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Il testosterone è l'ormone sessuale primario nell'uomo e svolge un ruolo fondamentale nello sviluppo dei tessuti riproduttivi maschili, come i testicoli e la prostata, e femminili, oltre a promuovere le caratteristiche sessuali secondarie, come l'aumento della massa muscolare e ossea e dei peli corporei nell'uomo. Inoltre, il testosterone è coinvolto nella salute e nel benessere e nella prevenzione dell'osteoporosi in entrambi i sessi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie, tra cui fragilità e perdita di massa ossea. Il testosterone ha spiccate proprietà anabolizzanti: aumenta la massa muscolare, accelera la sintesi proteica, aumenta la velocità di recupero e la riserva di glicogeno nei muscoli, ecc. Il testosterone controlla un'infinità di processi nell'organismo, è l'ormone più comune nel nostro corpo ed è sempre necessario, perché i farmaci a base di testosterone sono utilizzati sia da persone anziane con ipogonadismo senile che da atleti in ciclo steroideo come base.

Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni ed è un precursore di un altro androgeno biologicamente attivo, il diidrotestosterone, che si forma per esposizione al testosterone dell'enzima 5α-riduzione. Il diidrotestosterone ha una capacità 5 volte superiore di legarsi ai recettori degli androgeni.  Sotto l'influenza di questi ormoni, il recettore cambia la sua struttura e trasmette un segnale al nucleo della cellula, dove gli effetti androgeni si realizzano modificando l'attività di alcuni geni del DNA. Il testosterone può essere convertito in estrogeni sotto l'influenza dell'aromatasi (questa caratteristica è chiamata aromatizzazione). Prevalentemente gli estrogeni, piuttosto che il testosterone, attivano un feedback attraverso l'asse ipotalamo-ipofisi-testo e sopprimono la secrezione di testosterone endogeno quando vengono somministrati farmaci esogeni. 

Il testosterone è incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, ovvero i farmaci più importanti necessari in un sistema sanitario di base, quindi l'opinione che sia solo uno steroide anabolizzante per rendere i muscoli più grandi e più forti è sbagliata, è un farmaco ormonale vitale. Il testosterone viene utilizzato come farmaco per il trattamento della disforia di genere, dell'ipogonadismo maschile e di alcuni tipi di cancro al seno. 

Poiché i livelli di testosterone diminuiscono con l'età, per mantenere la salute e la qualità della vita è necessario aggiungere una terapia ormonale sostitutiva (TOS) o terapia sostitutiva del testosterone (TRT). La TOS mantiene i livelli sierici di testosterone nell'intervallo normale. Il declino della produzione di testosterone con l'età ha portato all'interesse per la terapia sostitutiva con androgeni. 

L'umore, la capacità spaziale, l'attenzione, la memoria e altre funzioni cognitive chiave sono influenzate dal testosterone nell'uomo. Prove preliminari suggeriscono che bassi livelli di testosterone sono un fattore di rischio per il declino cognitivo e forse per la demenza di tipo Alzheimer.

In entrambi i sessi il testosterone è coinvolto nella salute e nel benessere e nella prevenzione dell'osteoporosi. Livelli insufficienti di testosterone negli uomini possono portare ad anomalie, tra cui fragilità e perdita di massa ossea. Il trattamento con testosterone è utile anche negli uomini adulti con bassi livelli di testosterone legati all'età e che presentano disfunzioni sessuali.

Agli uomini di età superiore ai 35 anni che lamentano un certo benessere viene spesso consigliato di effettuare un esame del testosterone nel sangue e, se questo è inferiore a 12 nmol/l, viene proposto di iniziare una terapia ormonale sostitutiva. Questa decisione ha una serie di aspetti positivi. La composizione del corpo cambia in meglio: più carne, meno grasso, la funzione sessuale vive una seconda giovinezza, c'è un certo effetto di ringiovanimento, in generale, il corpo riconquista tutta la negatività che ha ricevuto durante il periodo in cui era in uno stato di carenza di androgeni.

L'attenzione del medico è necessaria: È necessario monitorare costantemente il profilo lipidico, i parametri clinici generali del sangue, i livelli di estradiolo e di prolattina.

È altrettanto importante che la produzione di gonadotropine naturali con la TOS si avvicini costantemente allo zero. Pertanto, se è necessario acquisire una prole, è necessaria una terapia speciale con l'uso di gonadotropine.

Per la scelta del dosaggio della terapia con testosterone è necessario il consulto di un medico. Il dosaggio dipende dai livelli normali di testosterone, dai livelli attuali, dal peso corporeo, dalla percentuale di grasso corporeo, dalla SHBG e dal processo di aromatizzazione.

I dosaggi indicativi per la terapia sostitutiva sono molto più bassi di quelli per gli atleti, 50-200 mg a settimana.

Il principale vantaggio del testosterone è l'aumento della massa muscolare e della forza.  Oltre all'effetto anabolico, il farmaco ha un forte effetto androgeno. Gli androgeni agiscono entrando in una cellula ed entrando in contatto con la proteina AR. Questo contatto stimola la proteina AR a cambiare forma e ad attivarsi. Sebbene si tratti di un piccolo cambiamento, l'effetto è notevole perché consente all'AR di entrare nel nucleo e di aggrapparsi al DNA (noto anche come legame con il DNA).

Un rapido aumento di peso è associato a una notevole ritenzione idrica dovuta alla ritenzione di sodio e agli effetti estrogenici. Ecco perché il testosterone spesso aiuta a trattare i problemi articolari, i dolori e gli scricchiolii alle spalle e alle ginocchia, ma il nandrolone e l'ormone della crescita sarebbero più preferibili a questo proposito. Il testosterone stimola i processi di rigenerazione dell'organismo. Aumenta il tono generale e la voglia di fare esercizio, prevenendo il sovrallenamento. Aumenta la capacità di ossigeno del sangue e la produzione di ossido nitrico, che porta a un buon pompaggio durante l'allenamento.

La dose consigliata in ambito sportivo è di 250-500 mg a settimana, mentre con l'aumento del peso corporeo dell'atleta il dosaggio viene spesso rivisto al rialzo. Di solito il ciclo di testosterone dura 8-10 settimane e dopo 2-3 settimane si effettua la terapia post-ciclo. Molto spesso il testosterone viene utilizzato per periodi più lunghi. Il dosaggio massimo di testosterone è di 2000 a settimana negli atleti professionisti di alto livello; un ulteriore aumento del dosaggio è inutile, l'unica cosa che aumenterà saranno gli effetti collaterali.

Per evitare lo sviluppo di effetti collaterali estrogenici dovuti al processo di aromatizzazione, è altamente auspicabile effettuare test, ecc. e la necessità di utilizzare inibitori dell'aromatasi. È ottimale testare il livello di estradiolo prima e durante l'uso degli inibitori dell'aromatasi per monitorarne l'efficacia e determinare il dosaggio necessario. Si consiglia vivamente di affidare la scelta del dosaggio esclusivamente a professionisti, tuttavia le informazioni riportate di seguito sono fornite come riferimento.