CJC-1295 est une hormone peptidique composée de 30 acides aminés. Dans le corps humain, il fonctionne comme un analogue de la somatolibérine (un stimulateur naturel de la sécrétion d'hormone de croissance). Il agit sur le noyau de l'hypophyse antérieure et stimule la sécrétion d'hormone de croissance. La substance se lie aux récepteurs GHRH, qui appartiennent au groupe des récepteurs couplés aux protéines G. La version CJC-1295 du DAC (Complexe d'affinité Médicamenteuse) se lie aux protéines plasmatiques (albumine), ce qui entraîne une augmentation significative de la durée d'action, due à l'ajout de lysine liée à la molécule DAC non peptidique (la version sans DAC dure 30 min).
LE GROUPE GHRH
L'abréviation GHRH signifie Hormone de libération de l'Hormone de Croissance ou Somatolibérine. Hormone de libération de la somatolibérine, également connue sous le nom de facteur de libération de la somatotropine (GRF, GHRF) ou somatocrinine, est une hormone de libération de l'hormone de croissance. C'est une hormone peptidique de 44 acides aminés produite dans l'hypothalamus.
Mécanisme d'action
La somatolibérine est libérée des terminaisons nerveuses de ces neurones arqués et est transportée vers l'hypophyse antérieure, où elle stimule la sécrétion d'hormone de croissance en stimulant des récepteurs spéciaux. La GHRH est libérée de manière pulsatile, stimulant une libération pulsatile similaire de l'hormone de croissance. De plus, la somatolibérine contribue également directement au sommeil lent.
L'action de la somatolibérine est opposée à l'action de la somatostatine (une hormone qui inhibe l'hormone de croissance). La somatostatine est libérée des terminaisons nerveuses neurosécrétoires des neurones périventriculaires de la somatostatine et transportée vers l'hypophyse antérieure, où elle inhibe la sécrétion d'hormone de croissance. La somatostatine et la somatolibérine sont sécrétées à leur tour, provoquant une sécrétion plus pulsatile de l'hormone de croissance.
Les petides du groupe GHRH ne fonctionnent que lorsque le taux de somatostatine dans le sang est faible ou que l'activité de cette hormone est minime. Et cela ne se produit qu'à un moment où le niveau de croissance dans le sang augmente soit après des libérations naturelles, soit après des injections. Il est possible, mais plutôt difficile, de déterminer quand l'hormone de croissance endogène sera libérée dans le sang et, en conséquence, d'y ajuster l'injection du peptide GHRH. Par conséquent, en pratique, la méthode suivante est utilisée: le stimulant du groupe GHRH est injecté après le stimulant du groupe GHRH. Moins souventaprès une injection de somatotropine exogène.
Les peptides GHRH augmentent le niveau d'hormone de croissance endogène, ce qui est suivi des effets positifs inhérents à l'hormone de croissance. Cette hormone joue un rôle clé dans la régulation de la composition corporelle. Une propriété importante de l'hormone de croissance est son puissant effet lipolytique. L'administration d'hormone de croissance aux personnes présentant une carence réduit la masse grasse corporelle et augmente considérablement la masse maigre. L'hormone de croissance améliore la lipolyse directement en réduisant l'action d'un certain nombre d'enzymes lipogéniques et indirectement en augmentant la production d'autres hormones lipolytiques telles que les catécholamines et le glucagon, ainsi qu'en augmentant l'expression des récepteurs adrénergiques adipocytaires. En général, ces effets entraînent une augmentation de l'utilisation de la graisse corporelle.
L'hormone de croissance joue un rôle important en tant qu'agent anabolisant dans le muscle squelettique humain et le tissu conjonctif des tendons, qui fournissent la matrice pour la transmission de la force des fibres musculaires individuelles à l'os. Ainsi, le tissu conjonctif renforcé donnera une structure de tendon musculaire plus forte et plus résistante. Pour cette raison, l'hormone de croissance est utilisée par les athlètes pour traiter les blessures musculaires et tendineuses. De même, un taux élevé de GH améliore la force osseuse directement et indirectement en augmentant l'absorption intestinale du calcium et les concentrations sériques de vitamine D.
But de l'utilisation
L'un des effets les plus appréciés de l'hormone de croissance est son effet sur l'anabolisme musculaire. L'hormone de croissance induit l'absorption du glucose et des acides aminés et stimule la synthèse des protéines, éventuellement en utilisant l'énergie dérivée de son activité lipolytique. L'hormone de croissance entraîne une augmentation du niveau de protéine IGF-1, qui à son tour a également un certain nombre d'effets positifs synergiques avec l'hormone de croissance, tels qu'une combustion des graisses, une augmentation de la masse musculaire et un renforcement des structures osseuses et tendineuses. Les raisons d'envisager l'utilisation de peptides GHRH peuvent inclure une augmentation de la perte de graisse, une amélioration du gain musculaire, une réduction des taux de cholésérol et de triglycérides et une guérison améliorée après les blessures. Certaines des substances du groupe GHRH ont migré avec succès vers la catégorie des médicaments pharmacologiques, mais la plupart sont encore en cours de recherche ou d'essais cliniques.
Avantages
Aucun impact négatif sur la glycémie
Forme un caractère pulsatoire naturel des pics d'hormone de croissance dans le sang
Effets
Augmentation soutenue des niveaux d'hormone de groth et d'IGF-q
Réduire le tissu adipeux viscéral
Réduire le cholestérol total et les triglycérides dans le sang
Augmentation de la masse musculaire
Effets secondaires
Rougeur faciale à court terme et douleur au site d'injection
Arthralgie Douleur qui survient dans différentes articulations du système musculo-squelettique
Myalgie (est un syndrome de douleur dans les muscles, les ligaments, les tendons et les membranes des tissus fasciaconnectifs des muscles)
Tésamoréline, GRF (1-44)
La tésamoréline est l'un des premiers stimulants de l'hormone de croissance. Il y a longtemps, les chercheurs ont découvert que les 15 derniers acides aminés de la chaîne somatolibérine sont inutiles, c'est pourquoi la sermoréline a été créée en tant que séquence des vingt premiers acides aminés. Mais les 44 acides aminés ont été laissés dans la chaîne de résamoréline, de plus, un groupe trans-3-hexonoyle leur a également été ajouté. Cela a été fait pour prolonger la période d'efficacité du médicament, la période de son activité effective n'est pas inférieure à 4-5 heures. La tésamoréline est très activement utilisée dans la pratique médicale comme aucun autre stimulateur de sécrétion d'hormone de croissance. Même en dépit du fait qu'aujourd'hui, il existe des médicaments plus efficaces dans ce groupe. L'efficacité de la dose quotidienne recommandée par le fabricant (2 mg, c'est-à-dire si le médicament est utilisé seul) de tésamoréline est approximativement égale à l'efficacité de trois UI d'hormone de croissance synthétique.
Sermoréline, GRF (1-29)
Sermorelin est l'un des rares peptides qui ont passé avec succès l'étape des essais cliniques et activement utilisé dans la pratique médicale. La structure de la sermoréline correspond à un fragment de somatolibérine (acides aminés 1-29, ce qui se reflète dans le deuxième nom de ce médicament GRF (1-29). L'action est complètement similaire à la somatolibérine. Il est de très courte durée, bien que la période d'activité effective dure jusqu'à deux heures et ne soit pas particulièrement puissante. Mais lorsqu'il est combiné avec des peptides du groupe GHRP, il peut augmenter considérablement les niveaux d'hormone de croissance.
Modèle GRF (1-29)
En fait, c'est de la sermoréline, mais avec une demi-vie plus longue. En 2005, les chercheurs ont modifié 4 acides aminés dans la structure du GRF aux deuxième, huitième, quinzième et vingt-septième positions. Le médicament résultant a été appelé GRF tétrasubstitué (1-29), c'est-à-dire GRF, dans lequel 4 positions ont été substituées. En 2008, un chercheur, connu sur Internet sous le surnom de DatBtrue, a proposé pour le médicament le nom de GRF modifié (1-29) ou Mod GRF (1-29) pour shortunder ce nom qu'il est connu aujourd'hui. Dans notre corps, le chemin de l'hypothalamus, où la somatolibérine est synthétisée, à la glande pituitaire, où elle devrait agir est très court. L'hormone ne rencontre aucun obstacle en cours de route, de sorte que la demi-vie du GRF (1-29) n'est que de 5 minutes. Sur cette base, il est devenu nécessaire de créer un médicament avec une demi-vie plus longue. Une solution est le Mod GRF (1-29), qui a une demi-vie de 30 minutes.
CJC-1295 avec DAC
Sur la base du Mod GRF (1-29), un médicament a été créé avec une demi-vie encore plus longue, qui est déjà calculée en jours. Ce médicament a été nommé CJC1295. Ce médicament a la même séquence d'acides aminés que le Mod GRF (1-29), mais contient également le treizième acide aminé, la lysine, auquel l'acide 3 maléimidopropionique est attaché. Ce complexe a été nommé DAC (complexe d'affinité médicamenteuse). Après cela, le Mod GRF (1-29) est devenu connu sous le nom de CJC-1295 no DAC ou simplement CJC1295, et le vrai CJC-1295 s'appelait CJC-1295 DAC. Le CJC-1295 est un médicament très intéressant qui donne un bon effet sur une longue période de temps: dans les expériences, il a été utilisé sans interruption jusqu'à six mois, voire plus. De plus: les émissions de sa propre hormone de croissance sont toujours de la même nature pulsatoire, c'est-à-dire qu'elles sont tout à fait naturelles, juste plus fortes.
Schéma d'application
Presque tous les médicaments du groupe GHRH ont une demi-vie très courteil est calculé en minutes. certes, la période d'activité effective est légèrement plus élevée, mais elle ne dépasse néanmoins pas quelques heures. Par conséquent, la fréquence des injections doit être d'au moins 3-4 par jour. Le groupe comprend un médicament avec une très longue période d'activité CJC 1295 DAC, dont les injections peuvent être effectuées deux fois par semaine.
Combinaison avec d'autres médicaments
Les médicaments GHRH ne sont généralement pas utilisés seuls, mais sont le plus souvent utilisés en association avec un peptide de la classe GHRP tel que GHRP-2, GHRP-6, hexaréline ou ipamoréline. Des exemples d'utilisation sont 100 mcg Mod GRF 1-29 pris en concomitance avec 100 mcg GHRP-6 ou ipamoréline. Cette combinaison est synergique. GHRP stimule l'impulsion de libération de GH et GHRP l'amplifie. Dosage lorsqu'il est combiné avec GHRP devrait être d'environ 100 microgrammes. La posologie de CJC 1295 DAC doit être de 100 mcg (1 mg) deux fois par semaine.
