Bremelanotid (oder PT-141) ist eine Verbindung, die zur Behandlung von weiblicher sexueller Dysfunktion, hämorrhagischem Schock und Reperfusionsschaden entwickelt wurde. Es wirkt, indem es die MC1R- und MC4R-Melanocortin-Rezeptoren aktiviert, Entzündungen moduliert und Ischämie begrenzt. Ursprünglich wurde das Medikament zur intranasalen Anwendung bei der Behandlung weiblicher sexueller Dysfunktion untersucht, aber im Jahr 2008 wurde die Entwicklung des Medikaments für diesen Zweck vorübergehend eingestellt, nachdem Berichte über Nebenwirkungen im Zusammenhang mit erhöhtem Blutdruck aufgetreten waren. Ab März 2012 führte Palatin Technologies eine Phase-2B-Studie an Menschen mit subkutaner Injektion des Medikaments durch, von der der Hersteller behauptet, dass sie nur eine sehr geringe Wirkung auf den Blutdruck hat.
Bremelanotid wurde aus dem Peptidhormon Melanotan 2 entwickelt, das als Bräunungsmittel ohne Sonneneinstrahlung untersucht wurde. Melanotan 2 zeigte in den ersten Tests neben der Bräunung auch eine sexuelle Erregung und spontane Erektionen. Studien haben gezeigt, dass Bremelanotid bei der Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen bei Männern (erektile Dysfunktion) und Frauen (sexuelle Erregungsstörung) wirksam ist. Im Gegensatz zu Viagra und anderen ähnlichen Medikamenten beeinflusst Bremelanotid nicht das Gefäßsystem, sondern erhöht direkt das Verlangen durch seine Wirkung auf das Nervensystem.
Zweck der Anwendung
Wird bei männlicher oder weiblicher sexueller Dysfunktion angewendet
Wirkmechanismus
Bremelanotid ist ein Alpha-Melanozyten-stimulierendes Hormon (Alpha-MSH)-Analogon, das die Melanocortin-MC3-R- und MC4-R-Rezeptoren im zentralen Nervensystem aktiviert. Aufgrund seiner zentralen Wirkung hat Bremelanotid das Potenzial zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sowie zur möglichen Verwendung bei nicht gedeckten medizinischen Bedürfnissen im Zusammenhang mit vermindertem sexuellen Verlangen und Libidoverlust.
PT-141 ist ein starker Erektionsinitiator mit minimalen Nebenwirkungen, einem schnellen Wirkungseintritt und einer relativ langen Wirkungsdauer. Bemerkenswert ist, dass neuere Phase-II-Studien bestätigen, dass erektile Reaktionen mit sexueller Stimulation verstärkt werden. Aufgrund seines zentralen Wirkmechanismus kann PT-141 unabhängig oder synergistisch mit PDE-5-Hemmern (Viagra, Cialis) wirken und eine nützliche alternative Therapie für erektile Dysfunktion sowohl organischen als auch psychogenen Ursprungs bieten. Eine randomisierte, prospektive, placebokontrollierte Studie verglich die ED-Behandlung mit Sildenafil und mg intranasalem PT-141. Die kombinierte Anwendung der beiden Medikamente führte zu einer signifikanten Verlängerung der Zeit bis zur Erhöhung der Steifigkeit der Basis (>60%) im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Sildenafil während einer 2,5-stündigen Überwachungssitzung. Die Medikamentenkombination wurde gut vertragen, ohne dass es im Vergleich zu Sildenafil zu einer signifikanten Zunahme der Nebenwirkungen kam.
Wirkungen
Das erektogene Potenzial von PT-141, sein Verträglichkeitsprofil und seine Fähigkeit, signifikante Erektionen bei Patienten zu induzieren, die keine ausreichende Reaktion auf einen PDE-Hemmer (Syslais, Viagra) haben, deuten darauf hin, dass PT-141 eine alternative Behandlungsmethode darstellen könnte.
Steigerung des sexuellen Verlangens und der Erektion
Nebenwirkungen
Übelkeit
Hitzewallungen
Kopfschmerzen
Anwendung
Die erste Erektion tritt nach etwa 30 Minuten ein. Die Spitzenkonzentration der Substanz im Blut wird 60 Minuten nach der Injektion erreicht und nimmt innerhalb von 4 Stunden allmählich ab.
Kombination mit anderen Medikamenten
Für eine bessere Wirkung kann es zusammen mit Medikamenten wie Sildenafil und Tadafil verwendet werden.
Zubereitung einer Lösung
Um eine Injektionslösung zuzubereiten, nehmen Sie eine Spritze, die bereits ein Verdünnungsmittel enthält, und injizieren Sie es in ein Fläschchen mit lyophilisiertem Pulver. Neigen Sie das Fläschchen, sodass die Nadel die Wand des Fläschchens berührt. Vermeiden Sie es, das Verdünnungsmittel direkt in das lyophilisierte Pulver zu injizieren. Das Lösungsmittel sollte langsam die Wand der Flasche hinunterfließen (nicht alles auf einmal einfüllen und sich Zeit lassen). Sobald das gesamte Verdünnungsmittel in das Peptid-Fläschchen gegeben wurde, vorsichtig mischen (aber nicht schütteln oder rühren), bis sich das lyophilisierte Pulver aufgelöst hat und Sie eine klare Flüssigkeit haben. Jetzt ist das Medikament gebrauchsfertig.
Mischen Sie niemals ein Peptid mit einem anderen in derselben Spritze. Dies birgt das Risiko, dass fragile Peptidmoleküle zerstört werden.
Dosierung und Verabreichung
Anfangsdosierung
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg. Diese Anfangsdosis ermöglicht es dem Körper, sich an die Peptide zu gewöhnen und die individuelle Reaktion zu beurteilen. Es wird empfohlen, die Anfangsdosis unter ärztlicher Aufsicht zu verabreichen, um mögliche Reaktionen zu überwachen.
Erhaltungsdosis
Nach der Anfangsdosis beträgt die Erhaltungsdosis von PT-141 typischerweise zwischen 1 und 2 mg. Diese Dosis kann nach Bedarf verabreicht werden, basierend auf der individuellen Reaktion und dem gewünschten Effekt. Es ist wichtig, die empfohlene Dosierungsfrequenz einzuhalten, die von Ihrem Arzt angegeben wurde.
Anwendung
Die Injektion kann subkutan oder intramuskulär erfolgen, je nach persönlicher Vorliebe.
Lagerung
Die resultierende Lösung kann etwa 21 Tage im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2-8 Grad Celsius aufbewahrt werden. Die Lagerzeit erhöht sich, wenn die Lösung mit bakterienfreiem Wasser hergestellt wurde.
