La influencia de altas dosis de testosterona y esteroides anabólicos sobre la función endocrina testicular y sobre las proteínas transportadoras de esteroides circulantes, globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) y globulina transportadora de cortisol (CBG), fue investigada en atletas de fuerza durante 26 semanas de auto-administración de esteroides y durante las 16 semanas siguientes tras la retirada del fármaco. [1]
Los niveles circulantes deprimidos de dehidroepiandrosterona (DHEA) y su sulfato indican que los esteroides androgénicos-anabólicos también suprimen la producción de andrógenos adrenales. [1]
Todos sabemos que la testosterona es una hormona masculina principal y está involucrada en más de 150 procesos en nuestro cuerpo. Tiene un efecto directo no solo sobre la masa muscular, sino también sobre el sueño, el estado de ánimo y la densidad ósea, y también tiene decenas de efectos indirectos.
Observemos la cascada de la esteroidogénesis
Además de la testosterona, también se incluyen otras hormonas, pero a menudo permanecen completamente desconocidas para los atletas, ya que no tienen un efecto tan dramático sobre la masa muscular, pero su importancia sigue siendo significativa.
Al igual que su "hermano mayor", la testosterona, están incluidas en varios procesos, tienen sus propios receptores y también son necesarias para la vida, la salud y el bienestar.
Consideremos en detalle solo algunas de ellas.
Progesterona
La progesterona es un neuroesteroide y un esteroide neuroactivo; es decir, juega un papel en el cerebro. Puede cruzar la barrera hematoencefálica para llegar al cerebro. La progesterona ejerce clásicamente sus efectos a través del receptor de progesterona. Desafortunadamente, está relativamente poco estudiada en los hombres, particularmente en un modelo clínico y no animal.
No obstante, los estudios demuestran que desempeña un papel importante en el mantenimiento de un cerebro sano tanto en mujeres como en hombres que están sanos o no [2-4].
En modelos animales, la progesterona demuestra que también juega un papel importante en la recuperación de lesiones cerebrales traumáticas [5]. Si esto se traduce a humanos o no, requerirá estudios adicionales.
Lo que muchos hombres tampoco se dan cuenta es que la progesterona funciona como un precursor en nuestro cuerpo para producir testosterona, al mismo tiempo que actúa como un equilibrio para disminuir el impacto del estrógeno, mejorar el sueño y tener efectos sobre los tumores en el SNC (meningioma, fibroma), así como efectos sobre el sistema inmunológico, el sistema cardiovascular, la función renal, el tejido adiposo, el comportamiento y el sistema respiratorio.
DHEA
La dehidroepiandrosterona (DHEA) es una hormona que tu cuerpo produce naturalmente en la glándula suprarrenal. Resulta en un cambio de un estado catabólico a uno anabólico o de construcción de proteínas.
Su función no se entiende completamente, pero juega un papel importante en la síntesis de estrógenos y andrógenos.
Reduce los riesgos cardiovasculares al aumentar la lipólisis (disminución de grasa visceral), estimula el sistema inmunológico, restaura la vitalidad sexual, mejora el estado de ánimo, disminuye el colesterol y la grasa corporal, mejora la memoria, aumenta la energía y tiene propiedades anticancerígenas al mejorar el sistema inmunológico. La DHEA es un precursor endocrino de otras hormonas, previene la inmunosenescencia, la pérdida de sueño, la osteoporosis y la aterosclerosis, y también reduce la necesidad de insulina [7].
La DHEA es una hormona anabólica protectora. Tiene actividad antioxidante y puede ayudar en la preservación neuronal, lo que la hace ergogénica para la cognición. Es decir, es buena para el cerebro. Puede estar asociada con la función ejecutiva y la memoria [8]. Aunque no podemos decir esto con un gran grado de confianza en los hombres, ya que los estudios no son del todo claros; se necesitan más estudios.
La Agencia Mundial Antidopaje clasifica la DHEA como una sustancia prohibida en el deporte: es la mejor evidencia. Nunca prohibirán algo inútil.
Pregnenolona
La pregnenolona de origen natural es el precursor de todas las hormonas esteroides. Pero también actúa por sí misma para mejorar la memoria y combatir la depresión, tiene poderosas propiedades antiinflamatorias y analgésicas para la artritis, y ayuda a mejorar el estado de ánimo.
En estudios bien diseñados con hombres que padecen trastorno bipolar, se ha demostrado que reduce y mejora los síntomas depresivos [9].
También reduce el dolor percibido, como se muestra en un ensayo controlado aleatorio con veteranos del ejército que tenían dolor lumbar; la pregnenolona redujo el dolor percibido de manera clínicamente significativa [10].
La hormona es bien conocida por desempeñar roles importantes en la cognición, mejorar el estado de ánimo y reducir el dolor.
Además del estrés y la depresión, la suplementación con pregnenolona también ha entrado en el ámbito del antienvejecimiento para abordar el deterioro mental y la pérdida de memoria, y actuar como un potenciador de la memoria.
La pregnenolona antagoniza el receptor GABAB1 y aumenta la neurogénesis en el hipocampo y es un modulador negativo del receptor endocannabinoide CB1.
Alopregnanolona
La alopregnanolona es un neuroesteroide, metabolito de la alopregnanediona. Es sintetizada tanto por la corteza suprarrenal como directamente en el cerebro a partir de la progesterona sérica y ha demostrado su importancia en psiquiatría y bienestar. Este esteroide juega un papel multifacético en el desarrollo y mantenimiento del sistema nervioso central, tiene actividad antidepresiva.
La alopregnanolona ejerce efectos neurogénicos, neuroprotectores, antidepresivos y ansiolíticos. Se ha encontrado que los niveles reducidos de alopregnanolona están asociados con la depresión mayor, trastornos de ansiedad, trastorno disfórico premenstrual y la enfermedad de Alzheimer.
Sí, hay evidencia de que el síndrome premenstrual de tu novia es inducido por la falta de alopregnanolona:
El neuroesteroide alopregnanolona ha sido implicado en las exacerbaciones de convulsiones perimenstruales en mujeres con un ciclo menstrual normal. Se hipotetiza que la retirada de los neuroesteroides derivados de la progesterona conduce a una excitabilidad aumentada que predispone a convulsiones (Reddy et al., 2001, 2012; Reddy, 2013b)[11]
Modula la actividad del receptor GABA-A.[12]
La alopregnanolona tiene efectos similares a los de otros moduladores alostéricos positivos de la acción del GABA en el receptor GABAA, como las benzodiazepinas, que incluyen actividad ansiolítica, sedante y anticonvulsiva.[13]
Se han observado niveles disminuidos de alopregnanolona en el suero y líquido cefalorraquídeo de pacientes con depresión; se informa que la terapia antidepresiva exitosa está asociada con un aumento de alopregnanolona, así como con un efecto antidepresivo de la alopregnanolona en modelos animales.[14,15]
Un informe preliminar de un estudio no publicado informó que los niveles de alopregnanolona estaban inversamente correlacionados con varias manifestaciones de trastorno de estrés postraumático y que se encontró una relación reducida de alopregnanolona/progesterona en veteranos militares deprimidos con TEPT e ideación suicida.[16]
La alopregnanolona es un descubrimiento reciente, pero ya ha demostrado su eficacia y se usa en psiquiatría como brexanolona para el tratamiento de la depresión. En marzo de 2019, la brexanolona fue aprobada en los Estados Unidos por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) como un antidepresivo de acción rápida. Demostró su eficacia y se recomienda para el tratamiento de depresiones resistentes.
En un estudio de etiqueta abierta, una única administración intravenosa de brexanolona mostró efectos antidepresivos rápidos y duraderos en la depresión posparto severa y otros tipos de trastornos depresivos [17,18,19]
Se encontró que la alopregnanolona es segura y puede ralentizar la atrofia cerebral causada por el Alzheimer [20]
Entonces, ¿cuál es el problema con todo esto?
Discutimos que las moléculas que en el pasado se consideraban solo como precursores de la testosterona o simplemente metabolitos de la síntesis de testosterona, resultaron ser importantes por sí mismas.
La interrupción del HPTA por los AAS te dejará solo con testosterona (o sus derivados), mientras que otros elementos de la cascada son importantes y cada uno de ellos tiene su propia función única.
Ahora volvamos a la investigación que discutimos al principio de este artículo:
Las dosis autoadministradas de testosterona y esteroides anabólicos llevan a la cesación completa de la cascada de esteroidogénesis durante las 16 semanas siguientes a la retirada del fármaco.
Este tiempo es necesario para "reiniciar" toda la cadena de reacciones, y a veces no es tan fácil.
¿Qué deberíamos hacer para evitarlo?
¿Cuidarse de los esteroides y mantener el deporte limpio?
bueno....
Ok, hay otra manera... ¡Para mantener activa la cascada de esteroidogénesis y hacer que tu cuerpo produzca todas las hormonas esteroides necesarias, usa Gonadotropina Coriónica Humana (HCG)!
La HCG activa la enzima de escisión de la cadena lateral del p450 (p450scc) que convierte el colesterol en Pregnenolona, el padre de todas las hormonas esteroides, para producir los precursores de DHEA, Pregnenolona, Alopregnenolona, Estrógeno, Cortisol, Testosterona y DHT... completando las vías.
¡Literalmente! Las gonadotropinas contribuyen a la producción de hormonas esteroides a lo largo de la vía clásica de Δ4 y coactivan una vía alternativa de biosíntesis de testosterona a través de androstenediol, por lo que en los hombres con CHH, los perfiles de hormonas esteroides en suero se asemejan a los de hombres sanos, si se usa hCG para la sustitución. [21]
Como resultado neto, mantendrás la actividad de tus testículos, facilitarás tu PCT incluso después de ciclos super largos – HCG lo hará posible, sentirás una mejor sensación de bienestar y muchos, muchos más beneficios.
Así que la conclusión breve es: durante la TRT o un ciclo de más de 6 semanas, la HCG es obligatoria, punto.
¡Tus testículos te lo agradecerán, caballeros!
[1] https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0022473185902572
Respuesta de la testosterona sérica y sus esteroides precursores, SHBG y CBG a la autoadministración de esteroides anabólicos y testosterona en humanos’ Ruokonen M.Alén N.Bolton R.Vihko1
[2] Singh M, Su C. Progesterona y neuroprotección. Horm Behav. 2013;63(2):284-290. doi:10.1016/j.yhbeh.2012.06.003
[3] Henderson VW. Progesterona y cognición humana. Climacteric. 2018;21(4):333-340. doi:10.1080/13697137.2018.1476484
[4] Champagne J, Lakis N, Bourque J, Stip E, Lipp O, Mendrek A. Progesterona y función cerebral durante el procesamiento de emociones en hombres y mujeres con esquizofrenia. Schizophr Res Treatment. 2012;2012:1-6. doi:10.1155/2012/917901
[5] Espinoza TR, Wright DW, Glenn MB. El papel de la progesterona en la lesión cerebral traumática. J Head Trauma Rehabil. 2011;26(6):497-499. doi:10.1097/HTR.0b013e31823088fa
[6] de Menezes KJ, Peixoto C, Nardi AE, Carta MG, Machado S, Veras AB. Dehidroepiandrosterona, su sulfato y funciones cognitivas. Clin Pract Epidemiol Ment Heal. 2016;12(1):24-37. doi:10.2174/1745017901612010024
[7] Efecto de la sustitución de Dehidroepiandrosterona en la sensibilidad a la insulina y los lípidos en mujeres con hipoadrenalismo Ketan Dhatariya; Maureen L. Bigelow; K. Sreekumaran Nair
[8] "Efecto de la dehidroepiandrosterona (DHEA) sobre la actividad de la monoamino oxidasa, la peroxidación lipídica y la acumulación de lipofuscina en regiones del cerebro de ratas envejecidas" Pardeep Kumar 1, Asia Taha, Deepak Sharma, R K Kale, Najma Z Baquer • PMID: 18307051• DOI: 10.1007/s10522-008-9133-y
[9] Brown ES, Park J, Marx CE, et al. Un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de pregnenolona para la depresión bipolar. Neuropsychopharmacology. 2014;39(12):2867-2873. doi:10.1038/npp.2014.138
[10] Naylor JC, Kilts JD, Shampine LJ, et al. Efecto de la pregnenolona vs placebo sobre el dolor lumbar crónico auto-reportado entre veteranos militares de EE.UU.: Un ensayo clínico aleatorizado. JAMA Netw open. 2020;3(3):e200287. doi:10.1001/jamanetworkopen.2020.0287
[11] Alopregnenolona
[12] Pinna G, Uzunova V, Matsumoto K, Puia G, Mienville JM, Costa E, et al. (enero 2000). "La alopregnenolona cerebral regula la potencia del agonista del receptor GABA(A) muscimol". Neuropharmacology. 39 (3): 440–8. doi:10.1016/S0028-3908(99)00149-5. PMID 10698010. S2CID 42753647.
[13] Reddy DS (2010). Neuroesteroides: papel endógeno en el cerebro humano y potenciales terapéuticos. Prog. Brain Res. Progreso en Investigación Cerebral. Vol. 186. pp. 113–37. doi:10.1016/B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.
[14] Girdler S. S., Klatzkin R. Neuroesteroides en el contexto del estrés: implicaciones para los trastornos depresivos (inglés) // Pharmacology & Therapeutics : journal. — 2007. — octubre (vol. 116, no. 1). — P. 125—139. — doi:10.1016/j.pharmthera.2007.05.006. — PMID 17597217.
[15] Pinna G., Dong E., Matsumoto K., Costa E., Guidotti A. En ratones socialmente aislados, la reversión de la regulación a la baja de la alopregnenolona cerebral media la acción anti-agresiva de la fluoxetina (inglés) // Proceedings of the National Academy of Sciences : journal. — 2003. — febrero (vol. 100, no. 4). — P. 2035—2040. — doi:10.1073/pnas.0337642100. — PMID 12571361.
[16] Biomarcadores candidatos para los síntomas de TEPT identificados
[17] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (noviembre 2019). "Neuroesteroides como nuevos antidepresivos y ansiolíticos: receptores GABA-A y más allá". Neurobiology of Stress. 11: 100196. doi:10.1016/j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.
[18] Kanes S, Colquhoun H, Gunduz-Bruce H, Epperson CN, Rubinow D, Paul S, et al. Brexanolona (inyección SAGE-547) en la depresión posparto: un ensayo controlado aleatorizado. Lancet. (2017) 390:480–9. doi: 10.1016/S0140-6736(17)31264-3
[19] El papel de la alopregnenolona en los comportamientos depresivos: Enfoque en proteínas neurotróficas Felipe Borges Almeida 1, Maurício Schüler Nin 1 2 3, Helena Maria Tannhauser Barros 1 Afiliaciones expanden PMID: 32435667 PMCID: PMC7231971 DOI: 10.1016/j.ynstr.2020.100218
[21] Julia Rohayem , Michael Zitzmann , Sandra Laurentino , Sabine Kliesch, Eberhard Nieschlag , Paul-Martin Holterhus , Alexandra Kulle "El papel de las gonadotropinas en las vías de biosíntesis de andrógenos testiculares y suprarrenales - Perspectivas de hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico congénito en hCG/rFSH y en sustitución de testosterona" PMID: 32871622 DOI: 10.1111/cen.14324 DOI: 10.1111/cen.14324
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