Sartanos 20mg (Telmisartan)

Ingrédient actif : TelmisartanType : Agent antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiote... Lire la suite

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La description

Ingrédient actif : Telmisartan

Type : Agent antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1)

Forme : Orale (pilules)

Description

Le telmisartan est un agent antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1). Il présente une très forte affinité pour ce sous-type de récepteur. Le telmisartan déplace l'angiotensine II de son association avec les récepteurs AT1. L'affinité pour d'autres sous-types de récepteurs AT n'a pas été trouvée. L'importance fonctionnelle d'autres sous-types de récepteurs et l'effet de niveaux élevés d'angiotensine II sur eux (à la suite de la nomination du telmisartan) ne sont pas connus.

Le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) est chargé de réguler la pression artérielle et l'équilibre hydrique. Il régule sa réponse à des substances telles que l'angiotensine, une substance chimique naturelle qui rétrécit les vaisseaux sanguins et peut augmenter la pression artérielle. Un type particulier d'angiotensine - plus précisément l'angiotensine 2 - nous intéresse ici, car l'utilisation de stéroïdes anabolisants augmente les niveaux de ce type spécifique d'hormone.

Le telmisartan réduit les taux plasmatiques d'aldostérone, mais n'inhibe pas la rénine plasmatique, ne bloque pas les canaux ioniques, n'inhibe pas l'ECA (kinase II), qui détruit également la bradykinine. Par conséquent, la bradykinine n'a pas d'effets secondaires.

Le blocage du système rénine-angiotensine par les inhibiteurs de l'ECA, qui inhibent la biosynthèse de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I, est largement utilisé dans le traitement de l'hypertension. Les inhibiteurs de l'ECA inhibent également la dégradation de la bradykinine, une réaction également catalysée par l'ECA. Le telmisartan n'inhibant pas l'ECA (kininase II), il n'affecte pas la réponse à la bradykinine. On ne sait pas encore si cette différence a une importance clinique. Le telmisartan ne se lie pas à d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques connus pour leur importance dans la régulation cardiovasculaire et ne les bloque pas. Le blocage du récepteur de l'angiotensine II inhibe la rétroaction régulatrice négative de l'angiotensine II sur la sécrétion de rénine, mais l'augmentation de l'activité rénine plasmatique et des taux circulants d'angiotensine II qui en résulte n'annule pas l'effet du telmisartan sur la pression artérielle.

Objectif de l'utilisation

Le telmisartan réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG) et la graisse viscérale. Ces effets devraient présenter un intérêt particulier pour les athlètes. L'hypertrophie ventriculaire gauche est une réponse adaptative à un entraînement de musculation intense dont les effets sont amplifiés par l'utilisation de stéroïdes. L'hypertrophie ventriculaire gauche est généralement bénigne chez les athlètes très entraînés, mais elle est associée à une diminution de la fonction cardiaque, en particulier à mesure que l'athlète vieillit. La réduction de la graisse viscérale est également associée à une diminution du risque cardiovasculaire. L'utilisation du telmisartan est une stratégie de réduction des risques scientifiquement prouvée qui réduit la mortalité globale ainsi que les risques de maladies cardiovasculaires en particulier.

Pharmacocinétique

Le telmisartan est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité est de 50 %. En cas de prise simultanée d'aliments, la diminution de l'AUC varie de 6 % (pour une dose de 40 mg) à 19 % (pour une dose de 160 mg). 3 heures après l'ingestion, la concentration plasmatique se stabilise, que le médicament soit pris avec de la nourriture ou à jeun. La communication avec les protéines plasmatiques est de 99,5 %. Les valeurs moyennes du Vd apparent au stade de l'équilibre sont de 500 l. Métabolisé par conjugaison avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. T1/2 - plus de 20 heures. Excrété par les intestins sous forme inchangée. L'excrétion cumulative par les reins est inférieure à 1 %. Clairance plasmatique totale - 1000 ml / min (débit sanguin rénal - 1500 ml/min).

Mode d'emploi

Pour les adultes, la dose journalière est de 20-40 mg (1 fois/jour). Chez certains patients, l'effet hypotenseur peut être obtenu avec une dose de 20 mg/jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 80 mg/jour.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, ainsi que chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique, la dose journalière recommandée est de 40 mg.

Les doses pour les athlètes sont les mêmes - l'utilisation d'une dose quotidienne unique de 20 à 40 mg pour réduire le risque d'athérosclérose, de maladie cardiovasculaire et/ou d'accident vasculaire cérébral chez les bodybuilders utilisant des stéroïdes et souffrant de préhypertension. Cela peut également conduire à des améliorations des niveaux de cholestérol HDL, de la sensibilité à l'insuline, de l'activité mitochondriale, de la fonction endothéliale et de la fonction cognitive.

Effets

Hypertension artérielle

Réduction du risque cardiovasculaire

Amélioration du taux de cholestérol HDL

Sensibilité à l'insuline

Augmentation de l'activité mitochondriale

Fonction endothéliale

Fonction cognitive.

Réduction de l'hypertrophie ventriculaire gauche (HVG)

Réduction de la graisse viscérale

Réduction de la rétention d'eau

Diminution de la production d'adrénaline qui provoque une vasoconstriction des vaisseaux sanguins

Effets secondaires

Les effets secondaires du telmisartan sont rares et peuvent inclure

Changements de la vision

Vertiges, étourdissements ou évanouissements

Rythme cardiaque rapide

Urticaire important

Miction douloureuse ou modification de la fréquence urinaire

Gonflement des mains, de la partie inférieure des jambes et des pieds

Profil

Demi-vie : 24 heures

Fréquence de prise : 1 à 2 fois par jour

Contre-indications

Hypotension

Grossesse

En cas de grossesse, la prise des comprimés de telmisartan doit être interrompue dès que possible.

Comment conserver le médicament

Tenir à l'écart des enfants

Conserver dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil.

Conserver à 25°C (77°F) ; excursions autorisées à 15°-30°C (59°-86°F)

Ne pas utiliser après la date de péremption

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