GHRP-2 (Peptide de Libération de l'Hormone de Croissance - 2 - un peptide qui libère l'hormone de croissance), qui a montré une grande efficacité chez les humains avec une administration sublinguale et buccale. Le GHRP-2 est aujourd'hui le plus puissant stimulant de l'hormone de croissance. Le GHRP-2 est un oligopeptide qui peut pénétrer les vaisseaux de la cavité buccale et entrer dans la circulation sanguine en contournant le foie. Des études ont montré que le GHRP-2 stimule la glande pituitaire, ce qui entraîne une augmentation de la sécrétion d'hormone de croissance de 7 à 15 fois. Le Peptide de Libération de l'Hormone de Croissance - 2 est composé de six acides aminés connectés. Ce stimulant de l'hormone de croissance appartient au groupe des peptides qui interagissent avec les récepteurs couplés aux protéines G de la glande pituitaire et de l'hypothalamus, il active également les récepteurs de la ghréline, ce qui entraîne une forte augmentation de l'appétit.
Le stimulant de l'hormone de croissance GHRP-2 a un faible poids moléculaire, il pénètre donc facilement la muqueuse buccale, ce qui permet parfois d'éviter la voie parentérale d'administration. L'efficacité et la tolérabilité des méthodes d'administration sublinguale, intranasale et buccale du médicament sont confirmées par des études médicales. Les résultats des essais cliniques publiés dans le Journal of Endocrinology and Metabolism en 1997 ont montré que le Peptide de Libération de l'Hormone de Croissance - 2 augmente la production d'hormone de croissance chez les enfants, les adultes et même les personnes âgées. Le GHRPeptide-2 est le stimulant de la sécrétion d'hormone de croissance le plus puissant et en même temps le plus sûr parmi tous les compléments alimentaires pour sportifs existants sur le marché (en termes de puissance, il peut être comparé aux médicaments à base d'hormone de croissance pure).
Groupe GHRP
L'abréviation GHRP signifie Peptide de Libération de l'Hormone de Croissance, le peptide qui stimule la sécrétion de l'hormone de croissance. Tous les médicaments de ce groupe sont des agonistes des récepteurs de la ghréline. Leur activation réside dans le fait qu'ils se fixent aux récepteurs de la ghréline et les activent (la ghréline est une hormone peptidique aux propriétés de gonadolibérine et à d'autres fonctions métaboliques et endocriniennes). En conséquence, la sécrétion de sa propre hormone somatotrope par la glande pituitaire est stimulée. Cette méthode de libération de l'hormone de croissance a ses avantages et ses inconvénients, que nous décrirons ci-dessous.
En médecine, ces médicaments ont d'abord été étudiés pour remplacer le traitement coûteux à base d'hormone de croissance chez les enfants et les adultes ayant une sécrétion insuffisante de somatotrophine. Il s'est avéré par la suite que cette classe de médicaments a un potentiel thérapeutique bien plus important. Les médicaments GHRP sont le plus souvent utilisés pour les mêmes objectifs que l'hormone de croissance et peuvent être choisis comme alternative plus économique. Cela peut inclure une augmentation de la masse musculaire, une amélioration cosmétique de la peau, et le renforcement de la guérison après des blessures.
Mécanisme d'action
Tous les GHRP sont des mimétiques de la ghréline, une hormone produite par les cellules de l'estomac en réponse au jeûne. La ghréline et les mimétiques de la ghréline agissent en activant le récepteur de la ghréline (GHS-R1a). Des niveaux élevés de ghréline augmentent les niveaux d'hormone de croissance en stimulant les récepteurs de la ghréline dans la glande pituitaire. Le GHRP stimule la libération de l'hormone de croissance de la même manière que la ghréline induite par le jeûne.
Des études ont montré que la stimulation de la sécrétion d'hormone de croissance par les médicaments GHRP a de nombreux effets anabolisants positifs associés à l'augmentation des niveaux plasmatiques d'hormone de croissance. L'augmentation des niveaux d'hormone de croissance est suivie d'une augmentation de la sécrétion de la protéine IGF-1, qui possède également de nombreuses autres propriétés bénéfiques, telles que le renforcement des tendons par une augmentation de la synthèse du collagène, ainsi que des propriétés neuroprotectrices et un effet positif sur le système immunitaire.
Effets de l'augmentation de l'hormone de croissance et de l'IGF-1
L'hormone de croissance joue un rôle clé dans la régulation de la composition corporelle. Une propriété importante de l'hormone de croissance est son puissant effet lipolytique. L'administration d'hormone de croissance aux personnes en déficience réduit la masse grasse corporelle et augmente significativement la masse corporelle maigre. Une méta-analyse récente a conclu que la supplémentation en hormone de croissance chez les athlètes en bonne santé augmentait la masse corporelle de 1,8 kg en moyenne.
L'hormone de croissance améliore la lipolyse directement en réduisant l'action d'un certain nombre d'enzymes lipogéniques et indirectement en augmentant la production d'autres hormones lipolytiques telles que les catécholamines et le glucagon, ainsi qu'en augmentant l'expression des adrénocepteurs des adipocytes. En général, ces effets conduisent à une augmentation de l'utilisation de la graisse corporelle. Mais il est impossible de dire de manière fiable que les médicaments du groupe GHRP affectent le tissu adipeux de la même manière, car, comme l'ont montré les expériences, ces peptides peuvent avoir des effets indépendants de cette augmentation de la quantité de graisse dans le corps.
L'hormone de croissance joue un rôle important en tant qu'agent anabolisant dans les muscles squelettiques humains et le tissu conjonctif des tendons, qui fournissent une matrice pour la transmission de la force des fibres musculaires individuelles à l'os. Ainsi, un tissu conjonctif renforcé donnera une structure musculaire et tendineuse plus forte et plus résistante. C'est pour cette raison que l'hormone de croissance est utilisée par les athlètes pour traiter les blessures musculaires et tendineuses. De même, des niveaux élevés d'hormone de croissance améliorent la solidité des os à la fois directement et indirectement en augmentant l'absorption intestinale de calcium et les concentrations de vitamine D sérique.
Parmi les effets les plus appréciés de l'hormone de croissance, on trouve ses effets sur l'anabolisme musculaire. Une diminution de la masse musculaire et de la synthèse des protéines est observée avec une diminution de la production d'hormone de croissance et d'IGF-1. L'hormone de croissance induit l'absorption de glucose et d'acides aminés et stimule la synthèse des protéines, utilisant peut-être l'énergie dérivée de son activité lipolytique. L'effet de l'hormone de croissance sur les protéines est médié à la fois indirectement par l'IGF-1 et directement.
Propriétés cardioprotectrices
En plus d'augmenter les niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-1, la famille des GHRP a montré de nombreuses autres propriétés bénéfiques dans de nombreuses études animales qui restent à explorer davantage à l'avenir. Toutes les propriétés supplémentaires des GHRP sont exercées de manière indépendante de l'hormone de croissance et sont liées à la capacité de se fixer à deux récepteurs différents (GHS-R1a et CD36) qui semblent médiatiser leurs propriétés cytoprotectrices, cardioprotectrices et autres propriétés pharmacologiques.
Des expériences sur des modèles animaux ont montré que le GHRP améliore les performances cardiaques de diverses manières et crée des facteurs favorables, tels que : augmentation de la fraction d'éjection, diminution de la pression artérielle, amélioration de tous les troubles dysfonctionnels des ventricules du cœur (y compris leur réduction en cas d'augmentation pathologique), réduction de la fibrose cardiaque. Les propriétés cardioprotectrices du GHRP sont capables de prévenir la mort des cardiomyocytes (cellules cardiaques) et de provoquer la restauration des fonctions critiques du cœur lors d'épisodes d'ischémie. Ces propriétés font des GHRP unenouvelle génération d'agents cardioprotecteurs potentiellement prometteurs.
Propriétés cytoprotectrices
Le groupe GHRP possède non seulement des propriétés cardioprotectrices, mais également des propriétés cytoprotectrices (protection des cellules contre les dommages causés par diverses influences) pour de nombreuses cellules différentes du corps. Les résultats des études examinées sont conformes à un large effet cytoprotecteur sur divers organes en réduisant l'inflammation et en prévenant la nécrose (dommages aux cellules qui conduisent à leur mort prématurée) et l'apoptose (le processus d'auto-destruction des cellules selon un programme génétiquement donné en réponse à des stimuli spécifiques externes ou internes). L'une de ces propriétés cytoprotectrices a été trouvée dans les expériences est les propriétés hépatoprotectrices. De plus, ces médicaments peptidiques préviennent les dommages à la muqueuse gastrique causés par toute forme de stress.
Propriétés anti-inflammatoires
En outre, ce groupe de peptides a un effet anti-inflammatoire, comme l'ont montré des expériences sur des lapins atteints d'arthrite, dans lesquelles l'inflammation des articulations malades a été significativement réduite lorsque la substance était administrée.
Les GHRP offrent de grandes promesses en tant que médicament potentiel à l'avenir, avec une très large gamme d'effets thérapeutiques sur diverses fonctions et tissus corporels. Dans un grand nombre de tests, aucun effet secondaire grave n'a été trouvé de leur utilisation, tant chez les animaux que chez les humains. Dans la pratique sportive moderne, les athlètes utilisent le plus souvent ce groupe de peptides pour augmenter l'hormone de croissance dans le sang ou augmenter l'appétit lors de la prise de masse musculaire, mais les résultats expérimentaux ouvrent de nouvelles possibilités pour cette classe de médicaments, qui pourraient également devenir populaires parmi les athlètes à l'avenir. À l'heure actuelle, le médicament du groupe GHRP nécessite des recherches supplémentaires, y compris chez l'homme, pour confirmer la cohérence de ces propriétés dans la pratique médicale.
Effets
Les Peptides de Libération de l'Hormone de Croissance (GHRP) sont capables de créer un plus grand pic d'hormone de croissance que l'Hormone de Libération de l'Hormone de Croissance (GHRH).
Les peptides GHRP n'inhibent pas la production d'hormone de croissance endogène.
Principales propriétés biologiques
Augmentation des niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-a dans le sang, ce qui porte l'effet des principales propriétés de ces hormones, telles que : lipolyse, renforcement des tendons, augmentation de la masse musculaire, neuroprotection et renforcement du système immunitaire.
Effet inotrope positif (augmente la force des contractions cardiaques).
Effet antifibrotique (la fibrose est une prolifération de tissu conjonctif avec l'apparition de changements cicatriciels dans les organes, qui survient généralement à la suite d'une inflammation chronique. Le remplacement fibreux des tissus conduit à une perte progressive de leurs fonctions et à une dysfonction de l'organe affecté). Cet effet améliore également la cicatrisation des plaies.
Effet anti-inflammatoire.
Effet cytoprotecteur. (L'action cytoprotectrice est l'action de protéger les cellules corporelles contre les influences nocives). Les GHRP réduisent les effets secondaires des espèces réactives de l'oxygène (ions oxygène, radicaux libres, peroxydes), renforcent la protection antioxydante. Ces capacités cytoprotectrices ont été trouvées dans les cellules des neurones cardiaques, du tractus gastro-intestinal et du foie, représentant un spectre complet de protection pour les organes parenchymateux (foie, rate, poumons, reins, pancréas et thyroïde).
Action cardioprotectrice – comme indiqué, elle comprend diverses actions biologiques qui se combinent pour augmenter la survie des cardiomyocytes (cellules musculaires du cœur).
Effet vasodilatateur.
Effets secondaires
Tous les médicaments du groupe (à l'exception de l'Ipamorélin) contribuent à une augmentation du taux de prolactine et de cortisol.
Contrairement au groupe GHRH, les peptides du groupe GHRP augmentent le niveau d'hormone de croissance indépendamment du niveau de somatostatine endogène (hormone inhibitrice de l'hormone de croissance) dans le sang. Si le niveau de somatostatine endogène est élevé pour une raison quelconque, les médicaments GHRH n'augmenteront pas le niveau d'hormone de croissance dans le sang.
Pendant les premières semaines, tous ces médicaments (à l'exception de l'Ipamorélin) augmentent l'appétit, ce qui n'est pas très bon si votre objectif est de réduire la masse grasse corporelle.
