pris en une seule dose ou divisé en 2 doses ou plus à des jours différents.

Avec une augmentation du niveau de prolactine au-dessus de la fréquence permise, l'administration augmente : 0.25 mg, tous les 4 jours. Il est conseillé d'effectuer une analyse de contrôle de la prolactine après deux doses, suivie d'une correction du schéma.

Le médicament est pris à la fois avec de la nourriture et à jeun.

Effets

• Étant donné que le médicament est un agoniste du récepteur dopaminergique d-2, il présente un certain nombre d'effets intéressants et d'effets secondaires qu'il ne serait pas correct d'appeler des effets secondaires :
• L'un des effets causés par une diminution de la concentration de prolactine est une diminution de la rétention de fluides dans les tissus, ce qui entraîne une augmentation de la masse musculaire maigre
• Réduit le besoin subjectif de sommeil
• Ainsi, l'activité agoniste spécifique pour les sous-types de récepteurs D2, principalement les sous-types de récepteurs D2 et D3, sont les principales cibles des agents antiparkinsoniens dopaminergiques. On pense que la stimulation D2 postsynaptique est principalement responsable de l'effet antiparkinsonien des agonistes de la dopamine, tandis que la stimulation D2 présynaptique confère des effets neuroprotecteurs.
• L'utilisation systémique de la cabergoline a montré qu'elle augmentait l'expression du facteur neurotrophique dérivé des cellules gliales (GDNF). GDNF est une petite protéine qui favorise fortement la survie de nombreux types de neurones, instructions pour fabriquer une protéine trouvée dans le cerveau et la moelle épinière appelée facteur neurotrophique dérivé du cerveau. Cette protéine favorise la survie des cellules nerveuses (neurones) en jouant un rôle dans la croissance, la maturation (différenciation) et le maintien de ces cellules.

Effets sur la libido et les performances sexuelles

L'antagonisme avec les récepteurs α2B explique également l'effet positif sur la fonction érectile (il y a une expansion des corps caverneux). La cabergoline augmente significativement le désir sexuel tant pendant le cycle que sur le PCT, améliore l'orgasme et réduit le temps de récupération entre les actes sexuels. Et dans un cas de combinaison avec le Viagron, vous vous sentirez comme un adolescent. Elle est utilisée hors AMM comme médicament pour le traitement de l'impuissance liée aux antidépresseurs, ainsi que pour l'anxiété de performance sexuelle.

Pharmacodynamique

La demi-vie d'élimination de la cabergoline, estimée à partir des données urinaires de 12 sujets sains, varie entre 63 et 69 heures. L'effet prolongé de réduction de la prolactine de la cabergoline peut être lié à sa lente élimination et à sa longue demi-vie. Après administration orale de cabergoline radioactive à cinq volontaires sains, environ 22 % et 60 % de la dose ont été excrétés dans les 20 jours dans l'urine et les selles, respectivement. Moins de 4 % de la dose a été excrétée inchangée dans l'urine.

Avertissements

• Hypertension non contrôlée ou hypersensibilité connue aux dérivés de l'ergot.
• Antécédents de troubles valvulaires cardiaques, comme suggéré par des preuves anatomiques de valvulopathie de n'importe quelle valve, déterminées par une évaluation pré-traitement incluant la démonstration échocardiographique d'un épaississement des feuillets valvulaires, une restriction valvulaire ou une restriction-sténose valvulaire mixte.
• Antécédents de troubles fibrotiques pulmonaires, péricardiques ou rétropéritonéaux.
• Une activité dopaminergique élevée dans la voie mésolimbique du cerveau en cas de surdose peut causer des hallucinations et des délires, une congestion nasale et une syncope.

Effets secondaires

• Naissance
• Vomissements
• Brûlures d'estomac
• douleur mammaire
• brûlure, engourdissement ou picotements dans les bras, les mains, les jambes ou les pieds

Profil

• Demi-vie : 65 heures
• Fréquence de prise : 1 fois en 7 jours

Contre-indications

• Troubles fibrotiques (tissus cicatriciels dans le cœur, les poumons ou l'estomac)
• Antécédents de ou. Problèmes cardiaques (par exemple, maladie des valves cardiaques)
• Antécédents de ou. Hypertension (pression artérielle élevée)

Comment stocker

• Garder hors de portée des enfants
• Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil
• Conserver à température ambiante
• Ne pas utiliser après la date d'expiration